Lirkatsin

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LIRKASIN

LIRKACIN

Preparatning savdo nomi: Lirkasin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): amikasin.

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

Har bir flakon (2 ml) quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: amikasin sulfati – 500 mg amikasinga ekvivalent

yordamchi moddalar: dinatriy EDTA, metilparaben, propilparaben, natriy sitrati, natriy metabisulfiti, sulfat kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: ko‘zga ko‘rinadigan zarrachalardan holi bo‘lgan tiniq, rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial vosita (aminoglikozidlar guruhi).

ATX kodi: J01GB06

Farmakologik hususiyatlari

Hujayra membranasi orqali faol ravishda o‘tadi va ribosomaning 30S subbirligidagi spesifik oqsil-reseptorlari bilan qaytmas bog‘lanadi. Matrisa (informasion) RNK va ribosomaning 30S subbirliklari o‘rtasida kompleks hosil hosil bo‘lishini izdan chiqaradi. Natijada RNK dan axborotni noto‘g‘ri o‘tkazilishi kuzatiladi va to‘liq bo‘lmagan oqsillar hosil bo‘ladi. Poliribosomalar parchalanadilar va oqsillarni sintez qilish hususiyatini yo‘qotadilar, bu mikrob hujayrasini nobud bo‘lishiga olib keladi.

Ko‘pgina grammanfiy va ayrim grammusbat mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa, shu jumladan, gentamisin, tobramisin, sizomisin va netilmisinga chidamli, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., shu jumladan penisillin, metisillin va ayrim sefalosporinlarga chidamli, enterokokklarga kamroq darajada ta‘sir qiladi. Mycobacterium tuberculosis ga va ayrim atipik mikobakteriyalarga nisbatan faol; streptomisin, izoniazid, PASK va tuberkulyozga qarshi boshqa dori vositalari (viomisin va kapreomisindan tashqari) chidamli bo‘lgan Mycobacterium tuberculosis ga bakteriostatik ta‘sir ko‘rsatadi. Spora hosil qilmaydigan grammanfiy anaeroblar va sodda hayvonlarga ta‘sir qilmaydi. Rezistentlik asta-sekin rivojlanadi, grammanfiy va grammusbat bakteriyalarning 70% dan ortiq shtammlarda amikasinga sezuvchanlik saqlanib turadi. I avlod aminoglikozidlariga to‘liq kesishgan rezistentlik, qolganlariga – qisman kesishgan rezistentlik kuzatiladi. Amikasin boshqa aminoglikozidlarni faolsizlantiradigan fermentlar ta‘sirida faolligini yo‘qotmaydi, shu sababli tobramisin, gentamisin va netilmisinga chidamli bo‘lgan Pseudomonas aeruginosa shtammlariga nisbatan faol bo‘lib qolishi mumkin.

Farmakokinetikasi

Me‘da ichak yo‘llaridan deyarli so‘rilmaydi. Vena ichiga yoki mushak ichiga yuboriladi. M/i va v/i 7,5 mg/kg dozada yuborilganidan so‘ng 1 va 0,5 soatdan keyin C_max ga erishadi va muvofiq 21 va 38 mkg/ml ni tashkil etadi. Terapevtik konsentrasiyasi (15-25 mkg/ml) m/i va v/i yuborilganida 10-12 soat davomida saqlanib turadi. Netilmisin bilan bir qatorda aminoglikozidlar ichida oldindan aytish mumkin bo‘lgan eng C_max va C_min bilan xarakterlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11%. V_d – 0,2-0,4 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 0,68 l/kg gacha bo‘ladi. Gistogematik to‘siqlar orqali oson o‘tadi, o‘pka, jigar, miokard, taloq, suyak to‘qimasiga o‘tadi, buyrakning po‘stloq qavatida tanlab to‘planadi, hujayradan tashqari suyuqlik, shu jumladan qon zardobi, limfa, plevra, perikardial va peritoneal ekssudat, sinovial suyuqlik, abssesslardagi suyuqlikka taqsimlanadi. Safro, bronxial sekret, mushak va yog‘ to‘qimasida kichikroq konsentrasiyalarda aniqlanadi. GET (gematoensefalik to‘siq) orqali o‘tadi, miya pardalari yallig‘langanida – ko‘proq darajada o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida yuqoriroq konsentrasiyalarga erishadi. Metabolizmga uchramaydi. Kattalarda T_1/2 – 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda – 5-8 soatni tashkil etadi. Buyrak klirensi minutiga 79-100 ml, buyrak faoliyati buzilganida T_1/2 70-100 soatgacha uzayadi. Asosan buyraklar orqali (65-94%) o‘zgarmagan holda kalavalar filtrasiyasi orqali chiqariladi, siydikda yuqori konsentrasiyalarni hosil qiladi; safro bilan katta bo‘lmagan miqdorlarda chiqariladi. Gemodializda organizmdan chiqariladi (har 4-6 soatda qon plazmasidagi konsentrasiyasi 50% ga kamayadi) va peritoneal dializda – kamroq darajada (48-72 soat davomida dozaning taxminan 25%) chiqariladi.

Amikasin qo‘llanganida ototoksik ta‘siri (VIII juft bosh miya nervlarining eshituv qismi vestibulyar qismiga nisbatan ko‘proq shikastlanadi) nefrotoksik ta‘siriga nisbatan ko‘proq ifodalanadi. Ototoksiklikni namoyon bo‘lish ehtimoli buyrak faoliyati buzilganida va degidratasiyada, shu jumladan kuyishlarda yuqoriroq bo‘ladi. Sutkalik dozani bir marta yuborish (standart dozaning 80-100%) o‘xshash klinik samaradorligi saqlanib turganida toksik samaralarni rivojlanish havfini kamaytirish imkonini beradi.

Oftalmologiyada ko‘z kasalliklarini mahalliy davolash uchun ishlatilishi mumkin – amikasin eritmasi (50 mg/ml) subkon‘yunktival yuboriladi; intravitreal – 0,4 ml eritma (0,1 ml da 0,4 mg modda saqlaydi) yuboriladi, 3 kunlik interval bilan takroran yuborish mumkin.

Qo‘llanilishi

Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamisin, sizomisin va kanamisinga chidamli) chaqirgan yoki grammusbat hamda grammanfiy mikroorganizmlar assosiasiyalagan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari: nafas yo‘llarining infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiemasi, o‘pka abssessi), sepsis (shu jumladan, boshqa aminoglikozidlarga rezistent bo‘lgan, Enterobacteriaceae va Pseudomonas aeruginosa shtammlari chaqirgan sepsis), septik endokardit, MNT (markaziy nerv tizimi) infeksiyalari (shu jumladan, meningit), qorin bo‘shlig‘ining infeksiyalari (shu jumladan, peritonit), siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari (pielonefrit, sistit, uretrit), prostatit, gonoreya, teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan, infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralari), safro chiqarish yo‘llarining infeksiyalari, suyak va bo‘g‘imlarning infeksiyalari (shu jumladan, osteomielit), jarohat infeksiyalari, operasiyadan keyingi infeksiyalar, otitda qo‘llanadi. Tuberkulyoz (rezerv preparat sifatida) – boshqa rezerv dori vositalari bilan birga qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga, vena ichiga (oqim bilan, 2 minut davomida, yoki tomchilab minutiga 60 tomchi tezlik bilan) yuboriladi. Kattalar va bolalarga: tana vazniga 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg dan har 12 soatda yuboriladi; maksimal dozasi – sutkada 15 mg/kg, kurslik dozasi 15 g dan oshmasligi kerak. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga: boshlang‘ich dozasi – 10 mg/kg, so‘ngra 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda yuboriladi; yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich dozasi – 10 mg/kg, so‘ngra – 7,5 mg/kg dan har 12 soatda yuboriladi. Davolashning davomiyligi vena ichiga yuborilganida – 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganida – 7-10 kunni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga dozalash tartibini kreatinin klirensiga muvofiq ravishda tuzatish kiritish talab etiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi va sezgi a‘zolari tomonidan: bosh og‘rig‘i, paresteziya, mushaklarni tortishishi, tirishishlar, tremor, uyquchanlik, nerv-mushak o‘tkazuvchanligini buzilishi (mushaklarni bo‘shligi, nafas faoliyatini qiyinlashishi, apnoe), psixoz, eshitishni buzilishi (eshituv yo‘lini “to‘lib qolish” hissi yoki quloqlarni shang‘illashi, yuqori tonlarni qabul qilishni kamayishi bilan eshitishni pasayishi, qaytmas karlik) va muvozanatni buzilishi (harakatlar koordinasiyasini buzilishi, bosh aylanishi, noturg‘unlik).

Yurak qon-tomir tizimi va qon tomonidan (qon yaratilishi, gemostaz): yurakni urishini his etish, arterial gipotenziya, anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, granulositopeniya, eozonofiliya.

Me‘da-ichak tizimi a‘zolari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, disbakterioz, jigar transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya.

Siydik tanosil tizimi tomonidan: buyraklarni shikastlanishi (albuminuriya, gematuriya, oliguriya, buyrak yetishmovchiligi).

Allergik reaksiyalar: terini qichishishi, eshakemi, artralgiya, Kvinke shishi, anafilaktik shok.

Boshqalar: dori vositalari bilan bog‘liq bo‘lgan isitma, in‘eksiya qilingan joyda og‘riq, dermatit, flebit va periflebit (vena ichiga yuborilganida).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, shu jumladan boshqa aminoglikozidlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik; eshituv a‘zolari va vestibulyar apparatini notuberkulyoz etiologiyali shikastlanishi, shu jumladan eshituv nervi nevriti, buyrak faoliyatini buzilishi (buyrak yetishmovchiligi, uremiya, azotemiya), yurak va qon yaratish a‘zolarini og‘ir darajadagi kasalliklarida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Penisillinlar, ayniqsa karbenisillinlar bilan fizik-kimyoviy nomutanosiblik kuzatiladi. Geparin, sefalosporinlar, amfoterisin V, xlortiazid, eritromisin, S vitamini va V guruhi vitaminlari, kaliy xloridi bilan farmasevtik jihatdan nomutanosibdir. Ko‘pchilik grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan beta-laktam antibiotiklar bilan, Pseudomonas aeruginosa va ferment ishlab chiqarmaydigan grammanfiy bakteriyalarga nisbatan tikarsillin, azlosillin va piperasillin bilan sinergizm namoyon qiladi. Ikki va undan ortiq aminoglikozidlar (neomisin, streptomisin, kanamisin, gentamisin, monomisin, tobramisin, netilmisin) bir vaqtda yoki ketma-ket qo‘llanganida ularning antibakterial ta‘siri susayadi (mikrob hujayrasini yagona “qamrab olish” mexanizmi uchun raqobat), toksik samaralari kuchayadi. Amilorid amikasinning nefrotoksikligini (proksimal naychalarga o‘tishini pasayishi hisobiga) kamaytiradi. Amfoterisin V, sefalotin, polimiksin, sisplatin, vankomisin va nalidiksin kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilinganida nefrotoksiklik havfi oshadi. Xalqali diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi) va sefalotin ototoksiklikni oshiradi. Indometasin vena ichiga yuborilganida amikasinning buyrak klirensini kamaytiradi va plazmada uning konsentrasiyasini hamda toksik ta‘sir qilish havfini oshiradi. Ingalyasion narkoz uchun qo‘llanadigan vositalar, kuraresimon preparatlar, opioid analgetiklar, parenteral yuborish uchun qo‘llanadigan polimiksinlar va magniy sulfat bilan bir vaqtda qo‘llanganida, shuningdek qonning katta miqdori sitrat konservantlari bilan quyilganida nerv-mushak blokadasi kuchayadi. Antimiastenik preparatlarning samaradorligini pasaytiradi (ularning dozasiga tuzatish kiritish talab etiladi).

Maxsus ko‘rsatmalar

Qo‘llashdan oldin mikroorganizmlarning sezgirligini aniqlash kerak.

In‘eksiya va infuziya uchun eritma bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlanadi. Flakonning ichidagisi (0,5 g) 2-3 ml in‘eksiya uchun steril suvda eritiladi; vena ichiga yuborish uchun olingan eritma 200 ml 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki 5% li dekstroza eritmasida suyultiriladi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: toksik reaksiyalar, nerv-mushak blokadasi hatto nafas faoliyati to‘xtagunicha rivojlanishi mumkin, ko‘krak yoshidagi bolalarda – MNT faoliyatini susayishi (holsizlik, stupor, koma, nafas faoliyatini chuqur susayishi).

Davolash: kalsiy xloridi vena ichiga, antixolinesteraz vositalar (neostigmin teri ostiga), m-xolinoblokatorlar (atropin), simptomatik davolash, zarurat bo‘lganida – O‘SV (IVL) o‘tkaziladi. Gemodializ, peritoneal dializ buyrak faoliyatini buzilishida samaralidir, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga qon almashtirish muolajasi o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

2 ml dan flakonda. 10 flakon kontur uyali o‘ramda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Namlikdan va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.