QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
METAKARTIN
METACARTIN
Preparatning savdo nomi: Metakartin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levokarnitin
Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma
Tarkibi:
1 ampula eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 1,0 g levokarnitin;
yordamchi moddalar: xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.
Ta‘rifi: tiniq rangsiz eritma.
Farmakoterapevtik guruhi: metabolik jarayonlarni muvofiqlashtiruvchi vosita.
ATX kodi: A16AA01
Farmakologik hususiyatlari
Farmakodinamikasi
Metakartin – metabolik jarayonlarni muvofiqlashtiruvchi preparat.
Levokarnitin – V guruh vitaminlariga yaqin bo‘lgan tabiiy vositadir. Preparat yog‘ kislotalarini hujayra membranalari orqali sitoplazmadan mitoxondriyalarga tashuvchi sifatida moddalar almashinuvi jarayonlarida ishtirok etadi, u yerda ushbu kislotalar β-oksidlanish jarayoniga uchrab, katta miqdorda energiya (ATF holida) hosil qiladi. Levokarnitin koenzim A ni ozod qilib, metabolitlarni Krebs sikliga kirishishini kuchaytiradi. Shu mexanizm orqali levokarnitin skelet mushaklarida piruvatdegidrogenazaning faolligini va turli bog‘larga ega bo‘lgan aminokislotalarni oksidlanishini rag‘batlantiradi. Preparat oqsil va yog‘ almashinuvini normallashtiradi, qonning ishqoriy zahirasini tiklaydi, ketokislotalarni hosil bo‘lishini va anaerob glikolizni susaytiradi, laktasidozning darajasini kamaytiradi, shuningdek harakat faolligini oshiradi va jismoniy harakatlarning o‘zlashtirilishini oshiradi, bunda glikogenni kam sarflanishiga va jigarda uning zahirasini oshishiga yordam beradi.
Farmakokinetikasi
Levokarnitin plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi, organizmning barcha to‘qimalariga o‘tadi, eng yuqori konsentrasiyalari skelet mushaklari va miokardda hosil bo‘ladi. Yarim chiqarilish davri 17,4 soatni tashkil etadi. Buyraklar orqali (24 soat davomida 76%) chiqariladi.
Qo‘llanilishi
- birlamchi va ikkilamchi karnitin tanqisligi;
- buyrak yetishmovchiligini terminal bosqichi bo‘lgan, gemodializdagi pasientlarda karnitin tanqisligi;
- YUIK (o‘tkir miokard infarkti, miokard infarktidan keyingi holatlar, kardiogen shokdagi gipoperfuziya) fonida miokardning metabolizmini buzilishlari;
- sitostatiklar qo‘llanganida kardiotoksiklikni oldini olish uchun;
- ishtahani va ovqatlanish reflekslarini pasayishi, tana vaznini kamayishi, kattalar va bolalarni ozib ketishi (nevrogen anoreksiya, ruhiy kasalliklar, dissirkulyator va travmatik ensefalopatiya; me‘daning sekretor faoliyatini pasayishi bilan kechuvchi surunkali gastrit, me‘da osti bezini tashqi sekretor faoliyatini yetishmovchiligi bilan kechuvchi surunkali pankreatit; og‘ir kasalliklar va jarrohlik aralashuvlaridan keyingi rekonvalessensiya davri; chala tug‘ilgan chaqaloqlar, tug‘ruq jarohatlari, yangi tug‘ilgan chaqaloqlardagi respirator distress sindrom; bolalarda valproat kislotasini qabul qilish fonida rivojlanadigan Reye sindromiga o‘xshash sindromlar kompleksi (gipoglikemiya, gipoketonemiya, koma); bolalarda va 16 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda tana vaznini yetishmasligi va o‘sishdan orqada qolish) bilan kechuvchi holatlar va kasalliklar;
- bolalar va 16 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda tireotoksikozning yengil shakli;
- teri kasalliklarida (psoriaz, seboreyali ekzema, o‘choqli sklerodermiya va diskoidli qizil yugurik) majmuaviy davolash tarkibida;
- bosh miyada qon aylanishini o‘tkir va surunkali buzilishlari;
- davomli jadal kechuvchi jismoniy mashqlar yoki boshqa harakatlarni oshishida (anabolik va adaptogen sifatida) qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Metakartin in‘eksiya uchun eritma vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan.
Kasallikning og‘irligiga qarab Metakartin vena ichiga yoki mushak ichiga yuboriladi, keyinchalik peroral qabul qilishga o‘tiladi.
Vena ichiga tomchilab yuborishdan oldin levokarnitinning 0,5-8 mg/ml konsentrasiyali eritmasini olish uchun preparat 0,9% li natriy xloridi eritmasida yoki Ringer laktat eritmasida eritiladi. Preparatni vena ichiga asta-sekin 2-3 minut davomida yuborish kerak.
Mushak ichiga preparat suyultirilmagan holatda yuboriladi.
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga preparat sutkada 2-6 g dozada buyuriladi.
12 yoshgacha bo‘lgan bolalar va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga preparat sutkada 50-100 mg/kg dozada buyuriladi, ammo sutkada 3 g dan oshmasin.
Metakartin preparatini tavsiya etilgan dozasi 50 kg tana vazniga 1 g ni tashkil etadi, sutkada 2-3 marta qabul qilinadi. Metakartin preparatining boshlang‘ich dozasi kattalar uchun sutkada 1 g va bolalar uchun 50 mg/kg ni tashkil etadi. Keyinchalik dozasi preparatni o‘zlashtirilishi va davolashga nisbatan javob reaksiyasiga qarab, shuningdek davolanish vaqtidagi jismoniy yuklamalarni hisobga olib, asta-sekin oshirilishi mumkin.
Birlamchi karnitin tanqisligida sutkalik dozasi rivojlanish nuqsoniga bog‘liq va o‘tkir dekompensasiyada sutkada 100 mg gacha bo‘lgan dozani tashkil etishi mumkin 4 yoki undan ortiq marta yuboriladi. Standart sutkalik doza – tana vazniga 50 mg/kg ni tashkil etadi vena ichiga 3-4 marta yuboriladi.
Ikkilamchi karnitin tanqisligida sutkalik doza tana vazniga 50 mg/kg tashkil etadi vena ichiga sekin in‘eksiya yoki infuziya ko‘rinishida yuboriladi.
Gemodializdagi pasientlarda karnitin tanqisligida boshlang‘ich doza tana vazniga 10-20 mg/kg tashkil etadi, gemodializ seansidan keyin vena ichiga sekin in‘eksiya ko‘rinishida yuboriladi. Metakarnitinni vena ichiga buyurish mushaklarda karnitin zahirasini tiklash uchun kamida 3 oy davomida davom ettirish kerak. takroran buyurish zaruriyati karnitinning plazmadagi darajasini nazorat qilish (muntazam intervallar oralig‘ida) va pasientning ahvolini monitoring o‘tkazish asosida aniqlanadi.
O‘tkir miokard infarktida preparatning sutkalik dozasi tana vazniga 100-200 mg/kg tashkil etadi va vena ichiga 4 marta sekin in‘eksiya yoki birinchi 48 soat davomida vena ichiga uzluksiz infuziya ko‘rinishida yuboriladi. Keyinchalik mushak ichiga yuborishga o‘tish mumkin va pasient kardiologik bo‘limda davolanishini oxirigacha dozasini 2 martaga pasaytirish kerak.
Kardiogen shokda vena ichiga yuborish ushbu holatdan chiqqunicha davom ettirish kerak.
Infarktdan keyingi davrda va kardiomiopatiyalarda Metakartin vena ichiga yoki mushak ichiga 0,5-1 g dan sutkada 1-2 marta buyuriladi.
Bosh miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishlarida birinchi 3 kunda vena ichiga yoki mushak ichiga tana vazniga 10-14 mg/kg dan, keyingi kunlar – tana vazniga 7 mg/kg dan yuboriladi. Umumiy davolash kursi 7-10 kunni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganida 10-12 kundan keyin vena ichiga yoki mushak ichiga tana vazniga 7 mg/kg dan 3-5 kun davomida takroriy davolash kursi o‘tkaziladi.
Bosh miyada qon aylanishini surunkali buzilishlarida, bosh miyani tomirli, toksik va travmatik genezli shikastlanishlarida preparat sutkada 0,5-1 g dan 3-5 kun davomida yuboriladi. Zarurat bo‘lganida 12-14 kundan keyin takroriy davolash kursi buyuriladi.
Kattalarga asabiylashish oqibatidagi anoreksiya sindromida, shuningdek o‘tkazilgan kasalliklar va jarrohlik aralashuvlaridan keyingi tiklanish davrida preparat 2 g dan sutkada 2 marta buyuriladi, davolash davomiyligi 1-2 oyni tashkil etadi.
Davomli jismoniy harakatlarda 1-2 g dan sutkada 2-3 marta buyuriladi.
Me‘daning sekretor faoliyati pasayishi bilan kechuvchi surunkali gastrit va me‘da osti bezining tashqi sekretor faoliyatini yetishmovchiligi bilan kechuvchi surunkali pankreatiti bo‘lgan pasientlarda ishtahani qo‘zg‘atish va tana vaznini oshirish uchun preparat 500 mg bir martalik dozada sutkada 2 marta buyuriladi, davolash davomiyligi 1-1,5 oyni tashkil etadi.
Teri kasalliklarini davolashda preparat 1 g dan sutkada 2 marta buyuriladi, davolash davomiyligi 2-4 haftani tashkil etadi.
O‘sishdan orqada qolganda va gipertireozda bir martalik dozasi 250 mg ni tashkil etadi, sutkada 2-3 marta 20 kun davomida qabul qilinadi. Davolash kursi 1-2 oylik tanaffusdan so‘ng takrorlanadi yoki 3 oy davomida uzluksiz qo‘llanadi.
Davolash davomiyligi 1 dan 12 oygacha bo‘lgan vaqtni tashkil etadi. Zarurat bo‘lganida butun hayoti davomida davolanish mumkin. Monitoring qonning biokimyoviy tahlilini vaqti-vaqti bilan o‘tkazish, organizmning hayotiy muhim a‘zolari faoliyatining ko‘rsatkichlarini baholash, plazmada karnitinning konsentrasiyasini aniqlash va pasientning umumiy klinik holatini baholashdan iborat bo‘lishi kerak. Preparatning adekvat dozasini aniqlash uchun plazmada va siydikda erkin va asillangan levokarnitinning konsentrasiyasini o‘lchab, davolashni nazorat qilish tavsiya etiladi. Plazmada karnitinning konsentrasiyasi 35-60 mkmol/l ni tashkil etadi. Plazmada asillangan va erkin levokarnitinning nisbati normada 0,35 ni tashkil etadi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
O‘tkinchi ko‘ngil aynishi va qusish kuzatilgan. Kamroq kuzatiladigan noxush reaksiyalar – tanadan o‘ziga xos hidni kelishi va gastrit. Anamnezida tirishish sindromi bo‘lgan pasientlarda tirishishlarni paydo bo‘lishi yoki ularning sonini ortishi kuzatilgan. Vena ichiga tez (minutiga 80 tomchi va undan ko‘p) yuborilganida vena qon-tomirlari bo‘ylab og‘riq paydo bo‘lishi mumkin, yuborish tezligi sekinlashtirilganida o‘tib ketadi.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Bir vaqtda qo‘llanganida lipoat kislotasi va anaboliklar levokarnitinning samarasini kuchaytiradilar.
Bir vaqtda qo‘llanganida glyukokortikosteroidlar to‘qimalarda (jigardan tashqari) levokarnitinni to‘planishiga yordam beradilar.
Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) oshishi xaqida xabar berilgan. Varfarin bilan davolanayotgan pasientlarda, levokarnitin bilan davolash boshlanganidan so‘ng yoki dozasiga tuzatish kiritilganidan so‘ng XNN nazorat qilish tavsiya etiladi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Qandli diabeti bo‘lgan pasientlarga Metakartin preparatini buyurish glyukozani o‘zlashtirilishini yaxshilanishi natijasida gipoglikemiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli, preparatni qo‘llash vaqtida qonda glyukozaning darajasini muntazam ravishda nazorat qilish va zarurat bo‘lganida gipoglikemik preparatlar va insulinning dozasiga tuzatish kiritish kerak.
Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi
Homiladorlik
Homilador ayollar ishtirokida o‘tkazilgan adekvat va yaxshi nazoratli tadqiqotlar yo‘q. Homiladorlikda ona uchun davolashdan kutiladigan foyda homila uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan holatdagina Metakartin preparatini qo‘llash mumkin. .
Laktasiya
Emizikli ayollarda levokarnitinni qo‘llash yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q. Emizishni to‘xtatish yoki levokarnitin bilan davolashni bekor qilish xaqidagi masalani hal qilishda ona uchun davolashdan kutiladigan foyda va emadigan bola uchun potensial havfni e‘tiborga olish kerak.
Pediatriyada qo‘llanishi
Preparat pediatriya amaliyotida qo‘llanadi.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri
Metakartin avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Levokarnitinning dozasi oshirib yuborilganida organizmni zaharlanishi yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q. Levokarnitin dializ yordamida qon plazmasidan oson chiqariladi.
Chiqarilish shakli
In‘eksiya uchun eritma 10 ml dan to‘q rangli shisha ampulalarda. 5 ampula kontur uyali o‘ramda. 1 yoki 2 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.
Saqlash sharoiti
25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
4 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
