Apteka.uz
SavatKirish

OKSAPIN

OKSAPIN chiqarilish shakllari

OKSAPIN tabletkalari 300mg N30
Retseptli
OKSAPIN tabletkalari 300mg N30
Hindiston
Ishlab chiqaruvchi:
Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
•88 ta dorixonada bor
Narxi
64 000 so'm dan
- OKSAPIN qabul qilish bo'yicha ma'lumot
- OKSAPINning tarkibi
- OKSAPIN ko'rsatmalar va qarshi ko'rsatmalar
- OKSAPIN narxi Toshkent dorixonalarida

OKSAPIN qo'llanmasi

Ishlab chiqarilish joyi
Hindiston
Faol modda

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OKSAPIN®

OXAPIN®  

 

Preparatning savdo nomi: Oksapin®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): okskarbazepin

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 300 mg okskarbazepin;

yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza RN102, krospovidon, povidon K-30 , kolloidli kremniy dioksid, magniy stearati, izopropil spirti, tozalangan suv va sariq Opadry 04F82783.

Ta‘rifi: sariq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan, kapsulasimon shaklli, har ikkala tomonida riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Tutqanoqqa qarshi preparatlar. Karboksamid hosilalari.

ATX kodi: N03AF02

 

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Okskarbazepinning farmakologik faolligi birinchi navbatda uning monogidroksi hosila (MGH) metaboliti ta‘siridan kelib chiqadi. Okskarbazepin va uning MGH metabolitining ta‘sir qilish mexanizmi asosan potensial bog‘liq natriy kanallarini blokada qilish bilan bog‘liq bo‘lib, bu neyronlarning o‘ta qo‘zg‘algan membranalarini barqarorlashishiga, seriyali neyronal razryadlar yuzaga kelishini ingibisiya qilinishiga va impulslarning sinaptik o‘tkazilishini pasayishiga olib keladi. Preparatning tirishishlarga qarshi ta‘sirini amalga oshishi kaliy ionlari o‘tkazuvchanligi oshishiga va potensial bog‘liq kalsiy kanallari modulyasiyasiga yordam ko‘rsatadi. Bosh miya neyromediatorlari bilan sezilarli o‘zaro ta‘sir yoki reseptorlar bilan bog‘lanish qayd etilmagan.

Okskarbazepin va uning faol metaboliti (MGH) hayvonlarda tutqanoqqa qarshi potensial va samarali vosita hisoblanadi. Ular kemiruvchilarni tarqoq tonik-klonik va kam darajada klonik xurujlardan himoya qilgan va alyumin implantantlari bo‘lgan rezus-makakalarda surunkali qaytalanuvchan parsial tutqanoqlar tez-tezligini to‘xtatgan yoki kamaytirgan. Sichqonlar va kalamushlarda tonik-klonik xurujlarga nisbatan okskarbazepin yoki MGH bilan davolashda muvofiq ravishda 5 kun yoki 4 hafta davomida chidamlilik (ya‘ni tirishishlarga qarshi faollikni susayishi) kuzatilmagan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Okskarbazepin ichga qabul qilinganidan keyin to‘liq so‘riladi va MGH farmakologik faol metabolitni hosil qilgan holda sezilarli darajada metabolizmga uchraydi.

Oksapin® preparati sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan och qoringa 600 mg dozada bir marta qabul qilinganidan keyin qon plazmasida MGH ning maksimal konsentrasiyasi
34 mkmol/l ni, maksimal konsentrasiyasiga erishish o‘rtacha vaqti taxminan 4,5 soatni  tashkil etgan.

Massalar muvozanati tadqiqotlarida plazmada umumiy radiofaollikning faqat 2% okskarbazepinga va taxminan 70% MGH ga; qolgan qismi qon plazmasidan tezda chiqariladigan ikkilamchi metabolitlarga to‘g‘ri kelishi ko‘rsatilgan.

Ovqatlanish okskarbazepin so‘rilishi tezligi va darajasiga ta‘sir qilmaydi, shu sababli okskarbazepinni ovqatlanish vaqtida yoki alohida qabul qilish mumkin.

Taqsimlanishi

MGH ning taxminiy taqsimlanish hajmi 49 l ni tashkil etadi. MGH ning taxminan 40% qon plazmasi oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Terapevtik diapazonda bog‘lanish darajasi qon zardobida preparat konsentrasiyasiga bog‘liq bo‘lmaydi.

Okskarbazepin va MGH α1-kislotali glikoprotein bilan bog‘lanmaydi.

Okskarbazepin va MGH yo‘ldosh orqali o‘tadi. Bir holatda MGH konsentrasiyalari yangi tug‘ilgan chaqaloq va onaning qon plazmasida bir xil bo‘lgan.

Biotransformasiyasi

Okskarbazepin jigarning sitozol fermentlari tomonidan MGH metabolitiga tezda metabolizmga uchraydi, MGH Oksapin®ning farmakologik natijasi uchun asosiy mas‘uliyatni o‘taydi. Keyinchalik MGH glyukuron kislotasi bilan kon‘yugasiya yo‘li orqali metabolizmga uchraydi. Uncha katta bo‘lmagan miqdorlari (dozaning 4%) farmakologik jihatdan nofaol metabolitigacha (10,11-digidroksihosilasi – DGH ga) oksidlanadi.

Chiqarilishi

Okskarbazepin organizmdan eng avvalo metabolitlar ko‘rinishida, odatda buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning 95% dan ortig‘i siydik bilan, shu bilan birga 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan ko‘rinishda chiqariladi. Axlat bilan chiqarilishi qabul qilingan dozaning 4% dan kamrog‘ini tashkil etadi. Dozaning taxminan 80% siydik bilan MGH glyukuronidlari (49%) yoki o‘zgarmagan MGH (27%) ko‘rinishida chiqariladi, nofaol DGH miqdori taxminan 3% ni, okskarbazepin kon‘yugatlari esa dozaning 13% ni tashkil etadi. Okskarbazepin qon plazmasidan yarim parchalanish davrining aniq qiymatlari 1,3–2,3 soat bo‘lgani holda tezda chiqariladi, bunda qon plazmasida MGH ning yarim parchalanish aniq davri o‘rtacha 9,3±1,8 soatni tashkil etgan.

Dozalashning proporsionalligi

Pasientlarda MGH ni plazmadagi barqaror konsentrasiyalariga Oksapin® sutkada 2 marta qabul qilinganida 2–3 kun davomida erishiladi. Barqaror holatida MGH farmakokinetikasi proporsional hisoblanadi va sutkada 300–2400 mg dozalar diapazonida dozalar proporsionalligini namoyish etadi.

Pasientlarning alohida guruhlari

Jigar funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlar. Okskarbazepin va MGH farmakokinetikasi va metabolizmi dori vositasining 900 mg li dozasi bir marta peroral qabul qilinganidan keyin sog‘lom ko‘ngillilarda va jigar funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlarda baholangan. Jigar funksiyasini yengil va o‘rtacha darajada buzilishi okskarbazepin va MGH farmakokinetikasiga ta‘sir qilmaydi. Jigar funksiyasini og‘ir buzilishlari bo‘lgan pasientlarda Oksapin®ni qo‘llash o‘rganilmagan.

Buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlar. Kreatinin klirensi va MGH buyrak klirensi o‘rtasida proporsional bog‘liqlik mavjud. 300 mg Oksapin® bir marta qabul qilinganida buyrak funksiyasini buzilishlari (kreatinin klirensi <30 ml/min) bo‘lgan pasientlarda MGH ning yarim chiqarilishi davri 60-90% ga (16-19 soatga), AUC esa – buyrak funksiyasi normal bo‘lgan katta yoshdagi pasientlarga nisbatan 2 marta (10 soatga) oshadi.

Bolalar. Oksapin® farmakokinetikasi Oksapin®ni sutkada 10–60 mg/kg dozalar diapazonida qabul qilgan bolalar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda baholangan. MGH klirensi tana vaznini hisobga olgan holda pasayishi aniqlangan, chunki katta yoshdagi pasientlarning ko‘rsatkichlariga yaqinlashgan holda yosh va tana vazni oshib boradi. Klirens tana vazni o‘rtacha bo‘lganida 4–12 yoshda katta yoshdagi pasientlardagi klirensdan taxminan 40% ga yuqori bo‘ladi. Shunday qilib, ushbu bolalarda MGH ta‘siri, kutilganidek, tana vazni hisobga olingan holda aynan shunday dozalar bilan davolanganda kattalardagi ko‘rsatkichning 2/3 qismini tashkil etadi. Tana vazni ortib borishi tufayli, 13 yoshdan katta yoshdagi pasientlarda MGH klirensi tana vaznini hisobga olgan holda katta yoshdagi pasientlar ko‘rsatkichiga erishadi.

Homiladorlik. Cheklangan sonli ayollarda olingan ma‘lumotlar homiladorlik davomida plazmada MGH darajasini bosqichma-bosqich pasayishini ko‘rsatadi.

Keksa yoshdagi pasientlar. Oksapin® bir marta (300 mg dozada) va takroran (sutkada 600 mg dozada) qabul qilinganidan keyin keksa yoshdagi (60–82 yoshdagi) ko‘ngillilarda MGH uchun plazmadagi konsentrasiyalari va AUC qiymatlari yosh (18–32 yoshdagi) ko‘ngillilarga nisbatan 30–60% ga yuqori bo‘lgan. Yosh va keksa yoshdagi ko‘ngillilarda kreatinin klirensi ko‘rsatkichlarini taqqoslash shuni ko‘rsatadiki, bunday farqlanish kreatinin klirensining yosh o‘tishi bilan pasayishiga bog‘liq. Dozalash bo‘yicha alohida tavsiyalarga zarurat yo‘q, chunki davolash dozalari individual ravishda tanlanadi.

Jins. Bolalar, kattalar yoki keksa yoshdagi shaxslarda jinsga bog‘liq holda hech qanday farmakokinetik farqlar qayd etilmagan.

 

Qo‘llanilishi

Oksapin® kattalar va 6 yoshdan katta bolalarda ikkilamchi tarqoq tonik-klonik xurujlar bilan yoki ularsiz parsial tutqanoqlarni davolash uchun monoterapiya yoki qo‘shimcha davolash sifatida qo‘llaniladi.

 

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash

Monoterapiyada va qo‘shimcha davolashda Oksapin®ni qo‘llash 2 marta qabul qilishga mo‘ljallangan klinik jihatdan samarali dozalaridan boshlanadi. Dozani pasientning klinik javobiga bog‘liq holda oshirish mumkin. Tutqanoqqa qarshi boshqa dori vositalarini Oksapin®ga almashtirilganida Oksapin® qo‘llanilishi boshlanishida tutqanoqqa qarshi birga qo‘llaniluvchi dori vositalalari dozasini bosqichma-bosqich pasaytirish zarur. Qo‘shimcha davolaganda pasientga tutqanoqqa qarshi dori vositalari bilan umumiy zo‘riqish ortib borganligi tufayli, tutqanoqqa qarshi birga qo‘llaniluvchi preparatlar dozasini pasaytirish talab qilinishi mumkin va/yoki Oksapin® dozasini sekinroq oshirish tavsiya etiladi.

Dorilar ta‘siri monitoringi

Okskarbazepinning terapevtik samarasi asosan uning 10-monogidroksi-hosila metaboliti ta‘siri bilan bog‘liq.

Plazmadagi konsentrasiyalarini muntazam monitoringi maqsadga muvofiq emas, MGH klirensi ko‘rsatkichining o‘zgarishi kutiladigan hollar bundan mustasno. Bunday hollarda plazmada MGH darajasini < 35 mg/l da ushlab turish uchun Oksapin® dozasiga (doza qabul qilinganidan keyin 2-4 soat o‘tgach plazmadagi darajasiga bog‘liq ravishda) tuzatish kiritish mumkin bo‘ladi.

Monoterapiya

Tavsiya etiladigan boshlang‘ich dozasi

Oksapin®ni qo‘llashni 2 marta qabul qilishga ajratilgan sutkada 600 mg (sutkada 8–10 mg) dozadan boshlash kerak.

Samarani bir maromda ushlab turuvchi doza

Klinik ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganida dozani kutilayotgan klinik javobga erishish uchun boshlang‘ich dozasidan sutkada 600 mg dan ko‘p bo‘lmagan haftalik intervallar bilan oshirish mumkin.

Terapevtik natijasi sutkada 600–2400 mg dozalar diapazonida kuzatiladi. Hozirgi vaqtda tutqanoqqa qarshi dori vositalarini qabul qilmayotgan pasientlar ishtirokida monoterapiyaning nazoratli tadqiqotlari sutkada 1200 mg samarali doza hisoblanishini ko‘rsatadi. Ammo tutqanoqqa qarshi boshqa dori vositalaridan Oksapin® bilan monoterapiyaga o‘tkazilgan, davolashga chidamliroq bo‘lgan pasientlarda sutkada 2400 mg doza samaraliroq hisoblanadi.

Tavsiya etiladigan maksimal doza

Stasionarda nazoratli sharoitlarida dozani sutkada 2400 mg gacha oshirishga 48 soat davomida erishilgan.

 

Qo‘shimcha davolash

Tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza

Oksapin®ni qo‘llashni 2 marta qabul qilishga ajratilgan sutkada 600 mg (sutkada
8–10 mg/kg) dozadan boshlash lozim.

Samarani bir maromda ushlab turuvchi doza

Klinik ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganida dozani kutilayotgan klinik javobga erishish uchun boshlang‘ich dozasidan sutkada 600 mg dan ko‘p bo‘lmagan haftalik intervallar bilan oshirish mumkin.

Terapevtik samaralar sutkada 600–2400 mg dozalar dipazonida kuzatiladi.

Tavsiya etiladigan maksimal doza

Qo‘shimcha davolashning nazoratli tadqiqotlari shuni ko‘rsatadiki, 600–2400 mg sutkalik dozalar samarali hisoblanadi, garchi pasientlarning ko‘pchiligi eng avvalo markaziy nerv tizimi tomonidan noxush ko‘rinishlar tufayli, tutqanoqqa qarshi birga qo‘llaniladigan preparatlarning dozalarini kamaytirmagan holda sutkada 2400 mg dozani o‘zlashtiraolmagan. Klinik tadqiqotlar davomida 2400 mg dan oshadigan sutkalik dozalarni qo‘llanilishi tizimli ravishda o‘rganilmagan.

Keksa yoshdagi (65 yosh va undan katta yoshdagilar) pasientlar

Keksa yoshdagi pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish zarur bo‘lib hisoblanmaydi, chunki davolash dozalari individual ravishda tanlanadi. Buyrak funksiyasini buzilishi (kreatinin klirensi <30 ml/min bo‘lgan keksa yoshdagi pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish tavsiya etiladi.

Giponatriemiyali pasientlar uchun qonda natriy darajasini nazorat qilish zarur.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar

Yengil va o‘rtacha darajada jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Og‘ir darajada jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda Oksapin®ni qo‘llash o‘rganilmagan. Shunday qilib, og‘ir darajada jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarni davolashda ehtiyotkorlikni namoyon qilish tavsiya etiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar

Buyrak funksiyasini buzilishi (kreatinin klirensi <30 ml/min) bo‘lgan pasientlar uchun Oksapin® bilan davolashni odatdagi boshlang‘ich dozaning (sutkada 300 mg) yarmisidan boshlash kerak bo‘lib, uni kerakli klinik javobga erishish uchun eng kamida haftalik intervallar bilan oshiriladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun dozani oshirishda yanada sinchkov kuzatuv talab qilinishi mumkin.

Bolalar

Tavsiya etiladigan boshlang‘ich doza

Monoterapiyada va qo‘shimcha davolashda Oksapin®ni qo‘llashni 2 marta qabul qilishga ajratilgan sutkada 8–10 mg/kg dozadan boshlash lozim.

Samarani bir maromda ushlab turuvchi doza

Qo‘shimcha davolashda bolalarda terapevtik samaralar va o‘zlashtiraolinishi sutka
30-46 mg/kg bo‘lgan samarani bir maromda ushlab turuvchi dozada 2 hafta davomida kuzatiladi. Terapevtik samaralari taxminan sutkada 30 mg/kg bo‘lgan samarani bir maromda ushlab turuvchi o‘rtacha dozada kuzatiladi.

Tavsiya etiladigan maksimal doza

Klinik ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganida doza kutilgan klinik javobga erishish uchun boshlang‘ich dozadan sutkada 46 mg/kg bo‘lgan maksimal dozagacha sutkada 10 mg/kg dan ko‘p bo‘lmagan dozada haftalik intervallar bilan oshirilishi mumkin.

Oksapin® 6 yosh va undan katta bo‘lgan bolalarga tavsiya etiladi. Nazoratli klinik tadqiqotlarda preparatni qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi 6 yoshdan kichik
(1 yoshgacha) 230 nafar bola ishtirokida o‘rganilgan. Oksapin® 6 yoshdan kichik bolalarga tavsiya etilmaydi, chunki preparatning xavfsizligi va samaradorligi yetarli darajada namoyish qilinmagan.

Dozalash bo‘yicha yuqorida sanab o‘tilgan barcha (kattalar, keksa yoshdagi pasientlar va bolalar uchun) tavsiyalar barcha yosh guruhlari uchun o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar davomida o‘rganilgan dozalarga asoslanadi. Ammo davolashni ancha past dozalardan boshlash haqidagi masalani bunga zarurat bo‘lganida ko‘rib chiqish mumkin.

Qo‘llash usuli

Tabletkalar riskaga ega va yutishni yengillashtirish uchun ikki bo‘lakka bo‘linishi mumkin. Ammo tabletkani ikkita teng dozaga bo‘lish taqiqlanadi. Tabletkani yuta olmaydigan bolalarda yoki kerakli dozani tabletka ko‘rinishida buyurish taqiqlanganida, Oksapin®ning peroral suspenziyasidan foydalanish lozim.

Oksapin®ni ovqatlanish vaqtida yoki alohida qabul qilish mumkin.

 

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ko‘pincha uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ko‘zlarda ikkilanish paydo bo‘lishi, ko‘ngil aynishi, qusish va charchoq kabi nojo‘ya reaksiyalar haqida xabar berilgan bo‘lib, ular 10% dan ortiq pasientlarda yuzaga kelgan.

Organizmning tizim sinflari bo‘yicha nojo‘ya samaralar profili klinik tadqiqotlar vaqtida kuzatiladigan va Oksapin® bilan bog‘liq noxush reaksiyalarga asoslanadi.

Preparatni tajribada qo‘llash dasturlarida salbiy holatlar haqidagi klinik jihatdan ahamiyatli xabarlar ham individual ravishda va qayd etilgandan keyingi qo‘llash tajribasidan kelib chiqib hisobga olingan.

Nojo‘ya samaralar jadvali

Uchrash tez-tezligi* toifasi quyidagi tarzda aniqlanadi: juda tez-tez – ≥1/10; tez-tez – ≥1/100-<1/10; tez-tez emas – ≥1/1000-<1/100; kam hollarda – ≥1/10 000- <1/1000; juda kam hollarda – <1/10 000; tez-tezligi noma‘lum – mavjud ma‘lumotlar bo‘yicha aniqlash mumkin emas.

Nojo‘ya samaralar har bir tizim-a‘zo sinfi doirasida uchrash tez-tezligiga bog‘liq holda taqdim etilgan bo‘lib, avval eng tez-tez uchraydigan samaralar ko‘rsatiladi.

Har bir guruh doirasida tez-tezligi bo‘yicha nojo‘ya reaksiyalar jiddiyligi kamayishi tartibida taqdim etilgan.

Qon tizimi va limfatik tizim tomonidan
Tez-tez emas leykopeniya
Juda kam hollarda trombositopeniya
Noma‘lum suyak ko‘migi funksiyasini susayishi, aplastik anemiya, agranulositoz, pansitopeniya, neytropeniya
Immun tizimi tomonidan
Juda kam hollarda yuqori sezuvchanlik#
Noma‘lum anafilaktik reaksiyalar
Endokrin tizimi tomonidan
Noma‘lum gipotireoz
Metabolizm va oziqlanish tomonidan
Tez-tez giponatriemiya
Juda kam hollarda tirishishlar, ensefalopatiya, ongni susayishi kabi belgilar va simptomlar bilan bog‘liq giponatriemiya (qo‘shimcha noxush samaralar Nerv tizimi tomonidan bo‘limida ham ko‘rsatilgan), ko‘rishni buzilishi (xususan tasvirning xiraligi), gipotireoz, qusish, ko‘ngil aynishi
Noma‘lum letargiya, ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi belgilari va simptomlari bilan birga antidiuretik gormonning noadekvat sekresiyasi sindromi, plazma osmolyarligini oshishi, qusish, bosh og‘rig‘i, ongni xiralashishi yoki boshqa nevrologik belgilar va simptomlar
Ruhiyat tomonidan
Tez-tez qo‘zg‘aluvchanlik (xususan asabiylashish), affektiv labillik, ongni xiralashishi, depressiya, apatiya
Nerv tizimi tomonidan
Juda tez-tez uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.
Tez-tez ataksiya, tremor, nistagm, diqqatni jamlashni  buzilishi, amneziya
Noma‘lum nutqni buzilishi (shu jumladan dizartriya); ko‘pincha Oksapin® dozasi titrlashda
Ko‘rish a‘zosi tomonidan
Juda tez-tez diplopiya
Tez-tez tasvirning tiniq emasligi, ko‘rishni buzilishi
Eshitish a‘zosi va muvozanat tomonidan
Tez-tez vertigo
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
Juda kam hollarda atrioventrikulyar blokada, aritmiya.
Qon tomirlar tomonidan buzilishlar
Noma‘lum gipertoniya
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan
Juda tez-tez ko‘ngil aynishi, qusish
Tez-tez diareya, qabziyat, qorinda og‘riq
Juda kam hollarda pankreatit va/yoki lipaza va/yoki amilaza darajasini oshishi
Gepatobiliar tizim tomonidan
Juda kam hollarda gepatit
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan
Tez-tez toshma, soch to‘kilishi, akne
Tez-tez emas eshakemi
Juda kam hollarda Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema.
Noma‘lum
  Dori ta‘sirida eozinofiliyali va tizimli simptomli toshma (DRESS)**, o‘tkir tarqoq ekzentematoz pustulyoz (AGEP)**
Suyak-mushak tizimi, biriktiruvchi to‘qima va suyaklar tomonidan
Juda kam hollarda tizimli qizil yugurik
Noma‘lum Oksapin® bilan uzoq vaqt davolangan pasientlar orasida suyak to‘qimasining mineral zichligi pasayishi, osteogenez buzilishi, osteoporoz, suyak sinishlari haqida xabar berilgan. Oksapin® suyaklar metabolizmiga qayday tarzda ta‘sir ko‘rsatishi aniq emas.
Umumiy buzilishlar va preparat yuborilgan joyda asoratlar
Juda tez-tez toliqish
Tez-tez asteniya
Laboratoriya va instrumental tekshiruvlar natijalari
Tez-tez emas jigar fermentlari, qonda ishqoriy fosfataza darajasini oshishi
Noma‘lum T4 darajasini pasayishi (klinik ahamiyati tushunarsiz)
Shikastlanishlar, zaharlanishlar va muolajalar asoratlari
Noma‘lum yiqilish

* CIOMS III bo‘yicha uchrash tez-tezligi tasnifiga ko‘ra.

Oksapin®ni qo‘llash davrida juda kam hollarda klinik ahamiyatga ega giponatriemiya (natriy <125 mmol/l) rivojlanishi mumkin. Ko‘pincha u Oksapin® bilan davolanishning birinchi 3 oyi davomida rivojlangan, garchi plazmada natriy darajasi davolash boshlanganidan keyin 1 yildan ortiq vaqt o‘tgan davrda birinchi bor <125 mmol/l gacha pasayishi bo‘lgan pasientlar ham bo‘lgan.

**Qayd etilgandan keyingi davrda Oksapin®ni qo‘llash tajribasidan salbiy ta‘sirlar haqidagi spontan xabarlar va adabiyotlarda bayon qilingan holatlardan (tez-tezligi noma‘lum) quyidagi nojo‘ya ta‘sirlar haqida xabarlar kelib tushgan. Xabarlar ko‘ngilli ravishda kelib tushganligi hamda ular qayd etilgan populyasiya kattaligi noma‘lum bo‘lganligi tufayli, ularning uchrashi tez-tezligini baholash mumkin emas, shu sababli mazkur nojo‘ya samaralar «Noma‘lum» toifasi qatoriga kiradi.

#Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan ko‘plab o‘ta yuqori sezuvchanlik) toshma, isitma bilan xarakterlanadi. Boshqa a‘zolar va tizimlar qamrab olinishi mumkin, masalan qon va limfatik tizim (eozinofiliya, trombositopeniya, leykopeniya, limfadenopatiya, splenomegaliya), jigar (gepatit, jigarning normaga mos kelmaydigan funksional sinamasi), mushaklar va bo‘g‘imlar (bo‘g‘im shishi, mialgiya, artralgiya), nerv tizimi (jigar ensefalopatiyasi), buyrak (buyrak yetishmovchiligi, interstisial nefrit, proteinuriya), o‘pka (o‘pka shishi, astma, bronxospazm, o‘pkaning interstisial kasalligi, hansirash), angionevrotik shish.

 

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning faol moddasi yoki yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

 

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Fermentlar sintezi induksiyasi

Okskarbazepin va uning farmakologik faol metaboliti (monogidroksi-hosilasi, MGH) juda ko‘p sonli preparatlarning, xususan immunodepressantlar (xususan, siklosporin, takrolimus), peroral kontraseptivlar va tutqanoqqa qarshi ayrim boshqa dorilarning (xususan, karbamazepinning) metabolizmiga mas‘ul bo‘lgan P450 sitoxromi CYP 3A4 va CYP 3A5 fermentlarining kuchsiz in vitro va in vivo sharoitdagi induktorlari bo‘lib hisoblanadi, bu esa ushbu preparatlarning plazmadagi konsentrasiyalarini pasayishiga olib keladi (jadvalda tutqanoqqa qarshi boshqa dori vositalariga nisbatan natijalar taqdim etilgan).

Okskarbazepin va MGH in vitro sharoitda UDF-glyukuroniltransferazalarning kuchsiz induktorlari bo‘lib hisoblanadi (ushbu sinfda alohida fermentlarga ta‘siri noma‘lum). Shu sababli okskarbazepin va MGH in vivo sharoitda eng avvalo UDF-glyukuroniltransferaza orqali kon‘yugasiya yordamida chiqariladigan dori vositalarining metabolizmiga ta‘sirni sezilarsiz darajada induksiya qilishi mumkin. Oksapin® bilan davolash boshlanishida yoki doza o‘zgarganida induksiyaning yangi darajasiga erishish uchun 2–3 hafta talab qilinishi mumkin.

Oksapin® bilan davolash bekor qilinganida birga qo‘llaniluvchi preparatlar dozasini kamaytirish zarur bo‘lishi mumkin, bu haqidagi qarorni klinik kuzatuv asosida va/yoki dori vositasining plazmadagi darajasini kuzatishda qabul qilish lozim. Induksiya, ehtimol, davolash bekor qilinganidan keyin 2–3 hafta o‘tgach bosqichma-bosqich pasayadi.

Gormonal kontraseptivlar

Oksapin® peroral kontraseptivlarning ikkita komponenti – etinilestradiol va levonorgestrelga ta‘sir ko‘rsatishi namoyish etilgan. Etinilestradiol va levonorgestrelning AUC ko‘rsatkichning o‘rtacha qiymatlari muvofiq ravishda 48–52 ga va 32–52% ga pasaygan. Shu sababli Oksapin®ni gormonal kontraseptivlar bilan birga qabul qilinishi ularning samarasizligiga olib kelishi mumkin. Boshqa ishonchli kontrasepsiya usulidan foydalanish kerak.

 

 

Fermentlar sintezini susayishi

Okskarbazepin va MGH CYP 2C19 ni susaytiradi. Shu sababli Oksapin®ni yuqori dozalarda odatda CYP 2C19 (fenitoin) yordamida metabolizmga uchraydigan dori vositalari bilan birga qo‘llanilganida o‘zaro ta‘sirlashish yuzaga kelishi mumkin. Oksapin®ning sutkada 1200 mg dan oshadigan dozalari buyurilganida fenitoinning plazmadagi darajalari 40% ga oshgan (jadvalda tirishishlarga qarshi boshqa preparatlarga nisbatan natijalar taqdim etilgan). Bunday hollarda fenitoinning birga qo‘llanilishini qisqartirish talab qilinishi mumkin.

Tutqanoqqa qarshi dori vositalari

Oksapin® va boshqa tutqanoqqa qarshi dori vositalari o‘rtasida potensial o‘zaro ta‘sirlar klinik tadqiqotlarda baholangan. Ushbu o‘zaro ta‘sirlarning AUC va Cmin o‘rtacha qiymatlariga ta‘siri haqidagi axborot jadvalda ta‘riflangan.

Tutqanoqqa qarshi preparatlarning Oksapin®bilan o‘zaro ta‘siri haqidagi ma‘lumot:

Tutqanoqqa qarshi dori vositasi Oksapin®ni tutqanoqqa qarshi dori vositasiga ta‘siri Tutqanoqqa qarshi dori vositasini MGH ga ta‘siri
Birga qabul qilish Konsentrasiyasi Konsentrasiyasi
Karbamazepin 0–22% ga pasaygan (karbamazepin-epoksid darajasi 30% ga oshgan) 40% ga pasaygan
Klobazam O‘rganilmagan Ta‘sir qilmagan
Felbamat O‘rganilmagan
Diqqat: ushbu sahifadagi preparat tavsifi rasmiy yo‘riqnomaning soddalashtirilgan va to‘ldirilgan versiyasidir. Ma’lumot faqat tanishish maqsadida taqdim etilgan va o‘z-o‘zini davolash uchun qo‘llanma sifatida foydalanilmasligi kerak. OKSAPIN preparatini qabul qilishdan oldin albatta shifokor bilan maslahatlashing

OKSAPIN narxlari

OKSAPIN barcha rasmlari

Barcha rasmlar

OKSAPIN haqida savollar

OKSAPIN haqida fikr-mulohazalar

Reyting 0, 0 ta sharh asosida

Alifbo bo'yicha dori vositalar ro'yxati

scroll-top

Biz portalimiz ishini takomillashtirish maqsadida cookie-fayllardan foydalanamiz. Ishni davom ettirar ekansiz, ulardan foydalanishga rozilik bildirgan bo‘lasiz. Batafsil