RAN-DIT-150

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

Ran-diT^® 150

RAN-DIT^® 150

Preparatning savdo nomi: Ran-Dit 150.

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): ranitidin gidroxloridi

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

Plyonka qobiq bilan qoplangan bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ranitidin gidroxloridi (ranitidinga qayta hisoblanganda) – 150 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, ikki asosli kalsiy fosfati, mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmal glikolyati, kolloid kremniy dioksidi, tozalangan talk, magniy stearati.

qobig‘ining tarkibi: gidroksipropilmetilsellyuloza), tozalangan talk, titan dioksidi, propilenglikol 6000, Sunset Yellow Lake bo‘yovchisi.

Ta‘rifi: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, zarg‘aldoq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: me‘da-ichak yarasiga qarshi vosita (N₂-gistamin reseptorlari blokatori).

ATX kodi: A02VA02

Farmakologik xususiyatlari

N₂-gistamin reseptorlarini II avlod blokatoridir. Ta‘sir mexanizmi me‘da shilliq qavatidagi parietal xujayralar membranalaridagi N₂-gistamin reseptorlarini bloklash bilan bog‘liq. Kunduzgi va tungi, shuningdek bazal va rag‘batlantirilgan HCl sekresiyasini susaytiradi, ovqat yuklamasi sababli me‘dani cho‘zilishi, gormonlar ta‘siri va biogen rag‘batlantiruvchilar (gastrin, gistamin, asetilxolin, pentagastrin, kofein) chaqirgan me‘da shirasining hajmini kamaytiradi. Sitoxrom R₄₅₀ bilan bog‘liq “jigar” fermentlarini deyarli susaytirmay, me‘da shirasida HCl miqdorini kamaytiradi, plazmada gastrin konsentrasiyasi va shilliq ishlab chiqarilishiga ta‘sir qilmaydi. Pepsinning faolligini kamaytiradi.

Qon zardobida Sa²⁺ konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydi. Terapevtik dozalarda peroral qabul qilinganidan keyin, prolaktinning konsentrasiyasiga ta‘sir qilmaydi (ranitidinni 100 mg va undan ko‘proq dozada vena ichiga yuborilganidan keyin qon zardobida prolaktinning konsentrasiyasi ahamiyatsiz darajada o‘tkinchi oshishi mumkin).

Gipofiz gormonlarini: gonadotropin, tireotrop gormoni va somatrop gormonini chiqarilishiga ta‘sir qilmaydi. Kortizol, aldosteron, androgenlar yoki estrogenlar konsentrasiyasiga, spermatozoidlarning harakatchanligiga, spermaning miqdori va tarkibiga ta‘sir qilmaydi, shuningdek antiandrogen ta‘sir qilmaydi.

Vazopressinni ajralishini susaytirishi mumkin.

Me‘da shilliq qavatining himoya mexanizmlarini kuchaytiradi va me‘da shirasini hosil bo‘lishini oshishi, unda glikoproteinlar miqdorini oshishi, me‘da shilliq qavati tomonidan gidrokarbonat sekresiyasini, undagi endogen Pg sintezini va regenerasiya tezligini rag‘batlantirish yo‘li bilan HCl ta‘siri bilan bog‘liq (shu jumladan, me‘da-ichak yo‘llaridan qon ketishini to‘xtashi va stress yaralarini chandiqlanishi) uning shikastlanishlarini bitishiga yordam beradi. 150 mg dozada 8-12 soat davomida me‘da shirasi sekresiyasini susaytiradi. Mikrosomal fermentlarni ingibirlaydi (simetidindan sustroq).

Farmakokinetikasi

Tez so‘riladi, ovqat qabul qilish so‘rilish darajasiga ta‘sir qilmaydi. Biokiraolishi – 50%. Maksimal konsentrasiyasi – 150 mg ranitidin; maksimal konsentrasiyasiga erishish uchun zarur vaqt – 2-3 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 15%. Gematoensefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi; yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va ona sutiga kiradi (ayollarda laktasiya davrida ona sutidagi konsentrasiyasi plazmadagi konsentrasiyasidan yuqori). Jigarda ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi va dezmetilranitidin va ranitidinning S-oksidini hosil qiladi. Jigardan “birinchi o‘tish” samarasiga ega. Chiqarilish tezligi va darajasini jigarning holatiga bog‘liqligi kam. Kreatinin klirensi (KK) normal bo‘lganida yarim chiqarilish davri -2,5 soat, KK minutiga 20-30 ml bo‘lganida – 8-9 soatni tashkil qiladi.

60-70% buyrak orqali (asosan o‘zgarmagan shaklda 35%) va ichak orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Davolash va oldini olishda – me‘da va 12-barmoq ichak yara kasalligi, NYAQP-gastropatiya, jig‘ildon qaynashi (giperxlorgidriya bilan bog‘liq), me‘da shirasini gipersekresiyasi, simptomatik yaralar, me‘da-ichak yo‘llarining stress yaralari, eroziv ezofagit, reflyuks-ezofagit, Zollinger-Ellison sindromi, tizimli mastositoz, poliendokrin adenomatoz; ovqat qabul qilish bilan bog‘liq yoki uyquni buzuvchi epigastral yoki to‘sh orti og‘riqlari bilan xarakterlanadigan, ammo yuqoridagi holatlarga bog‘liq bo‘lmagan dispepsiya; me‘da-ichak yo‘llarining yuqori sohalaridan qon ketishi, operasiyadan keyingi davrda me‘dadan qon ketishini oldini olish; umumiy anesteziya ostida operasiya o‘tkaziladigan bemorlarda me‘da shirasi aspirasiyasini (Mendelson sindromi) oldini olish, aspirasion pnevmonit (profilaktika), revmatoid artrit (yordamchi davolash sifatida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga. Me‘da va 12-barmoq ichak yara kasalligi (zo‘rayish bosqichi), operasiyadan keyingi yaralarda – 150 mg dan sutkada 2 marta yoki kechqurun 300 mg dan 4-8 hafta davomida. Ushbu muddatda chandiqlanishi kuzatilmagan pasientlarda – keyingi 4 hafta davomida davolash davom ettiriladi.

Qaytalanishlarni oldini olish – kechqurun 150 mg; chekuvchi pasientlarga – kechqurun 300 mg.

NYAQP-gastropatiya – 150 mg dan sutkada 2 marta yoki kechqurun 300 mg dan 8-12 hafta davomida; profilaktika – 150 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi.

Eroziv reflyuks-ezofagit – 150 mg sutkada 2 marta yoki kechqurun 300 mg dan 8 hafta davomida; zarurati bo‘lganida davolash kursini 12 haftagacha uzaytiriladi. Reflyuks-ezofagitning II-III og‘irlik daradasida dozani 12 hafta davomida 4 qabulda sutkada 600 mg gacha oshiriladi. Uzoq muddatli profilaktik davolash – 150 mg sutkada 2 marta.

Zollinger-Ellison sindromi – boshlang‘ich doza 150 mg sutkada 3 marta; zarurati bo‘lganida – sutkada 6 g gacha.

Dispepsiyaning surunkali epizodlarida – 150 mg dan sutkada 2 marta 6 hafta davomida.

Peptik yarani davolash uchun bolalarga – 2-4 mg/kg sutkada 2 marta; reflyuks-ezofagitda – 2-
8 mg/kg sutkada 3 marta; maksimal sutkalik doza – 300 mg.

Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarga dozalash tartibini to‘g‘rilash talab etiladi. KK minutiga 50 ml dan kam bo‘lganida – sutkada 150 mg. Yo‘ldosh jigar faoliyatini buzilishi bo‘lganda dozani keyinchalik kamaytirish talab etilishi mumkin.

Gemodializda bo‘lgan bemorlarga navbatdagi dozani gemodializ tugaganidan keyin darhol buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, og‘izni qurishi, qabziyat, qusish, diareya, qorinda og‘riq, sariqlik, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, kam – gepatosellyulyar, xolestatik yoki aralash gepatit, o‘tkir pankreatit.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: leykopeniya, trombositopeniya; agranulositoz, pensitopeniya, neytropeniya, immun gemolitik va aplastik anemiya.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi; bradikardiya, taxikardiya, vaskulit, aritmiya, atrioventrikulyar (AV) blokada.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, gipertermiya, yuqori charchoqlik, uyquchanlik; uyqusizlik, emosional labillik, bezovtalik, xavotirlik, depressiya, asabiylik, kam- ongni chalkashishi, quloqni shang‘illashi, ta‘sirchanlik, gallyusinasiyalar (asosan keksa yoshli va og‘ir darajali kasalligi bo‘lgan pasientlarda), beixtiyor harakatlar.

Sezgi a‘zolari tomonidan: ko‘rishni noaniqligi, akkomodasiya falaji.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya.

Endokrin tizimi tomonidan: giperprolaktinemiya, ginekomastiya, amenoreya, potensiyani va/yoki libidoni pasayishi.

Allergik reaksiyalar: eshakemi, teri toshmasi, qichishish, angionevrotik shish, anafilaktik shok, bronxospazm, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz.

Boshqalar: alopesiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, ensefalopatiya bilan jigar sirrozi (anamnezida), o‘tkir porfiriya (shu jumladan anamnezidagi), immunitetni susayishi, bolalar (12 yoshgacha), homiladorlik.

Homilaga ta‘sir qilish toifasi – V (hayvonlarda reproduktivlikka o‘tkazilgan tadqiqotlarda homilaga nohush ta‘siri xavfi aniqlanmagan, homilador ayollarda adekvat va qat‘iy nazoratlangan tadqiqotlar o‘tkazilmagan).

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Metoprololning “konsentrasiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) va qon zardobidagi konsentrasiyasi ortadi (80 va 50% muvofiq), bunda metoprololning yarim chiqarilish davri 4,4 dan 6,5 soatgacha oshadi.

Itrakonazol va ketokonazolni so‘rilishini kamaytiradi.

Fenazon, aminofenazon, diazepam, geksobarbital, propranolol, metoprolol, nifedipin, varfarin, diazepam, lidokain, fenitoin, teofillin, aminofillin, bilvosita antikoagulyantlar, glipizid, buformin, metronidazol, “sekin” kalsiy kanallari blokatorlari (SKKB) ning jigarda metabolizmini susayiradi.

Prokainamidning konsentrasiyasini oshiradi.

Antasidlar, sukralfat ranitidinni so‘rilishini sekinlashtiradi (bir vaqtda qo‘llashda antasidlar va ranitidinni qabul qilishlar orasidagi tanaffus kamida 1-2 soat bo‘lishi kerak).

Suyak ko‘migini susaytiruvchi dori vositalari neytropeniya xavfini oshiradi.

Chekish ranitidinning samaradorligini kamaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

12-barmoq ichak yara kasalligining simptomlari 1-2 hafta davomida yo‘q bo‘lishi mumkin, endoskopik yoki rentgen tekshirish ma‘lumotlari bilan chandiqlanish tasdiqlanmagunigacha davolashni davom ettirish kerak.

Me‘da karsinomasi bilan bog‘liq simptomlarni niqoblanish mumkin, shuning uchun davolashni boshlashdan oldin xavfli o‘sma mavjudligini inkor qilish kerak.

Ranitidinni to‘satdan to‘xtatish maqsadgi muvofiq emas (“rikoshet” sindromi).

Stress holatida xolsizlangan bemorlarni uzoq muddatli davolashda me‘dani bakterial shikastlanishi va keyinchalik infeksiya tarqalishi mumkin.

Itrakonazol yoki ketokonazolni so‘rilishini ahamiyatli darajada kamayishidan saqlanish uchun N₂-gistamin reseptorlarining blokatorlarini ularni qabul qilgandan 2 soatdan keyin qabul qilish kerak.

Siydikda oqsil sinamasini o‘tkazishda soxta musbat reaksiyani sababi bo‘lishi mumkin.

Qon zardobida kreatinin, gamma-glutamintransferaza (GGT) va transaminazalarning miqdorini oshiradi.

Me‘daning kislota hosil qiluvchi faoliyatiga pentagastrin va gistaminning ta‘siriga qarshilik qiladi, shuning uchun sinama o‘tkazilishidan 24 soat oldin uni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Gistaminga teri reaksiyasini susaytiradi, shu tariqa soxta musbat reaksiyalarga olib keladi (tezkor turdagi allergik teri reaksiyasini aniqlash uchun diagnostik teri sinamalarini o‘tkazishdan oldin preparatni qo‘llashni to‘xtatish tavsiya etiladi).

Preparatning me‘dada kislota tungi sekresiyasini ingibirlash samaradorligi chekish natijasida kamayishi mumkin.

Davolash vaqtida me‘da shilliq qavati ta‘sirlanishini chaqirishi mumkin bo‘lgan oziq-ovqat mahsulotlari, ichimliklar va boshqa dori vositalarini iste‘mol qilishdan saqlanish kerak.

Yaxshilanish kuzatilmaganida shifokorga murojaat qilish kerak.

Davolash davrida avtotransportni haydash va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: tirishishlar, bradikardiya, yurak qorinchalari aritmiyalari.

Davolash: simptomatik. Peroral qabul qilinganda qusishni chaqirish va/yoki me‘dani yuvish buyurilgan. Tirishishlar rivojlanganida – diazepam v/i, bradikardiyada – atropin, yurak qorinchalari aritmiyalarida – lidokain. Gemodializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan alyumin folgali kontur uyasiz o‘ramda.

10 kontur uyasiz o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, salqin, yorug‘likdan himoyalangan joyda, saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.