RANIKUR-150

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

RANIKUR-150

RANIKUR-150

Preparatning savdo nomi: Ranikur-150

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Ranitidin

Dori shakli: Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 166,6 mg ranitidin gidroxloridi, bu 150 mg ranitidinga ekvivalent;

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, talk, aerosil, magniy stearati, natriy kraxmal glikolyati.

Qobiq tarkibi: to‘q sariq Opadry II, gipromelloza, dixlormetan, titan dioksidi, apelsin sarig‘i, Ye-110.

Ta‘rifi: Dumaloq, ikki tomoni qavariq, to‘q sariq rangli, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Me‘da va o‘n ikki barmoqli ichak yarasiga qarshi vosita (N₂-gistamin reseptorlari blokatori).

Farmakologik xususiyatlari

Ranitidin me‘da shilliq qavati parietal hujayralarining N₂-gistamin reseptorlarining tez ta‘sir qiluvchi blokatori. Baroreseptorlarni ta‘sirlanishi, ovqat yuklamasi, gormonlar va biogen stimulyatorlar (gastrin, gistamin, pentagastrin) tomonidan chaqirilgan xlorid kislotasining bazal va rag‘batlantirilgan sekresiyasini pasaytiradi. Ranitidin me‘da shirasining hajmini va undagi xlorid kislotasining miqdorini kamaytiradi, me‘da ichidagisining rN ni oshiradi, bu pepsinning faolligini pasayishiga olib keladi. Terapevtik dozalarda og‘iz orqali qabul qilinganidan keyin prolaktinning darajasiga ta‘sir qilmaydi. Jigarning mikrosomal fermentlarini ingibisiya qiladi. Bir marta qabul qilinganidan keyin ta‘sirining davomiyligi 12 soatgacha davom etadi.

Farmakokinetikasi

Tez so‘riladi, ovqat qabul qilish so‘rilish darajasiga ta‘sir qilmaydi. Ichga qabul qilinganida ranitidinning biokiraolishligi taxminan 50% ni tashkil qiladi. Maksimal konsentrasiyasi 36-94 ng/ml chegaralarida o‘zgaradi va 150 mg doza qabul qilinganidan keyin 2-3 soat o‘tgach aniqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 15% dan oshmaydi. Jigarda dismetilranitidin hosil bo‘lishi bilan ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi. Jigar orqali “birinchi o‘tish” samarasiga ega. Eliminasiyasining tezligi va darajasi jigarning holatiga kam darajada bog‘liq. Ichga qabul qilinganidan keyin yarim chiqarilish davri – 2,5 soat, kreatinin klirensi minutiga 20-30 ml bo‘lganida – 8-9 soatni tashkil etadi. Asosan siydik bilan o‘zgarmagan holda, ozgina miqdori ahlat bilan chiqariladi. Gematoensefalik to‘siq orqali yomon o‘tadi. Yo‘ldosh orqali o‘tadi. Ko‘krak suti bilan chiqariladi (ayollarda laktasiya davrida ko‘krak sutidagi konsentrasiyasi plazmadagidan yuqori). Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda ranitidinning yarim chiqarilish davri buyrak faoliyati normal bo‘lgan pasientlar bilan solishtirganda 2-3 marta uzayadi.

Qo‘llanilishi

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini davolash va oldini olish, shu jumladan nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan; reflyuks-ezofagit; eroziv ezofagit; Zollinger-Ellison sindromi, me‘da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlarini operasiyadan keyingi “stress” yaralarini davolash va oldini olish; me‘da-ichak yo‘llarining yuqori bo‘limlaridan qon ketishlarining qaytalanishini oldini olish; umumiy anesteziya ostidagi operasiyalarda me‘da shirasining aspirasiyasini oldini olishda (Mendelson sindromi) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar, chaynamasdan, ko‘p bo‘lmagan miqdordagi suyuqlik bilan birga ichga qabul qilinadi.

Me‘da va 12-barmoq ichak yara kasalligi. Zo‘rayishlarini davolash uchun 150 mg dan sutkada 2 marta (ertalab va kechqurun) yoki 300 mg kechasiga buyuriladi. Zarurati bo‘lganida – 300 mg dan sutkada 2 marta. Davolash kursining davomiyligi – 4-8 haftani tashkil etadi. Zo‘rayishlarini oldini olish uchun kechasiga 150 mg dan, chekuvchi pasientlarga kechasiga – 300 mg dan buyuriladi.

NYAQV larni qabul qilish bilan bog‘liq yaralar. 150 mg dan sutkada 2 marta yoki kechasiga 300 mg 8-12 hafta davomida buyuriladi. NYAQV larni qabul qilishda yara hosil bo‘lishini oldini olish – 150 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi.

Operasiyadan keyingi va “stress” yaralar. 150 mg dan sutkada 2 marta 4-8 hafta davomida buyuriladi.

Eroziv reflyuks-ezofagit. 150 mg dan sutkada 2 marta yoki 300 mg kechasiga buyuriladi. Zarurati bo‘lganida doza 150 mg dan sutkada 4 martagacha oshiriladi. Davolash kursi 8-12 haftani tashkil etadi. Davomli profilaktik davolash – 150 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi.

Zollinger-Ellison sindromi. Boshlang‘ich doza sutkada 3 marta 150 mg ni tashkil qiladi; zarurati bo‘lganida doza oshirilishi mumkin. Davolashning davomiyligi – zaruratga qarab.

Qaytalanuvchi qon ketishlarni oldini olish. 150 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi. Davolashning davomiyligi – zaruratga qarab belgilanadi.

Mendelson sindromining rivojlanishini oldini olish. Umumiy anesteziyadan 2 soat oldin 150 mg dozada buyuriladi, shuningdek yaxshirog‘i 150 mg bir kun oldin kechqurun buyuriladi.

Yondosh jigar faoliyatini buzilishi mavjudligida dozani pasaytirish talab qilinishi mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan kamligida tavsiya qilinadigan doza sutkada 150 mg ni tashkil qiladi.

Ehtiyotkorlik bilan: Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, anamnezdagi portal tizimli ensefalopatiya bilan kechgan jigar sirrozi, o‘tkir porfiriya (shu jumladan anamnezdagi), immunitetni susayishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Ranitidin yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik, laktasiya davri. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya samaralari a‘zolar tizimi sinfi va tez-tezligiga muvofiq quyida keltirilgan. Tez-tezligi bo‘yicha nojo‘ya reaksiyalari quyidagicha taqsimlanadi: juda tez-tez – ≥1/10 (>10%); tez-tez – ≥1/100 dan <1/10 1-10%) gacha; tez-tez emas – ≥1/1000 dan <1/100 (0,1-1%) gacha; kam hollarda – ≥1/10000 dan <1/1000 (0,01-0,1%) gacha; juda kam hollarda – <1/10000 (<0,01%), shu jumladan alohida hollarda. Har bir tez-tezlik guruhida noxush samaralari ularning jiddiyligini susayishi tartibida berilgan.

Qon yaratish a‘zolari va limfa tizimi tomonidan: juda kam hollarda – qon formulasining o‘zgarishlari (leykopeniya, trombositopeniya). Agranulositoz, pansitopeniya, suyak ko‘migining gipo- va aplaziyasi, immun gemolitik anemiya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda – bradikardiya, atrio-ventrikulyar blokada, vaskulit, arterial bosimni pasayishi, aritmiya, taxikardiya, erta qorincha ekstrasistoliyasi.

Sezgi a‘zolari tomonidan: juda kam hollarda – ko‘rishning noaniqligi, akkomodasiya falaji.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – ko‘ngil aynishi, og‘izni qurishi, qabziyat, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i.

Jigar-o‘t chiqarish yo‘llari va me‘da osti bezi tomonidan: kam hollarda – funksional jigar sinamalarining o‘tkinchli o‘zgarishlari, juda kam – gepatit (gepatosellyulyar, xolestatik yoki aralash), sariqlik bilan yoki usiz (odatda qaytuvchan), bunday holda ranitidin bekor qilinishi kerak. Jigar yetishmovchiligi. Juda kam hollarda – o‘tkir pankreatit.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: juda kam hollarda – artralgiya, mialgiya.

Nerv tizimi tomonidan: juda kam hollarda – ongni qaytuvchi chalkashishi, gallyusinasiyalar va depressiya. Bu ko‘rinishlar asosan og‘ir bemorlarda va keksa pasientlarda aniqlangan. Juda kam hollarda – bosh og‘rig‘i (ba‘zida kuchli), bosh aylanishi, qaytuvchan ixtiyorsiz harakatlar, kuchli toliqish, uyquchanlik, uyqusizlik, quloqlarda shovqin, ta‘sirchanlik, emosional labillik, xavotirlik.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda – eshakemi, teri toshmasi, angionevrotik shish, bronxospazm; juda kam hollarda – ko‘pshaklli ekssudativ eritema, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, eksfoliativ dermatit, toksik epidermal nekroliz, anafilaktik shok.

Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda – o‘tkir interstisial nefrit.

Endokrin tizimi tomonidan: juda kam hollarda – qaytuvchan impotensiya, ginekomastiya, galaktoreya, giperprolaktinemiya, amenoreya, libidoni pasayishi.

Boshqalar: alopesiya, giperkreatininemiya, glutamattranspeptidazaning faolligini oshishi, o‘tkir porfiriya.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Chekish ranitidinning samaradorligini pasaytiradi.

Ranitidin sitoxrom₄₅₀-oksigenaza tizimiga bostiruvchi ta‘sir ko‘rsatadi:

Qon zardobida metoprololning “konsentrasiya-vaqt” (AUC) – farmakologik egri chiziq ostidagi maydoni va konsentrasiyasini (muvofiq 80 va 50% ga) oshiradi, bunda metoprololning yarim chiqarilish davri 4,4 dan 6,5 soatgacha oshadi.

Jigarda fenazon, aminofenazon, diazepam, geksobarbital, propranolol, lidokain, fenitoin, teofillin, aminofillin, bilvosita antikoagulyantlar, glipizid, buformin, metronidazol, kalsiy antagonistlarining metabolizmini susaytiradi.

Kumarin antikoagulyantlari bilan davolash fonida (masalan, varfarin) protrombin vaqtining o‘zgarishlarini hollari qayd qilingan, shuning uchun ranitidinni qabul qilish jarayonida protrombin vaqtini sinchkov monitoringini o‘tkazish tavsiya qilinadi.

Ranitidinning raqobatli buyrak naychalari sekresiyasi:

Ranitidin qisman kation tizimi tomonidan chiqarilishi oqibatida, bu shu yo‘l bilan chiqariladigan dori vositalarining klirensiga ta‘sir qilishi mumkin. Ranitidinning yuqori dozalarini qo‘llash (masalan, Zollinger-Ellison sindromini davolashda) prokainamid va uning faol metabolitining (N-asetilprokainamidning) chiqarilishini pasaytirishi mumkin, bu plazmada prokainamidning konsentrasiyasini oshishiga olib keladi.

Me‘da ichidagisining rN ga ta‘siri:

Ranitidin triazolam, midazolam, glipizidning so‘rilishini oshirishi, itrakonazol, ketokonazol, atanazavir, delaviridin, gefitinibning so‘rilishini kamaytirishi mumkin.

Antasidlar, sukralfat bilan yuqori dozalarda bir vaqtda qo‘llashda ranitidinni so‘rilishi sekinlashishi mumkin, shuning uchun preparatlarni qabullari orasidagi tanaffus kamida 2 soat bo‘lishi kerak.

Suyak ko‘migini susaytiruvchi dori vositalari neytropeniya xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ranikur-150 bilan davolash me‘da raki bilan bog‘liq bo‘lgan simptomlarni niqoblashi mumkin, shuning uchun davolashni boshlashdan oldin rak-yara borligini istisno qilish kerak.

Ranikur-150 buyrak orqali chiqariladi va shuning uchun og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida plazmada preparatning konsentrasiyasi oshadi. Bunday holda preparatning dozasini tavsiyalarga muvofiq tanlash kerak.

Ranikur-150 ni o‘tkir porfiriya xurujlarini chaqirishi mumkinligi haqida xabarlar bor, shuning uchun anamnezida o‘tkir porfiriyasi bo‘lgan pasientlarga uni buyurishdan saqlanish kerak.

N₂-gistamin reseptorlarining blokatorlarini qabul qilayotgan ayrim guruh pasientlarida (keksa odamlar, o‘pkalarning surunkali kasalliklari, qandli diabeti bo‘lgan pasientlar, immuniteti susaygan pasientlar), kasalxonadan tashqari pnevmoniyaning rivojlanishini xavfi, ranitidin bilan davolashni to‘xtatgan pasientlar bilan solishtirganda yuqori.

Ranitidinni barcha N₂-gistaminoblokatorlari kabi keskin bekor qilish maqsadga muvofiq emas (“rikoshet” sindromi).

Ranitidin siydikda oqsilga sinama o‘tkazishda soxtamusbat reaksiyaning sababi bo‘lishi mumkin.

N₂-gistamin reseptorlarining blokatorlari pentagastrin va gistaminning me‘dani kislota hosil qiluvchi faoliyatiga qarshilik qilishi mumkin, shuning uchun sinamadan oldingi 24 soat davomida Ranikur-150 ni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

N₂-gistamin reseptorlarining blokatorlari gistaminga teri reaksiyasini bostirishi, shunday qilib, soxtamusbat natijalarga olib kelishi mumkin (darhol tur allergik teri reaksiyasini aniqlash uchun terining diagnostik sinamalarini o‘tkazish oldidan N₂-gistamin reseptorlarining blokatorlarini ishlatishni to‘xtatish tavsiya qilinadi).

Anamnezida peptik yarasi bo‘lgan keksa pasientlarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va Ranikur-150 birga qabul qilinganida, muntazam tibbiy kuzatuv, tavsiya qilinadi.

Davolash vaqtida me‘da shilliq qavatining ta‘sirlanishini chaqirishi mumkin bo‘lgan ovqat mahsulotlari, ichimliklar va boshqa dori vositalarini iste‘mol qilishdan saqlanish kerak.

12 yoshdan kichik bolalarda Ranikur-150 ning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi.

Ranitidin yo‘ldosh orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi.

Homiladorlik va laktasiya davrida ranitidinni faqat ona uchun potensial foyda, homila yoki bola uchun bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash kerak.

Laktasiya davrida qo‘llanganida emizishni to‘xtatish taviya qilinadi.

Transport vositalarini va murakkab texnikani boshqarish qobiliyatiga ta‘siri.

Davolash davrida avtomobilni haydash diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: tirishishlar, bradikardiya, yurak qorinchasi aritmiyalari, arterial bosimni pasayishi va yurishni buzilishi.

Davolash: simptomatik. Tirishishlar rivojlanganida – vena ichiga diazepam, bradikardiya va qorincha aritmiyalarida – atropin, lidokain yuboriladi. Gemodializ – samarali.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan kontur-uyali o‘ramda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.