Simonte Plyus

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin montelukast oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to'liq so'riladi. Kattalarda 5-10 mg dozada qabul qilinganda plazmadagi Cmax ga 2-3 soatdan keyin erishiladi.Og‘iz orqali qabul qilinganda bioavailability 64-73% ni tashkil qiladi.

Montelukastning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiqni tashkil qiladi. Vd o'rtacha 8-11 litrni tashkil qiladi.

Kuniga 1 marta 10 mg dan bitta dozada plazmadagi faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) to'planishi kuzatiladi.

Montelukast jigarda keng metabollanadi. Terapevtik dozalarda qo'llanganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida plazmadagi montelukast metabolitlarining kontsentratsiyasi aniqlanmaydi.

CYP3A4 va CYP2C9 izoenzimlari montelukast metabolizmida ishtirok etadi, terapevtik konsentratsiyalarda esa montelukast CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 izoenzimlarini inhibe qilmaydi.

Yosh sog'lom kattalardagi montelukastning T1/2 2,7 dan 5,5 soatgacha, sog'lom kattalardagi montelukastning klirensi o'rtacha 45 ml/min ni tashkil qiladi. Montelukastni og'iz orqali yuborishdan keyin 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kami siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli faqat safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.

Levocetirizine

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, levotsetirizin oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi. Ovqatlanish emilimning to'liqligiga ta'sir qilmaydi, garchi uning tezligi pasayadi. Qon plazmasidagi C max bir marta og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 0,9 soatdan keyin erishiladi. Barqaror holatga 2 kundan keyin erishiladi. Bir martalik va takroriy (kuniga 5 mg) yuborishdan keyin Cmax mos ravishda 270 ng / ml va 308 ng / ml ni tashkil qiladi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanish 90% ni tashkil qiladi. Preparatning to'qimalarda tarqalishi va BBB orqali kirib borishi haqida ma'lumotlar yo'q. Vd 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. U ona suti bilan ajratiladi.

Qabul qilingan dozaning 14% dan kamrog'i jigarda aromatik halqa oksidlanishi, N- va O-dealkillanish va taurin bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Dealkillanish asosan CYP3A4 tomonidan katalizlanadi va CYP izoformlari aromatik halqaning oksidlanishida ishtirok etadi. Levocetirizin CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izoenzimlarining faolligiga ta'sir qilmaydi, chunki 5 mg dozada og'iz orqali yuborilganda eng yuqori konsentratsiyadan ancha yuqori konsentratsiyalar ahamiyatsiz metabolizm va metabolik supressiyaning yo'qligi, boshqa setirizin bilan o'zaro ta'sir qiladi. moddalar bo'lishi ehtimoldan yiroq emas.

T1/2 - 7,9 ± 1,9 soat, umumiy klirensi 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (dozaning 85,4%), glomerulyar filtratsiya va faol naychali sekretsiya orqali chiqariladi. Ichaklar orqali chiqarilishi 12,9% ni tashkil qiladi.

Broxospazmni engillashtirish uchun montelukastni bronxial astmaning o'tkir xurujlarida, shu jumladan astma holatida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Kamdan kam hollarda, montelukast qabul qilgan bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda tizimli eozinofiliya rivojlanadi, ba'zida Churg-Strauss sindromiga mos keladigan tizimli vaskulitning klinik ko'rinishi bilan birga keladi, bu ko'pincha glyukokortikosteroidlarni tizimli yuborishni talab qiladi. Ta'kidlanishicha, ushbu dahshatli holatning rivojlanishi ko'pincha, garchi barcha holatlarda bo'lmasa ham, glyukokortikosteroidlarning og'iz shakllarining dozasini kamaytirishdan oldin sodir bo'lgan. Mutaxassislar monelukastni qabul qilgan bemorlarda tizimli eozinofiliya, gemorragik portlashlar (qon ketishining vaskulitik-binafsha turiga to'g'ri keladi), nafas olish funktsiyasining yomonlashishi, yurak shikoyatlari, neyropatiya bilan bog'liq shikoyatlar kabi belgilarga e'tibor berishlari kerak. Shu bilan birga, shuni ta'kidlash kerakki, montelukastni qabul qilish va ushbu patologik holatlarning rivojlanishi o'rtasida ishonchli sabab-oqibat aloqasi o'rnatilmagan.

Levocetirizine

O'rtacha yoki og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan keksa bemorlarda dozalash rejimini sozlash talab qilinishi mumkin.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar kreatinin klirensiga qarab dozalash rejimini o'zgartirishni talab qiladi.

Izolyatsiya qilingan jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar dozani o'zgartirishni talab qilmaydi. Jigar va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani to'g'irlash tavsiya etiladi.

Bemorlar levotsetirizinni qabul qilishda spirtli ichimliklarni iste'mol qilishdan bosh tortishlari kerak.

Levocetirizin ona suti bilan ajralib chiqqanligi sababli, emizish paytida preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Bolalar (6-14 yosh): kuniga bir marta 6,25 ml (kechqurun, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin)

Klinik ma'lumotlar yo'qligi sababli, ushbu preparatni 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Levocetirizine: Levocetirizinni qo'llash 12 va undan katta yoshdagi odamlarda uyquchanlik, charchoq, nazofaringit, quruq og'iz va faringit bilan bog'liq. Asteniya yoki qorin og'rig'i kabi nojo'ya reaktsiyalarning kamdan-kam holatlari

Fenobarbital terapiyasi paytida montelukastning 10 mg dozasida bir martalik dozasi bilan montelukastning AUC 40% ga kamayadi. Montelukastning dozasini sozlash bo'yicha tavsiyalar yo'q. Montelukast terapiyasi paytida fenobarbital, fenitoin, rifampitsin kabi P450 sitoxrom tizimini induktsiya qilish qobiliyatiga ega bo'lgan dori-darmonlarni qabul qiladigan bemorlarni etarli darajada klinik monitoring qilish maqsadga muvofiqligi qayd etilgan.

Levocetirizine

Teofillinni takroriy yuborish bilan (kuniga 1 marta 400 mg) setirizin klirensining pasayishi (16%) kuzatildi; Setirizin bilan bir vaqtda qo'llash bilan teofillinning farmakokinetikasi o'zgarmadi.

Sezuvchan bemorlarda levotsetirizin va etanolni yoki markaziy asab tizimining boshqa depressantlarini bir vaqtda qo'llash markaziy asab tizimining depressant ta'sirining kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Montelukast - leykotrien retseptorlarini tanlab bloklaydi. Bronxial astmada bronxial giperreaktivlikni saqlaydigan surunkali doimiy yallig'lanishning eng kuchli vositachilari - sisteinil leykotrienlarning CysLT1 retseptorlarini (LTC4, LTD4 va LTE4) ayniqsa inhibe qiladi.

Bronxiolalar va qon tomirlarining silliq mushaklarining spazmini, shishishini kamaytiradi,

eozinofillar va makrofaglarning migratsiyasi; shilimshiq sekretsiyasini pasaytiradi va shilliq qavatlarni tashishni yaxshilaydi. Og'iz orqali qabul qilinganda juda faol. Bronxodilatator ta'siri bir kun ichida rivojlanadi va uzoq vaqt davom etadi.

Levocetirizin, setirizinning (R) enantiomeri selektiv periferik gistamin H1 retseptorlari antagonistidir.

H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Levocetirizindagi H1-gistamin retseptorlari uchun yaqinlik setirizinga qaraganda 2 baravar yuqori. Allergik reaktsiyalarning gistaminga bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, eozinofillarning migratsiyasini, qon tomir o'tkazuvchanligini pasaytiradi va yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini cheklaydi.

Allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va rivojlanishini osonlashtiradi, antieksudativ, qichimaga qarshi, yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, deyarli antikolinerjik va antiserotonin ta'siriga ega emas. Terapevtik dozalarda u deyarli tinchlantiruvchi ta'sirga ega emas.

30 ° C dan past haroratda quruq joyda saqlang.

Nurdan himoya qiling.

Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Eng yaxshi sanadan oldin

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin foydalanmang.

Davolash: oshqozonni yuvish; simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiyani o'tkazing.

Qiyosiy klinik tadkikotlar levotsetirizinning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilganidan keyin hushyorlik, reaktsiya vaqti yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatining buzilishi belgilarini aniqlamadi. Biroq, ba'zi bemorlarda qo'llash paytida uyquchanlik, charchoq yoki asteniya paydo bo'lishi mumkin. Transport vositalarini boshqaradigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.