STREPIM-T

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

STREPIM-T

STREPIM–T

Preparatning savdo nomi: Strepim-T

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): sefepim, tazobaktam

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun

Tarkibi:

1 flakonda quyidagilar saqlanadi:

faol modda: 1000 mg sefepimga ekvivalent sefepim gidroxloridi;

125 mg tazobaktamga ekvivalent tazobaktam natriy.

Erituvchili 1 ampula quyidagilarni saqlaydi:

in‘eksiya uchun suv – 10 ml.

Ta‘rifi:

Kukun: oq rangdan och sariq ranggacha bo‘lgan kristall kukun.

Erituvchi: hidsiz va ta‘msiz tiniq rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotik (sefalosporinlar guruhi).

ATX kodi: J01DE01.

Farmakologik hususiyatlari

IV avlod sefalosporinlar guruhiga mansub antibakterial vosita. Mikroorganizmlarning hujayra devori sintezini buzib, bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi. Grammusbat va grammanfiy bakteriyalarga, aminoglikozidlar va/yoki III avlod sefalosporin antibiotiklariga chidamli shtammlarga nisbatan keng ta‘sir doirasiga ega. Ko‘pchilik beta-laktamazalarning gidroliziga yuqori chidamli va grammanfiy bakterial hujayralarga tez o‘tadi. Bakterial hujayralarning ichidagi nishon molekulasi bo‘lib, penisillin bog‘lovchi oqsillar hisoblanadi.

In vivo va in vitro sharoitlarda grammusbat aeroblarga: Staphylococcus aureus (faqat metisillinga chidamli shtammlari), Streptococcus pneumonie, Streptococcus pyogenes (A guruhi), Streptococcus viridans guruhi; grammanfiy aeroblar: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosaga nisbatan faol.

In vitro sharoitda grammusbat aeroblarga: Staphulococcus epidermidis (faqat metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (V guruhi); grammanfiy aeroblar: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans ,Haemophilus influenza (shu jumladan beta laktamazani ishlab chiqaradigan shtammlari), Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (shu jumladan beta – laktamazani ishlab chiqaradigan shtammlari), Morganella morganii, Proteus vulgarls, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens nisbatan faol (biroq klinik ahamiyati noaniq).

Enterococcus spp. ning ko‘pgina shtammlari, shu jumladan Enterococcus faecalis, metisillinga chidamli stafilokokklar, Stenotrophomonas maltophilia (avval Xanthomonas maltophilia va Pseudomonas maltophilia sifatida, kabi ma‘lum bo‘lgan), Clostridium difficile sefepimga sezgir emas.

Tazobaktam – penisillinat sulfon, tuzilish jihatidan sulbaktamga o‘xshash. Beta-laktamazani ingibitori bo‘lib, penisillinlar va sefalosporinlar kabi ushbu ferment ta‘siri ostida parchalanadigan ko‘pchilik preparatlar bilan sinergizm namoyon qiladi. Tazobaktam klavulanat kislotasi ingibisiya qilishi mumkin bo‘lgan barcha beta-laktamazalarni ingibisiya qiladi, bundan tashqari, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens va Pseudomonas aeruginosa bakteriyalarning indusiyalangan fermentlariga nisbatan ma‘lum bir faollikka ega. Tazobaktam boshqa beta-laktamazalarga nisbatan kuchsiz ferment induktori hisoblanadi.

Farmakokinetikasi

Biokiraolishligi – 100%. 0.5 g dozada vena ichiga va mushak ichiga yuborgandan so‘ng maksimal konsentrasiyaga erishish vaqti – infuziya  oxirida muvofiq 1-2 soatni tashkil qiladi. 0,5, 1 va 2 g dozada mushak ichiga yuborilganda maksimal konsentrasiyasi muvofiq 14,30 va 57 mkg/ml ni, 0,25, 0,5, 1 va 2 g dozada vena ichiga yuborilganda – muvofiq 18, 39, 82 va 164 mkg/ml ni, plazmada o‘rtacha terapevtik konsentrasiyaga erishish vaqti – 12 soatni, mushak ichiga  yuborilganda o‘rtacha terapevtik konsentrasiyasi – 0,2 mkg/ml, vena ichiga yuborilganida – 0,7mkg/ml ni tashkil qiladi. Yuqori konsentrasiyalar siydikda, safroda, peritoneal suyuqlikda, po‘rsildoq ekssudatida, bronxlar shilliq sekretida, balg‘amda, prostata bezida, appendiks va o‘t pufagida aniqlanadi. Taqsimlanish hajmi 0,25 l/kg, 2 oylikdan to 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda 0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Plazmada oqsillar bilan bog‘lanishi 20%.  Jigar va buyraklarda 15% metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri 2 soat, umumiy klirensi minutiga 120 ml, buyrak klirensi minutiga 110 ml tashkil qiladi. Buyraklar orqali (85% -glomerulyar filtrasiya yo‘li bilan o‘zgarmagan holatda), ko‘krak suti bilan chiqariladi. Gemodializda yarim chiqarilish davri 13 soat, uzluksiz peritoneal  dializda – 19 soatni tashkil qiladi.

Tazobaktam farmakologik va antibakterial faollikka ega bo‘lmagan yagona metabolitgacha metabolizmga uchraydi. Tazobaktam kalavalar filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan buyraklar orqali chiqariladi. Tazobaktam va uning metaboliti asosan buyraklar ekskresiyasi orqali chiqariladi, yuborilgan dozaning 80% o‘zgarmagan holda, qolgan qismi yagona metabolit ko‘rinishida chiqariladi. Tazobaktam safroga ham sekresiya bo‘ladi. Tazobaktam plazma oqsillari bilan taxminan 30% bog‘lanadi. Tazobaktamning metabolitlarini oqsillar bilan bog‘lanishi ahamiyatsiz darajada bo‘ladi. Tazobaktam organizmning to‘qima va suyuqliklariga, shu jumladan ichakning shilliq qavati, o‘t pufagi, o‘pka, ayollarning reproduktiv a‘zolari (bachadon, tuxumdonlar, bachadon naylari), hujayralararo suyuqlik va safroga keng tarqaladi.

Qo‘llanilishi

Sefepimga sezgir bo‘lgan mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llanadi:

• Streptococcus pneumonia (shu jumladan bakteriemiya bilan birga kechgan hollarda), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumonia yoki Enterobacter spp. tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada (o‘rta og‘irlikdagi va og‘ir);
• febril neytropeniyada (empirik davolash);
• Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Proteus mirabilis tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo‘llarining asoratlangan va asoratlanmagan infeksiyalarida (shu jumladan pielonefrit);
• Staphylococcus aureus (faqat metisillinga sezgir shtammlari), Streptococcus puogenes tomonidan chaqirilgan teri va yumshoq to‘qimalarining asoratlanmagan infeksiyalarida;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp. tomonidan chaqirilgan asoratlangan intraabdominal infeksiyalarda (metronidazol bilan majmuada).

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga infuzion tarzda (kamida 30 minut davomida) yoki mushak ichiga (faqat Escherichia coli chaqirgan, siydik chiqarish yo‘llarining yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi asoratlangan yoki asoratlanmagan infeksiyalarda).

Streptococcus pneumoniae (shu jumladan bakteriemiya bilan birga kechgan hollarda), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae yoki Enterobacter spp. tomonidan chaqirilgan pnevmoniyada (o‘rtacha og‘irlikdagi va og‘ir): 10 kun davomida vena ichiga 1-2 g dan har 12 soatda buyuriladi.

Febrilli neyropeniya (empirik terapiya): 7 kun davomida vena ichiga 2 g dan har 8 soatda neytropeniya tuzalgunicha buyuriladi.

Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis tomonidan chaqirilgan siydik yo‘llarining yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi asoratlangan va asoratlanmagan infeksiyalarida: vena ichiga yoki mushak ichiga (faqat Escherichia coli chaqirgan infeksiyalar uchun) 7-10 kun davomida 0,5-1 g dan har 12 soatda buyuriladi.

Escherichia coli yoki Klebsiella pneumoniae tomonidan chaqirilgan siydik yo‘llarining og‘ir, asoratlangan yoki asoratlanmagan infeksiyalarida: vena ichiga 10 kun davomida 2 g dan har 12 soatda buyuriladi.

Staphylococcus aureus (faqat metisillinga sezgir shtammlari), Streptococcus puogenes tomonidan chaqirilgan teri va yumshoq to‘qimalarining o‘rtacha og‘irlikdagi va og‘ir infeksiyalarida: vena ichiga 10 kun davomida 2 g dan har 12 soatda buyuriladi.

Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp tomonidan chaqirilgan asoratlangan intraabdominal infeksiyalarda (metronidazol bilan majmuada): vena ichiga 7-10 kun davomida 2 g dan har 12 soatda buyuriladi.

2 oylikdan 16 yoshgacha tana  vazni 40 kg gacha bo‘lgan bolalarda barcha ko‘rsatmalarda (febril neytropeniyadan tashqari) tavsiya etilgan dozalash tartibi – 50 mg/kg har 12 soatda vena ichiga; neytropeniyada – 50 mg/kg har 8 soatda buyuriladi. Davolash davomiyligi kattalarniki bilan bir xil.

Surunkali buyrak yetishmovchiligida dozani infeksiyaning og‘irligiga va kreatinin klirensiga (KK) qarab buyuriladi: KK minutiga 60 ml dan ortiq bo‘lganida – 0,5-1-2 g dan har 12 soatda yoki 2 g dan har 8 soatda, KK – minutiga 30- 60 ml bo‘lsa – 0,5 -1-2 g dan har 24 soatda yoki 2 g dan har 12 soatda, KK minutiga 11-29 ml bo‘lganida -0,5-1-2 g dan har 24 soatda, KK minutiga 11 ml dan kam bo‘lganida -0,25-0,5-1 g dan har 24 soatda; doimiy ambulator peritoneal dializda -0,5-1-2 g dan har 48 soatda buyuriladi. Gemodializda bo‘lgan pasientlarga, birinchi kuni 1 g yuboriladi, so‘ngra barcha infeksiyalar uchun 0,5 g dan har 24 soatda, febril neytropeniyani davolash uchun esa 1 g dan har 24 soatda buyuriladi. Gemodializda bo‘lgan pasientlarga preparatni gemodializ seansi tugaganidan keyin yuboriladi; sefepimni har kuni bir vaqtda yuborish maqsadga muvofiqdir.

Yondosh surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q, biroq, bolalar va kattalarda farmakokinetikasining o‘xshashligini hisobga olib, surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bolalarda dozalash tartibi (dozani kamaytirish yoki yuborishlar orasidagi intervalni ko‘paytirish) kattalardagi dozalash tartibiga o‘xshash bo‘ladi.

In‘eksion eritmani tayyorlash

Vena ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash uchun, preparatni (1,0 g) 10 ml steril in‘eksiya uchun suv, 5% li dektroza eritmasi, 0,9% li natriy xloridi eritmasida eritiladi. Vena ichiga infuziya qilish uchun tayyorlangan eritmani vena ichiga infuziya uchun boshqa eritmalar (0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li yoki 10% li dektroza eritmasi, Ringer laktat eritmasi va 5% li dekstroza eritmasi; maksimal konsentrasiyasi 40 mg/ml bo‘lgan eritma) bilan aralashtiriladi va kamida 30 minut davomida yuboriladi.

Mushak ichiga yuborish uchun eritmani tayyorlash uchun preparatni (1,0 g) 2,4 ml steril in‘eksiya uchun suvda, 0,9% li natriy xloridi eritmasida, paraben yoki benzil spirti qo‘shilgan in‘eksiya uchun bakteriostatik suvda, 0,5% li yoki 1% li lidokain gidroxloridi eritmasida eritiladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi (shu jumladan eritematoz toshmalar) qichishish, isitma, anafilaktoid reaksiyalar, anafilaktik shok, Kumbs sinamasining soxta musbat bo‘lishi, eozinofiliya, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nektroliz (Layell sindromi).

Mahalliy reaksiyalar: vena ichiga yuborganda flebitlar, mushak ichiga yuborilganda giperemiya va yuborish joyida og‘riq..

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, paresteziyalar, xavotirlik hissi, ongni chalkashishi, tirishishlar, ensefalopatiya.

Siydik – tanosil tizimi tomonidan: vaginit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyraklar faoliyatini buzilishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyatlar, qorinda og‘riq, dispepsiya, soxtamembranoz kolit.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: anemiya, trombositopeniya, leykopeniya, neytropeniya, pansitopeniya, gemolitik anemiya, qon ketishi, protrombin vaqtini yoki qisman tromboplastik vaqtini oshishi.

Nafas tizimi tomonidan: yo‘tal.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, hansirash, periferik shishlar.

Laborator ko‘rsatkichlar: gematokritni pasayishi, protrombin vaqtini oshishi, mochevina konsentrasiyasini oshishi, giperkreatinemiya, giperkalsiemiya, “jigar” transaminazalari  va ishqoriy fosfatazaning faolligini oshishi, giperbilirubinemiya.

Boshqalar: tomoqda og‘riq, ko‘krakda og‘riq, ta‘mni o‘zgarishi, kuchli ter ajralishi, belda og‘riq, asteniya, superinfeksiyani rivojlanishi, orofaringeal kandidoz kuzatiladi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Sefepimga, preparat komponentlariga, boshqa sefalosporinlarga, penisillin, boshqa beta-laktam antibiotiklariga o‘ta yuqori sezuvchanlik, 2 oylikkacha bo‘lgan bolalar (vena ichiga yuborish uchun), 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (mushak ichiga yuborish uchun), laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Me‘da–ichak yo‘llarining kasalliklari (shu jumladan anamnezdagi), asosan kolit, regional enterit yoki antibiotikni qo‘llash oqibatidagi kolit, og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa mikroblarga qarshi dori vositalari va geparin bilan farmasevtik nomutanosib.

Diuretiklar sefepimning buyrak naychalarida sekresiyasini kamaytiradi va qon zardobida uning konsentrasiyasini oshiradi, yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, nefrotoksikligini kuchaytiradi (nefronekroz rivojlanish xavfi oshadi).

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar sefalosporinlar chiqarilishini sekinlashtirib, qon ketishini rivojlanish xavfini oshiradilar. Metronidazol eritmasi bilan nomutanosib (jarrohlik aralashuvlarini o‘tkazishda infeksiyalarning profilaktikasi uchun metronidazol eritmasini yuborishdan oldin, infuzion sistemani sefepim eritmasidan yuvib tashlash lozim).

Aminoglikozidlarning nefro- va ototoksikligini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Uzoq muddatli diareya bilan kechuvchi soxtamembranoz kolit yuz berganida preparatni qo‘llash to‘xtatiladi va vankomisin (ichga) yoki metronidazol buyuriladi.

Penisilinlarga allergik reaksiyasi bo‘lgan pasientlarda kesishgan o‘ta yuqori sezuvchanlik bo‘lishi mumkin.

Buyrak va jigarning aralash og‘ir yetishmovchiligida plazmada preparatning konsentrasiyasini muntazam aniqlash lozim (kreatinin klirensiga qarab, dozaga tuzatish kiritiladi). Davomli davolashda periferik qon, jigar va buyraklarning funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish zarur

Aralash aerob-anaerob infeksiyalarda qo‘zg‘atuvchilarning identifikasiyasiga qadar anaeroblariga nisbatan faol bo‘lgan dori vositalarining majmuasini qo‘llash maqsadga muvofiqdir.

Bemorlarda olib tashlangan infeksiya o‘chog‘idan meningial disseminasiya yuz bersa, meningitga shubha bo‘lsa yoki meningit tashhisi tasdiqlansa, ushbu holat uchun klinik samarali alternativ antibiotik buyurilishi lozim.

Kumbs soxta musbat sinamasi, siydikda glyukoza testi soxta musbat bo‘lishi aniqlanishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Preparatni homiladorlik vaqtida faqat ona uchun potensial foyda, homila uchun xavfdan yuqori bo‘gan hollardagina qo‘llash mumkin.

Preparatni laktasiya davrida buyurish zaruruti tug‘ilsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Davolash vaqtida avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori jamlashni va tez psixomotor reaksiyani talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish zarur.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari (surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ko‘proq paydo bo‘ladi): tirishishlar, ensefalopatiya, nerv-mushak qo‘zg‘alishi.

Davolash: gemodializ va simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun shisha flakonda. Bir flakon erituvchi – in‘eksiya uchun suv 10 ml dan plastik konteynerda va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lgan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.