YUNIFLOKSIN

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

UNIFLOXIN^®

Preparatning savdo nomi: Yunifloksin^®

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma 500 mg/100 ml

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg levofloksasin gemigidrati (levofloksasinga qayta hisoblanganda)

yordamchi moddalar: natriy xloridi, natriy edetati, in‘eksiya uchun suv, xlorid kislotasi^*, natriy gidroksidi^*.

^* rN ni talab etiladigan ko‘rsatkichgacha (3,8 dan 5,8 gacha) keltirish uchun ishlatiladi.

Ta‘rifi: tiniq, yashil-sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: mikroblarga qarshi vosita – ftorxinolon.

ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksasin xinolin antibakterial vositasini ofloksasin rasematining L-izomeromi hisoblanadi. Ofloksasinning antibakterial faolligi asosan L-izomeromi hisobiga namoyon bo‘ladi. Levofloksasin va boshqa xinolin qatori antibakterial vositalarning ta‘sir mexanizmi DNK replikasiyasi, transkripsiyasi, tiklanishi va rekombinasiyasi uchun zarur enzim DNK-girazani (bakterial topoizomeraza IV) ingibisiya qilishdan iborat.

Quyida in vitro sharoitdagi tadqiqotlar va klinik tadqiqotlar ma‘lumotlariga asoslangan levofloksasinning faolligi haqidagi yig‘indi ma‘lumotlar keltirilgan.

Sezgir mikroorganizmlar

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytiogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (koagulaza metisillin-sezgir/-o‘rtacha sezgir), Staphylococcus aureus methi-S (metisillinga sezgir), Staphylococcus epidermidis methi-S (metisillinga sezgir), Streptococci  gruppы S va G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumanii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomicetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Esherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasturella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa chaqirgan gospital infeksiyalar majmuaviy davolashni talab etishi mumkin), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp..

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Veillinella spp., Gardnerella vaginalis.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella, pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobaterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

O‘rtacha sezgir mikroorganizmlar

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis, methi-R (metisillinga rezistent), Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Levofloksasinga chidamli mikroorganizmlar

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureua methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans, Burkholderia cepacia.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis.

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium, Mycoplasma hominis.

Rezistentlik

Levofloksasinga rezistentlik II tip topoizomerazalarning ikkalasini: DNK-giraza va topoizomeraza IV (ta‘sir nishonini modifikasiyasi) kodlovchi genlarning bosqichma-bosqich mutasiyasi natijasida rivojlanadi. Mikrob xujayrasining penetrasion to‘sig‘iga ta‘siri (Pseudomonas aeruginosa ga xarakterli mexanizm) va efflyuks mexanizmi (mikrob xujayrasidan mikroblarga qarshi vositani faol chiqarilishi) kabi rezistentlikning boshqa mexanizmlari ham mikroorganizmlarning levofloksasinga sezgirligini kamaytirishi mumkin.

Levofloksasin va boshqa ftorxinolonlar orasida kesishgan chidamlilik kuzatiladi. Ta‘sir mexanizmi tufayli, levofloksasin va antibakterial preparatlarning boshqa guruhlari orasida kesishgan chidamlilik odatda kuzatilmaydi.

Farmakokinetikasi

Sog‘lom ko‘ngillilarga 500 mg dozada levofloksasinning vena ichiga 0-minutlik infuziyasidan keyin plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (S_max) o‘rtacha 6,2 mkg/ml.

50 mg dan 1000 mg gacha dozalar diapazonida levofloksasinning farmakokinetikasi proporsional hisoblanadi. 500 mg levofloksasin sutkada 1 yoki 2 marta yuborilganda levofloksasinning qon plazmasidagi muvozanat holatiga 48 soat davomida erishiladi. 500 mg levofloksasin sutkada 1 marta yuborishning 10-chi kuni S_max 6,4±8 mkg/l ni, levofloksasinning qon plazmasidagi minimal konsentrasiyasi (navbatdagi dozani yuborishdan oldingi konsentrasiya) (S_min) esa 0,6±0,2 mkg/ml ni tashkil qilgan. Levofloksasinni sutkada 2 marta vena ichiga yuborishning 10 kuni S_max 7,9±1,1 mkg/ml ni, S_min esa 2,3±0,5 mkg/ml ni tashkil qilgan.

Taqsimlanishi: qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 30-40% ni tashkil etadi. Vena ichiga bir marta yoki ko‘p marta yuborilgandan keyin levofloksasinning taqsimlanish xajmi taxminan 100 l ni tashkil qiladi, bu preparatni odam a‘zolari va to‘qimalariga yaxshi kirishidan dalolat beradi. Levofloksasinni 500 mg dozada sutkada 1 yoki 2 marta qabul qilgandan keyin 48 soat davomida muvozanat konsentrasiyasiga erishiladi.

Levofloksasin bronxlarning shilliq qavatiga, epitelial qoplam suyuqligiga, alveolyar makrofaglarga qon plazmasidagiga nisbatan bronxlarning shilliq qavatlarga va epitelial qoplamning suyuqligiga muvofiq ravishda 1,1-1,8 va 0,8-3 ni tashkil qiluvchi penetrasiya koeffisienti bilan yaxshi kiradi.

Levofloksasin o‘pka to‘qimasiga yaxshi kiradi, penetrasiya koeffisienti qon plazmasidagi konsentrasiyasiga nisbatan 2-5 ni tashkil qiladi.

Alveolyar suyuqlikka qon plazmasidagi konsentrasiyasiga nisbatan 1 penetrasiya koeffisienti bilan yaxshi kiradi. Levofloksasin 500 mg dozada sutkada 1 yoki 2 marta 3 kun davomida yuborilganda levofloksasinning alveolyar suyuqlikdagi maksimal konsentrasiyasiga yuborilgandan 2-4 soatdan keyin erishilgan va muvofiq ravishda 4,0 va 6,7 mkg/ml ni tashkil qilgan.

Levofloksasin 0,1-3 (suyak to‘qimasi/qon plazmasi) penetrasiya koeffisienti bilan boldir suyagining proksimal ham, distal ham bo‘limlarida kortikal yoki g‘ovaksimon suyak to‘qimasiga yaxshi kiradi.

Levofloksasin orqa miya suyuqligiga yomon o‘tadi.

Levofloksasin prostata bezi to‘qimasiga yaxshi o‘tadi, prostata bezi/qon plazmasidagi konsentrasiyasining o‘rtacha nisbati 1,84 ni tashkil qiladi.

Siydikda levofloksasinning plazmadagi konsentrasiyasidan bir necha marta yuqori konsetrasiyalari tashkil etiladi.

Metabolizmi: levofloksasin demetil-levoloksasin va levofloksasin-N-oksidini hosil qilib kam miqdorda metabolizmga uchraydi. Bu metabolitlarning ulushi buyrak orqali chiqariladigan dozaning 5% dan kamrog‘iga to‘g‘ri keladi.

Chiqarilishi: levofloksasinning yarim chiqarilish davri (T_1/2) 6-8 soatni tashkil qiladi. Preparatni chiqarilishi asosan (yuborilgan dozaning 85% dan ko‘prog‘i) buyraklar orqali amalga oshiriladi. 500 mg bir marta yuborilgandan keyin levofloksasinning umumiy klirensi minutiga 175±29,2 mkg ni tashkil qiladi.

Levofloksasinni vena ichiga va ichga qabul qilganda uning farmakokinetikasida ahmiyatli farqlar kuzatilmaydi, bu ichga qabul qilish va vena ichiga yuborish usullari bir-birini o‘rnini to‘ldiruvchi ekanligini tasdiqlaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda levofloksasinning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. Buyrak faoliyati yomonlashgan sari buyrak orqali chiqarilishi va buyrak klirensi (CIR) kamayadi, T_1/2 esa oshadi.

Buyrak yetishmovchiligida farmakokinetik ko‘rsatkichlarning qiymati:

Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) pasientlarda levofloksasinning kinetikasi kreatinin klirensi (KK) ni o‘zgarishi bilan bog‘liq farmakokinetikadan tashqari, boshqa yoshdagi pasientlardagidan farq qilmaydi.

Erkaklarda va ayollarda levofloksasinning farmakokinetikasi farq qilmaydi.

Qo‘llanilishi

Sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan infeksiyalar:

• quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari (surunkali bronxitning o‘tkir xurujlari (kuchsiz yoki o‘rtacha yaqqollikdagi), kasalxonadan tashqari pnevmoniya);
• yuqori nafas yo‘llarining infeksiyalari (o‘tkir sinusit (kuchsiz yoki o‘rtacha yaqqollikdagi));
• teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalari (kuchsiz yoki o‘rtacha yaqqollikdagi);
• siydik yo‘llarining asoratlangan infeksiyalari (kuchsiz yoki o‘rtacha yaqqollikdagi), o‘tkir pielonefrit (kuchsiz yoki o‘rtacha yaqqollikdagi), surunkali bakterial prostatit;
• tuberkulyozning doriga chidamli shaklini majmuaviy davolash tarkibida;
• kuydirgini oldini olish va davolashda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi infeksiyaning xarakteri va og‘irlik darajasi, shuningdek taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga bog‘liq.

Preparatni sutkada bir yoki ikki marta tomchilab vena ichiga infuziya ko‘rinishida sekin yuborish kerak. Infuziyaning tavsiya etilgan davomiyligi 250 mg levofloksasinni yuborish uchun kamida 30 minut, 500 mg ni yuborish uchun 60 minutni tashkil etadi.

Yuniflonsin^® preparati 0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li glyukoza eritmasi, Ringer eritmasidagi 2,5% li glyukoza eritmasi, shuningdek parenteral oziqlantirish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mutanosib.

Yuniflonsin^® preparatining eritmasini geparin yoki ishqoriy reaksiyaga ega eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas!

Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog‘liq. Boshqa antibakterial preparatlar bilan davolagandagi kabi, Yuniflonsin^® bilan davolashni tana harorat normashlashgandan yoki qo‘zg‘atuvchini ishonchli eradikasiyasiga erishilgandan keyin kamida 48-72 soat davom ettirish kerak. Davolash kursini shifokor ko‘rsatmasisiz to‘xtatish yoki muddatidan oldin bekor qilish mumkin emas.

KK˃50 ml/min bo‘lgan kattalarda dozalash tartibi

Bir necha kun davolangandan keyin preparatning vena ichiga infuziyalari peroral yuborish usuliga almashtirilishi mumkin (preparat qabul qilinganda biokiraolishligi 99-100% ni tashkil qiladi, dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi). O‘tish vaqti pasientning holati va klinik holatning o‘ziga xosligiga bog‘liq, lekin odatda 2 kundan 4 kungachani tashkil qiladi. Ko‘rsatilgan tavsiya etilgan davolash davomiyligi Yuniflonsin^® preparatini infuziya uchun eritma va preparatning tabletka shaklini qo‘llashni o‘z ichiga oladi.

Pasientlarning alohida toifalari

Buyrak faoliyatini buzilishi (KK ≤ 50 ml/min)

^* shu jumladan peritoneal va gemodializ. Gemodializ yoki peritoneal dializda bo‘lgan pasientlarda qo‘shimcha dozalarni yuborish talab etilmaydi.

Jigar faoliyatini buzilishi

Dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi, chunki levofloksasin jigarda faqatgina biroz metabolizmga uchraydi.

Keksalar

Dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti (JSST) ning ma‘lumotlariga ko‘ra noxush reaksiyalar ularni rivojlanishi tez-tezligiga muvofiq quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1,10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kam hollarda (≥1/10000, <1/1000) va juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma‘lum – mavjud ma‘lumotlar asosida tez-tezligini aniqlash imkoni bo‘lmagan.

Me‘da-ichak yo‘llari (MIY) tomonidan buzilishlar

Tez-tez: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish;

Tez-tez emas: qorinda og‘riq, dispepsiya, meteorizm, qabziyat;

Tez-tezligi noma‘lum: stomatit, pankreatit, qon aralash diareya, u juda kam hollarda enterokolit, shu jumladan soxtamembranoz kolitning belgisi bo‘lishi mumkin.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: “jigar” transaminazalari, ishqoriy fosfotaza (IF) va gamma-glutamintransferaza (G-GT) faolligini oshishi;

Tez-tez emas: qonda bilirubin konsentrasiyasini oshishi;

Tez-tezligi noma‘lum: og‘ir jigar yetishmovchiligi, shu jumladan ayrim hollarda o‘limga olib keluvchi o‘tkir jigar yetishmovchiligini rivojlanishi, ayniqsa og‘ir asosiy kasalligi bo‘lgan pasientlarda (masalan sepsis bo‘lgan pasientlarda), sariqlik, gepatit.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik;

Tez-tez emas: uyquchanlik, yuqori qo‘zg‘aluvchanlik, ongni chalkashishi, bezovtalik, tremor, havotirlik;

Kam hollarda: “dahshatli” tush ko‘rishlar, paresteziyalar, tirishishlar, depressiya, ajitasiya, dezorientasiya, ruhiy buzilishlar (masalan gallyusinasiyalar, paranoyya);

Tez-tezligi noma‘lum: ekstrapiramidal buzilishlar va koordinasiyaning boshqa buzilishlari, diskineziya, periferik sensor neyropatiya, periferik sensor-motor neyropatiya, hulq-atvorni buzilishi va o‘ziga ziyon yetkazish bilan kechuvchi ruhiy buzilishlar, o‘z joniga qasd qilish fikri, o‘z joniga qasd qilishga urinish, hushdan ketish, xavfsz bosh miya ichki gipertenziyasi.

Sezgi a‘zolari tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: vertigo, disgevziya (ta‘m bilish hissini buzilishi);

Kam hollarda: ko‘rishni buzilishi (ko‘rish qobiliyatini buzilishi), quloqlarda “shang‘illash”;

Tez-tezligi noma‘lum: ko‘rishni o‘tuvchan buzilishi, eshitishni pasayishi (shu jumladan eshitishni yo‘qolishi), parosmiya (hid bilishni buzilishi), shu jumladan anosmiya (hid bilishni yo‘qolishi), agevziya (ta‘m bilish hissini yo‘qolishi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez: flebit;

Tez-tez emas: sinus taxikardiyasi, arterial bosimni pasayishi, yurak urishini tezlashishi, yurak urishini his qilish;

Tez-tezligi noma‘lum: QT intervalini uzayishi, qorinchalar ritmini buzilishlari va qorinchalar taxikardiyasi, shu jumladan “piruet” tipdagi (torsades de pointes), asosan yurakni to‘xtashiga olib kelishi mumkin bo‘lgan QT intervalini uzayishini xavf omillari bo‘lgan pasientlarda.

Suyak-mushak tizimi tomonidan

Tez-tez emas: artralgiya, mialgiya;

Kam hollarda: tendinit, mushak kuchsizligi (miasteniyasi bo‘lgan bemorlar uchun muhim ahamiyatga ega);

Tez-tezligi noma‘lum: rabdomioliz, paylarni uzilishi (axill paylari), bog‘lamlarni uzilishi, mushaklarni uzilishi, artrit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: qon plazmasida kreatinin konsentrasiyasini oshishi;

Kam hollarda: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (masalan, interstisial nefrit rivojlanishi oqibatida).

Nafas tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: hansirash;

Tez-tezligi noma‘lum: bronxospazm, allergik pnevmonit.

Teri va yumshoq to‘qimalar tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: qichishish, teri toshmasi, eshakemi, gipergidroz;

Tez-tezligi noma‘lum: toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), ekssudativ ko‘p shaklli eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), leykositoplastik vaskulit, fotosezuvchanlik reaksiyalari.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: angionevrotik shish, o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari;

Tez-tezligi noma‘lum: anafilaktoid shok, anafilaktik shok (ayrim hollarda birinchi marta yuborilgandan keyin).

Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: eozinofiliya, leykopeniya;

Kam hollarda: neytropeniya, trombositopeniya;

Tez-tezligi noma‘lum: gemolitik anemiya, agranulositoz, pansitopeniya.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar

Tez-tez emas: anoreksiya;

Kam hollarda: gipoglikemiya (qonda glyukoza konsentrasiyasi pasayishi, ayniqsa qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda);

Juda kam hollarda: porfiriya (moddalar almashinuvining juda kam hollarda uchraydigan kasalligi) kasalligi bilan pasientlarda uning xurujlari, bu haqida boshqa xinolonlarni qo‘llash tajribasi dalolat beradi. Levofloksasinni qo‘llaganda shunday samara inkor etilmaydi.

Tez-tezligi noma‘lum: giperglikemiya (qonda glyukoza konsentrasiyasini oshishi), gipoglikemik koma.

Boshqalar

Tez-tez: yuborish joyidagi reaksiyalar (qizarish, og‘riq);

Tez-tez emas: asteniya, zamburug‘li infeksiyalar, superinfeksiyalar;

Kam hollarda: tana haroratini oshishi;

Tez-tezligi noma‘lum: og‘riq (shu jumladan belda, ko‘krak qafasida va qo‘l-oyoqlarda og‘riq).

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• levofloksasin yoki boshqa xinolonlar va/yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• tutqanoq;
• ftorxinolonlar bilan avvalgi davolanganda paydo bo‘lgan paylarni shikastlanishi;
• bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (skeletni o‘sishini yakunlanmaganligi tufayli, chunki o‘sishning tog‘ay nuqtalarini shikastlanishi xavfini to‘liq inkor etib bo‘lmaydi);
• homiladorlik va emizish davri;
• soxtaparalitik miasteniya (miasteniya gravis) da qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

• Buyrak yetishmovchiligi, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi (gemoliz xavfini oshishi), tubulyar sekresiyaga ta‘sir etuvchi preparatlarni (masalan probenesid va simetidin) bir vaqtda qabul qilish, qandli diabet, ayollar;
• QT intervalini uzaytiruvchi ma‘lum omillari: QT intervalini tug‘ma uzayishi sindromi, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni (masalan IA va III sinf antiaritmik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar; keksa pasientlar va ayollar QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarga sezgir bo‘lishlari mumkin) bir vaqtda qabul qilish, muvofiqlashtirilmagan elektrolit buzilishlari (masalan, gipomagniemiya, gipokaliemiya, giponatriemiya); keksalar; yurak kasalliklari (masalan yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya);
• Tirishish reaksiyalariga moyillik (bosh miya qon tomirlari aterosklerozi, bosh miyada qon aylanishini buzilishlari (anamnezida), markaziy nerv tizimining organik kasalliklari); jigar porfiriyasi; bosh miyaning tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi dori vositalari (fenbufen va unga o‘xshash boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP), teofillin) bir vaqtda qabul qilish; psixozlar va anamnezida boshqa ruhiy kasalliklarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levofloksasin va teofillin o‘rtasida hech qanday farmakokinetik o‘zaro ta‘sirlar aniqlanmagan. Lekin xinolonlarni teofillin, NYAQP va tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda tirishishlar rivojlanishi xavfi oshishi mumkin.

Fenbuten mavjudligida levofloksasinning konsentrasiyasi taxminan 13% ga oshadi.

Simetidin va probenesid kanalchalar sekresiyasini bloklashi oqibatida levofloksasinning buyrak klirensini muvofiq ravishda 24% va 34% ga pasaytiradi, shuning uchun levofloksasinni kanalchalar sekresiyasiga ta‘sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, ayniqsa buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda.

Kalsiy karbonati, glibenklamid, ranitidin, digoksinni birga qo‘llash levofloksasinning farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmagan.

Levofloksasinni yondosh qo‘llaganda siklosporinning T_1/2 33% ga oshadi.

Bilvosita antikoagulyantlar, kumarin hosilalari (varfarin) bilan bir vaqtda qo‘llaganda qon ivishi ko‘rsatkichlarini (protrombin vaqti/halqaro normallashtirilgan nisbat (XNN)) oshishi kuzatiladi, qon ketishi (shu jumladan og‘ir darajadagi) rivojlanishi mumkin. Shuning uchun K vitaminini qabul qilayotgan pasientlarda levofloksasin bilan davolash vaqtida qon ivishi ko‘rsatkichlarini ayniqsa sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.

Levofloksasin QT intervalini uzaytirishi mumkin, shuning uchun IA va III sinf antiaritmik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar va neyroleptiklar bilan birga qo‘llanilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Glyukokortikosteroidlar bilan birga qabul qilish paylarni uzilishi xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Ftorxinolonlar tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytirishi mumkin. Anamnezi tutqanoq xurujlari bo‘lgan pasientlarda levofloksasinni qo‘llash mumkin emas va boshqa ftorxinolonlar kabi tirishish rivojlanishiga moyilligi bo‘lgan, anamnezida bosh miyani shikastlanishi (bosh miyada qon aylanishini buzilishi, jarohat), shu jumladan tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi preparatlarni qabul qilayotgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Levofloksasin bilan davolash fonida tirishish xuruji rivojlangan hollarda preparat darhol bekor qilinishi kerak.

Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan pasientlarda levofloksasin bilan davolash fonida gemoliz rivojlanishi mumkin. Preparatni bunday pasientlarga buyurish zarurati bo‘lganida ularning holatini gemolitik reaksiyalar rivojlanishi yuzasidan sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.

QT intervalini uzayishi (tug‘ma yoki orttirilgan, IA va III sinf antiaritmik preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar qabul qilayotgan, elektrolit buzilishlari, yurak-qon tomir tizimi kasalliklari) bo‘lgan pasientlarda levofloksasin bilan davolaganda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksasin qabul qilgan pasientlarda QT intervalini uzayishi haqida xabar berilgan. QT intervalini uzayishini rivojlanishining quyidagi ma‘lum omillari bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak: suv-elektrolit muvozanatining muvofiqlashtirilmagan buzilishlari (gipokaliemiya, gipomagniemiya); QT intervalini tug‘ma uzayishi sindromi; yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya); QT intervalini uzayishini chaqiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish. Keksa pasientlar va ayol pasientlar QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarning ta‘siriga sezgirroq bo‘lishlari mumkin. Shuning uchun ularda ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Mikroorganizmlarning ekilgan shtammlarining orttirilgan rezistentligining tarqalganligi geografik mintaqa va vaqt bo‘yicha farq qilishi mumkin. Shuning uchun aniq mamlakatda mikroorganizmlarining rezistentligi haqidagi ma‘lumot talab etiladi. Og‘ir infeksiyalarni davolash yoki davolash samarasizligida qo‘zg‘atuvchini ajratib olish bilan mikrobiologik diagnoz aniqlanishi va uni levofolksasinga sezgirligi aniqlanishi kerak.

Metisillinga rezistent tillarang stafilokokk ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksasinga rezistent bo‘lishining ehtimoli yuqori. Shuning uchun metisillinga rezistent tillarang stafilokokk chaqirgan aniqlangan yoki taxmin qilinayotgan infeksiyani, agar laborator test natijalari bu mikroorganizmning levofloksasinga sezgirligini tasdiqlamagan bo‘lsa, davolash uchun levofloksasin tavsiya etilmaydi.

Preparat infuziyasin