Zenin

-       левофлоксацин ёки бошка хинолонларга ута юкори сезувчанлик (шу жумладан анамнезида юкори сезувчанлик);

-       тутканок;

-       пайларни илгари хинолонлар билан даволанганда кузатилган шикастланиши;

-       хомиладорлик, лактация даври, болалар ва усмирлар (18 ёшгача), буйрак фаолиятини бузилиши: креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам булганида, гемодиализдаги пациентларга куллаш мумкин эмас.

Эутиёткорлик билан

Кекса ёшдагилар (буйрак фаолиятини ёндош пасайиш эхтимоли юкори), глюкозо-6- фосфатдегидрогеназа танкислиги.

Фторхинолонлар гурухига мансуб булган антибактериал препарат. Левофлоксацин - офлоксациннинг чапга айланувчи изомеридир. Левофлоксацин ДНК-гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ферментларини блоклайди, ДНК ни суперспирализациясини ва узилган ДНК занжирининг тикланишини бузади, бактерияларнинг цитоплазмаси, хужайра девори мембранасида чукур морфологик узгаришларни чациради.

Левофлоксацин хам in vitro, хам in vivo шароитларида микроорганизмларнинг купчилик штамларига нисбатан фаолдир.

Аэроб граммусбат микроорганизм лар: Staphylococcus spp. (коагулазонегатив, метициллинга сезгир/метициллинга уртача сезгир штаммлари), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари)', Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/пенициллинга уртача сезгир/пенициллинга чидамли штаммлари) Streptococcus Viridans group streptococci (C, G гурухлари) (пенициллинга сезгир ва пенициллинга чидамли штаммлари); Enterococcus faecalis; Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes',

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus; Actinobacillus actinomycetemcomitans; Citrobacter freundii, Citrobacter diversas; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomérons, Enterobacter cloacae, Enterobacter zakazakii; Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/ампициллинга чидамли штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pilori, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа ишлаб чикарадиган штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp., Pasreurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasreurella multocida; Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Providencia

spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., Serratia marcescens);

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp.. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.\

Бошка микроорганизмлар: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae; Riskettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Инга кабул килинганида тез ва деярли тулик сурилади (овкат истеъмол килиш cj/рилиш тезлиги ва туликлигига кам таъсир килади). Биокираолишлиги - 99%. Максимал концентрацияга эришиш учун керак буладиган вакт - 1-2 соат; 250 мг ва 500 мг дозаси кабул килинганида максимал концентрацияси мувофик 2,8 ва 5,2 мкг/мл ни ташкил этади. Плазма оксиллари билан богланиши 30-40%. Аъзо ва тукималар: ÿnKa, бронхларнинг шиллик каватлари, балгам, сийдик жинсий тизим аъзолари (шу жумладан, простата бези), суяк тукимаси, орка мия суюклиги, полиморф ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга яхши утади.

Жигарда катта булмаган кисми оксидланади ва/ёки ацетил гурухини йукотади.

Организмдан асосан буйрак оркали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси ёрдамида сийдик билан узгармаган холда чикарилади. Буйрак клиренси умумий клиренсининг 70% ни ташкил этади. Ярим чикарилиш даври - 6-8 соат. Левофлоксациннинг 5% дан камрок кисми метаболитлар куринишида чикарилади. Перорал кабул килингандан сунг кабул килинган дозанинг 70% 24 соат давомида ва 87% 48 соат давомида буйрак оркали узгармаган холда чикарилади; тугри ичакда 72 соат давомида 4% аникланади.

Зенин таблетка препарати ичга, овкатдан олдин ёки овкат кабул килишлар уртасидаги танаффусда, чайнамасдан, етарли микдорда суюклик (0,5 дан 1 стакангача) ичиб кабул килинади.

Сурункали бронхит зурайганида - 250-500 мг дан суткада 1 марта, 7-10 кун давомида кабул килинади.

Касалхонадан ташкари пневмонияда - 500 мг дан суткада 1-2 марта, 7-14 кун давомида кабул килинади.

Синуситда - 500 мг дан суткада 1 марта, 10-14 кун давомида кабул килинади.

Сийдик чикариш йулларининг асоратланмаган инфекцияларида: 250 мг дан суткада 1 марта, 3 кун давомида кабул килинади.

Сийдик чикариш йулларининг асоратланган инфекцияларида (шу жумладан пиелонефрит)

-     250 мг дан суткада 1 марта, 7-10 кун давомида кабул килинади.

Простатитда - 500 мг дан суткада 1 марта, 28 кун давомида кабул килинади.

Тери ва юмшок тукималарнинг инфекцияларида - 250-500 мг дан суткада 1-2 марта, 7-14 кун давомида кабул килинади.

Аввал даволашни левофлоксацинни инфузия учун эритмасини вена ичига юбориш билан бошлаган ва кейинчалик пациентларнинг колати левофлоксацинни ичга кабул килиш имкониятига эришилган пациентларга даволаш курсини давом эттириш максадида левофлоксацин таблеткаларни буюриш мумкин.

При туберкулёзе - в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулёза по 500 мг 1-2 раза/сут (500 - 1000 мг/сут) до 3 мес.

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице:

Дозы для приема внутрь

Возможно назначение левофлоксацина в таблетках для продолжения курса лечения тем пациентам, которым сначала было назначено внутривенное введение левофлоксацина раствора для инфузий и было достигнуто улучшение их состояния, позволяющее проводить дальнейший приём левофлоксацина внутрь.

Симптомлари: к^нгил айниши, меъда-ичак йуллари (МИЙ) нинг шиллик каватини эрозив шикастланиши, QT интервалини узайиши, онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш, диализ самарасиз.

Специфик антидота йук.

Зенинни (Левофлоксацин) бугим тогайларини шикастланиши эхтимоли туфайли, болалар ва усмирларда даволаш учун куллаш мумкин эмас.

Кекса ёшдаги беморларни даволашда, ушбу гурух беморларда буйрак фаолиятини тез-тез бузилишлари билан азият чекишларини инобатга олиш лозим. Пневмококклар чакирган упканинг жуда огир яллигланишида левофлоксацин оптимал терапевтик самаралар бермаслиги мумкин. Айрим кузгатувчилар (Pseudomonas aeruginosa) чакирган ва орттирилган инфекциялар мажмуавий даволашни талаб этиши мумкин.

Левофлоксацин билан даволаниш вактида бош мияда илгари шикастланиш, масалан, инсульт ёки огир жарокат билан боглик булган шикастланиши булган беморларда тиришиш хуружлари ривожланиши мумкин. Фенбуфен, унта ухшаш ностероид яллигланишга карши воситалар ёки теофиллин билан бир вактда кулланганида тиришишга тайёргарлик ошиши мумкин.

Левофлоксацинни куллашда фотосенсибилизация самараси (куёш нуридан куйишни эслатувчи ёругликка ута юкори сезувчанлик реакцияларни) жуда кам колларда аницланишга карамай, беморларга фотосесибилизациядан сакланиш максадида зарурати булмаса кучли куёш ёки сунъий ультрабинафша нурларидан сакланишлари тавсия этилади (масалан, куёшли юкори тогли жойларда куёшда булиш ёки солярийни кабул килиш).

Сохта мембраноз колитга шубка булганда левофлоксацинни даркол бекор килиш ва мувофик даволашни бошлаш лозим. Бундай холларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари куллаш мумкин эмас.

Тана харорати меъёрига келгандан сунг 48-78 соат давомида даволашни давом эттириш тавсия этилади.

Даволаниш вактида тери копламаларини шикастланишдан (фотосенсибилизация) саклаш максадида куёш ва сунъий УБ-нурлардан сакланиш зарур.

Тендинит, сохта мембраноз колит белгилари пайдо булганида левофлоксацинни дархол бекор килиш лозим.

Анамнезида бош мия шикастланишлари (инсульт, огир жарохатлар), гиришишни ривожланиши мумкинлиги, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танкислиги булган беморларда - гемолиз ривожланиш хавфи мавжудлигини эътиборга олиш зарур. Домиладорликда кулланиши

Левоган (Левофлоксацин) препаратини хомиладор ва эмизикли аёлларга буюриш мумкин эмас.

Автомобилни бошцариш ёки механизмлар билан ишлаш цобилиятига таъсири

Зениннинг (Левофлоксацин) бош айланиши, уйкучанлик ва куришни бузилиши каби ножуя самаралари реакция килиш кобилиятига ва диккатни жамлаш кобилиятини ёмонлашишига олиб келиши мумкин.

Бу махсус акамиятга эга булган колатларда хавфни (масалан, автомобилни бошкариш ва механизмларга кизмат килиш, тургун булмаган колатда туриб ишларни бажариш) юзага келтириши мумкин. Бу алохида холатда левофлоксацинни алкоголь билан узаро таъсири холатларига кам таалуклидир.

Препарат болалар ололмайдиган жойда саклансин ва урамида курсатилган яроклилик муддати утгач кулланмасин.

Циклоспориннинг ярим чикарилиш даврини узайтиради.

Ичак харакатини сусайтирувчи дори воситалар, сукральфат, алюминий ва магний сакловчи антацид дори воситалар ва темир тузлари препаратнинг самарас ин и пасайтиради (кабул килишлар уртасидаги танаффус камида 2 соат булиши керак).

Ибупрофен гурухига мансуб ностероид яллигланишга карши воситалари (НЯК.В), теофиллин тиришишга тайёргарлик бусагасини оширади, глюкокортикостероидлар (ГКС) пайларни узилиш хавфини оширади.

Циметидин ва найчалар секрециясини блоклайдиган дори воситалар препаратнинг чикарилишини секинлаштиради.

Левофлоксацин К витаминининг антагонистлари билан бирга кулланганида кон ивиш тизимини назорат килиш керак.

Рецепт буйича.

Дори шакли: плёнка кобик билан копланган таблеткалар

Таркиби:

Х,ар бир таблетка цуйидагиларни сацлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати 500 мг левофлоксацинга эквивалент - 500 мг; ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, натрий крахмал гликоляти, повидон К-30, маккажухори крахмали, тозаланган тальк, магний стеарати, натрий кроскармеллоза, тозаланган сув*;

плёнка цобигш. титан диоксиди, темир (II) оксиди, темир (III) оксиди, диэтилфталат, изопропил спирта*, дихлорметан*

(*тайёр мах,сулотда булмайди).

5 таблеткадан алюмин фольга ва ПВХ блистерда. Х,ар бир блистер куллаш буйича йурикномаси билан бирга картон кутига жойланган.

Овцат уазм уилиш тизими томонидан: кунгил айниши, кусиш, диарея (шу жумладан кон аралаш), овкат хазм булишини бузилиши, иштахани пасайиши, коринда огрик, сохта мембраноз энтероколит; “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-уон томир тизими томонидан'. артериал босимни пасайиши, кон томир коллапси, тахикардия, (^-Т интервалини узайиши.

Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштахани ошиши, куп терлаш, титраш).

Нерв тизими томонидан: бош огриги, бош айланиши, холсизлик, уйкучанлик, тремор, безовталик, парестезиялар, куркув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, харакат бузилишлари, тутканок хуружлари (унга мойиллиги булган пациентларда).

Сезги аъзолари томонидан: куриш, эшитиш, хид билиш, таъм билиш ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-уаракат аппарата томонидан: артралгия, мушаклар кучсизлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз.

Сийдик чиуариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, уткир буйрак етишмовчилиги.

Дон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Тери реакциялари ва ута юуори сезувчанликнинг умумий реакциялари. Баъзи холларда: терини кичишиши ва кизариши. Кам холларда: шунингдек эшакеми, бронхларни куриши ва огир нафас кисишини кузатилиши каби ута юкори сезувчанликнинг умумий реакциялари (анафилактик ва анафилактоид реакциялар), шунингдек кам холларда - тери ва шиллик каватларни (масалан юз ва хикилдок сохасида) шиши. Жуда кам холларда: артериал босимини тусатдан тушиб кетиши ва шок; куёш ва ультрабинафша нурларига юкори сезувчанлик. Алохида холларда: терида пуфакчалар пайдо булиши билан бирга огир тошмалар, масалан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик-эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ва экссудатив куп шаклли эритема. Ута юкори сезувчанликнинг умумий реакцияларига баъзида бироз енгил тери реакциялари кушилиши мумкин. Юкорида курсатилган реакциялар Левофлоксацинни юборгандан кейин бир неча минут ёки соат утганидан кейин дархол бошланиши мумкин.

Жигар ва буйракка таъсири. Тез-тез: жигар ферментлари фаоллигини ошиши (масалан аланинаминотранфераза ва аспартатаминотрансфераза). Баъзи холларда: кон зардобида билурубин ва креатинин даражасини ошиши (жигар ва буйрак фаолиятини чекланиш белгилари). Жуда кам холларда: жигар томонидан реакциялари (масалан, жигар яллигланиши); уткир буйрак етишмовчилигигача булган буйрак фаолиятининг ёмонлашуви, масалан аллергик реакциялар окибатида (интерстициал нефрит).

Крнга таъсири: Баъзи холларда: айрим кон хужайралари сонини купайиши (эозинофилия), ок кон таначалари сонини камайиши (лейкопения). Кам холларда: айрим ок кон таначалари сонини камайиши (нейтропения); кон куйилиши ёки кон кетишига мойилликни кучайтириш кобилиятига эта булган тромбоцитлар сонини камайиши (тромбоцитопения). Жуда кам холларда: огир касаллик симптомларини (тана хароратини тургун ёки кайталанувчи ошиши, томокни яллигланиши ва узини ёмон хис килиш) ривожлантириш кобилиятига эга булган айрим ок кон таначалар сонини жуда кучли камайиши (агронулоцитоз). Айрим холларда: кизил кон таначаларини уларни булиниши окибатидаги камайиши (гемолитик анемия); барча турдаги кон хужайралар сонини камайиши (панцитопения).

Бошкр ножуя таъсирлар: Баъзи холларда: умумий холсизлик (астения). Жуда кам холларда: иситма, упка даражасидаги (аллергик пневмонит) ёки кичик кон томирлари даражасидаги (васкулит) аллергик реакциялари.

Барча антибиотиклар билан даволаш нормада инсонда мавжуд булган ичак микрофлорасини узгаришини чакириши мумкин (бактериялар ва замбуруглар). Шу сабабли, кулланиладиган антибиотикка чидамли булган батерия ва замбуругларни кучли купайиши юз бериши мумкин (иккиламчи инфекция), бу айрим холларда кушимча даволашни талаб этиши мумкин.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чакирган куйидаги инфекцион-яллигланиш касалликларида кулланади:

-       куйи нафас йулларининг инфекциялари (сурункали бронхит, пневмония);

-       ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (синусит, J/рта отит);

-       сийдик жинсий тизимнинг инфекциялари (шу жумладан, уткир пиелонефрит, простатит, урогенитал хламидиоз);

-       тери ва юмшок Tj/кималарнинг инфекциялари (йирингли атеромалар, абсцесс, фурункуллар);

-       туберкулёзнинг дорига чидамли шаклларини мажмуавий даволаш таркибида.