Velmeks

-       Левофлоксацин ёки бошқа хинолонларни индивидуал ўзлаштираолмаслик (шу жумладан анамнездаги ўта юқори сезувчанлик);

-       Тутқаноқ;

-       Хинолонлар  билан илгари даволашдаги пайларнинг шикасланиши;

-       Бўғим тоғайларининг шикастланишини эҳтимоли туфайли, ўсиш давридаги болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача).

-       Ҳомиладорлик;

-       Эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Левофлоксацин – хинолонлар (фторхинолон) гуруҳига мансуб бўлган кенг таъсир доирасига эга дир бактерицид антибиотик. Левофлоксацин офлоксациннинг чапга айланувчи изомери. Левофлоксацин ДНК – гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНКнинг суперспирилизациясини ва ДНК занжиридаги узилишларининг тикилишини бузади, ДНК синтезини ингибиция қилади, микроорганизмларнинг цитоплазмасида, хужайра деворида ва мембранасида чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.

Левофлоксацин in vitro ва in vivo шароитларида микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол:

- аэроб граммусбат микроорганизмлар: Сorynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (коагуланегатив, метициллинга сезгир/ метициллинга ўртача сезгир штаммлари), шу жумладан Staphylococcus aureus, epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae (пенициллинга сезгир/ пенициллинга ўртача сезгир/ пенициллинга – чидамли штаммлари), Streptococcus (С, G гуруҳлари) Viridans group streptococci (пенициллинга сезгир ва пенициллинга чидамли штаммлар); 

- аэроб грамманфий бактериялар: Acinetobacter spp., шу жумладан Acinetobacter anitratus, baumanii, calcoaceticus; Acinobacillus actinomycetemcomitans; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii, diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., шу жумладан Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii; Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae (ампициллинга сезгир/ ампициллинга - чидамли штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylory; Klebsiella spp.,  шу жумладан Klebsiella oxytoca, pneumoniae; Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарувчи штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp., шу жумладан Pasteurella canis, dogmatis, multocida; Proteus mirabilis, vulgaris; Providencia spp., шу жумладан Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas spp., шу жумладан Pseudomonas aeruginosa, fluorescens ни ҳам қўшиб; Salmonella spp.; Serratia spp., шу жумладан Serratia marcescens;

- анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus.; Propionibacterium spp.; Veillonella spp.;

- бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis; жумладан Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., шу жумладан Mycobacterium leprae, tuberculosis; Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Ичга қабул қилинганидан кейин левофлоксацин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади ва 1-2 соатдан кейин максимал концентрациясига эришилади. Перорал қўлланганида мутлоқ биокираолишлиги тахминан 99% ни ташкил қилади. Оқсиллар билан боғланиши 24-38% ни ташкил қилади. Препарат организмнинг тўқималарида яхши тақсимланади. Ўпка тўқимасидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 2-5 марта юқори. Левофлоксацин чекланган метаболизмга учрайди. Левофлоксациннинг ярим чиқарилиш даври ўртача 6-8 соатни ташкил қилади. Ичга қабул қилинганидан кейин қабул қилинган дозанинг тахминан 87% сийдик билан ўзгармаган ҳолда 48 соат давомида, қабул қилинган дозанинг 4% дан камроғи эса ахлат билан 72 соат давомида чиқарилади.

Левофлоксациннинг дозасини ошириб юборилишининг симптомлари марказий нерв тизими даражасида намоён бўлади (онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши ва тиришиш хуружлари). Бундан ташқари, меъда-ичак бузилишлари (масалан, кўнгил айниши) ва шиллиқ қаватларининг шикастланиши; QT интервалини узайиши (терапевтикдан юқори аниқ дозаларни қўлланиши билан бўлган текширишларида кўрсатилган) кузатилиши мумкин.

Даволашни бор бўлган симптомларга қараб белгиланади. Левофлоксацин гемодиализ ва перитонеал диализ орқали чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.

Бўғим тоғайларининг шикастланишини ҳисобга олиб, левофлоксацинни болалар ва ўсмирларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас.

Кекса ёшдаги беморларни даволашда, ушбу гуруҳ беморларда кўпинча буйраклар функциясининг бузилишлари бўлишини ҳисобга олиш керак. Пневмококклар чақирган жуда оғир ўпка яллиғланишида, Левофлоксацин оптимал терапевтик самара бермаслиги мумкин. Касалхонада орттирилган ва маълум қўзғатувчилар чақирган (Рseudomonas aurogenosa) инфекциялар, мажмуавий даволашни талаб қилиши мумкин. Левофлоксацин  билан даволаш вақтида илгари бош миянинг шикастланиши бўлган беморларда, яъни масалан, инсульт ёки оғир жарохат билан боғлиқ бўлган тиришиш хуружлари ривожланиши мумкин.

Фенбуфен, унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида тиришишга тайёрлик  бўсағаси ошиши мумкин.

Левофлоксацин қўлланганда фотосенсибилизация самараси (қуёшдан куйишини эслатувчи реакциялар билан кечувчи бўлган ёруғликка ўта юқори сезувчанлик) жуда кам кузатилишига қарамасдан, фотосенсибилизациядан сақланиш мақсадида беморларга зарурати бўлмаса кучли қуёш ёки сунъий ультрабинафша нурланишга дучор бўлмаслик тавсия этилади (масалан, юқори тоғ жойларда қуёшда ёки солярийда бўлиш).

Сохтамембраноз колитга шубҳа қилинганда дарҳол Левофлоксацинни бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш лозим. Бундай ҳолларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.

Левофлоксацин қўллаганида кам кузатиладиган тендинит (аввало ахиллов пайларининг яллиғланиши) пайларнинг узилишига олиб келиши мумкин. Кекса ёшдаги беморлар тендинитга кўпроқ мойилдирлар. Кортикостероидлар (ГКС) билан даволаш кўпроқ пайларнинг узилиши хавфини оширади. Тендинитга шубҳа қилинганда дарҳол левофлоксацин билан даволашни тўхтатиш ва шикастланган пайни мувофиқ даволашни бошлаш керак, масалан, унга тинч ҳолатини таъминлаш (иммобилизация).

Глюкозо–6–фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги бўлган беморлар хинолонларга эритроцитларнинг парчаланиши (гемолиз) билан жавоб беришлар мумкин. Шунинг учун бундай беморларни левофлоксацин билан даволашни, эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Қандли диабети бўлган беморларга Левофлоксацин буюрганида, гипогликемия ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак, уни “бўри” иштаҳаси, асабийлик, терлаш, қалтирашни кўрсатади.

Тана ҳарорати нормаллашгандан сўнг ёки қўзғатувчини ишончли йўқотилганидан кейин  Левофлоксацинни қабул қилишни камида 48-78 соат давом эттириш тавсия қилинади.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладор ва эмизикли аёлларга левофлоксацинни буюриш мумкин эмас.

Автомобилни бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири.

Левофлоксациннинг бош айланиши ёки қотиб қолиш, уйқучанлик ва кўришни бузилиши каби ножўя самаралари реакция ва диққатни жамлаш қобилиятини ёмонлаштириши мумкин. Бу қобилиятлар муҳим аҳамиятга эга бўлган вазиятларда маълум хавф туғдиради (масалан автомобилни бошқаришда, машина ва механизмларга хизмат кўрсатишда, турғун бўлмаган ҳолатда ишларни  бажаришда). Бу айниқса Левофлоксацинни алкогол билан ўзаро таъсири ҳолларига таалуқлидир.

 

Алюминий ва магний сақловчи антацидлар, сукральфат ва темир сақловчи препаратлар бир вақтда қўлланганида Левофлоксациннинг самарадорлиги аҳамиятли сусаяди. Шунинг учун бу дори воситаларининг қабул қилиш орасидаги интервал камида 2 соатни ташкил қилиши керак. Левофлоксацин билан тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтирувчи воситалар бирга мажмуавий қабул қилинганида тиришишга тайёргарлик бўсағасини аҳамиятли пасайиши кузатилади. Бу бошқа хинолонларга ҳам тааллуқли.

Бўсағани пасайиши фенбуфен, теофиллин ва уларга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилганда ҳам кузатилади. Левофлоксацин  пробеницид ва циметидин билан бирга қўллаганида, Левофлоксациннинг буйрак клиренсини пасайиши кузатилади. Клиник  бу фақат пациентда буйраклар функциясини бузилишлари бўлган холларда намоён бўлиши мумкин (эҳтиёткорлик билан буюриш керак).

Агар пациент глюкокортикостероид воситаларни қабул қилаётган бўлса, пайларнинг узилиш хавфи сезиларли ошади. Агар Левофлоксацин фонида пациент билвосита антикоагулянтларни қабул қилаётган бўлса, қоннинг ивиш кўрсаткичларини назорат қилиш керак. Левофлоксацинни қабул қилганда циклоспориннинг ярим чиқарилиш даври ошади.

Ичга буюрилади. Препаратни бутунлигича, чайнамасдан, кўп миқдордаги сув билан қабул қилиш керак. Левофлоксацин таблеткасини овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин.

Препарат катталарга перорал жадвалда кўрсатилганидек буюрилади:

Инфекция	Дозалаш	Қабул қилишлар сони (суткада/марта)	Даволаш давомийлиги (кунлар)
Касалхонадан ташқари пневмония	500 мг	1	7-10 кун
Касалхонадан ташқари пневмония	750 мг	1	5 кун
Касалхона ички пневмонияси	750 мг	1	7-10 кун
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланган инфекциялари	750 мг	1	7-10 кун
Сурункали бронхитни зўрайиши	500 мг	1	7 кун
Ўткир синусит	500 мг	1	7-10 кун
Тери ва тери ости ёғ қаватининг асоратланмаган инфекциялари	500 мг	1	7-10 кун
Сурункали простатит	500 мг	1	10 кун
Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари	250 мг	1	10 кун
Ўткир пиелонефрит	250 мг	1	10 кун
Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари	250 мг	1	3 кун

Босқичма-босқич даволаш шифокорнинг кўрсатмаси бўйича буюрилиши мумкин.

Ушбу муқобил тартибнинг самарадорлиги фақат пенициллинга сезгир микроорганзимлар Streptococcus pneumoniae, Haemophilius influenzae, Mycoplasma pneumoniae ва hlamydia pneumoniae чақирган инфекцияларда аниқланган.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар:

Креатинин клиренси минутига 20 дан 49 мл гача:

- бошланғич доза: суткада 500 мг; кейинчалик суткада 250 мг дозада буюрилади.

Креатинин клиренси <20 мл/мин:

- бошланғич доза: 500 мг; кейинчалик 48 соатда 250 дозада буюрилади.

Пиелонефрит ва сийдик-чиқариш тизимининг бошқа асоратланган инфекциялари бўлган пациентларда:

- бошланғич доза: 250 мг; кейинчалик - 48 соатда 250 мг дозада буюрилади.