ZUMALIS

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ZUMALIS 10; 20

ZUMALIS 10; 20

Preparatning savdo nomi: Zumalis 10; 20

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): tadalafil

Dori shakli: og‘iz bo‘shlig‘ida dispersiyalanuvchi plyonkalar

Tarkibi:

1 plyonka quyidagilarni saqlaydi:

faol moda: tadalafil – 10 mg yoki 20 mg;

yordamchi moddalar: gipromelloza, sukraloza, propilen glikol, gliserin, polisorbat 80, yalpiz moyi, temir (III) oksidi, tozalangan suv.

Ta‘rifi: och sariq rangli, to‘g‘ri burchakli, tiniq, yopishqoq bo‘lmagan, og‘iz bo‘shlig‘ida dispersiyalanuvchi plyonkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: potensiyani muvofiqlashtiruvchi vosita.

ATX  kodi: G04VE

Farmakologik xususiyatlari

Ereksiyani buzilishini davolash uchun preparat. Tadalafil ereksiyani va muvaffaqiyatli jinsiy yaqinlashish jarayonini yaxshilaydi.

SGMF ning spesifik fosfodiesteraza 5 turini (FDE5) qaytuvchan selektiv ingibitori hisoblanadi. Jinsiy qo‘zg‘alish azot oksidining mahalliy ajralib chiqishini chaqirganida, FDE5 ni tadalafil bilan ingibisiya qilinishi jinsiy olatni kavernoz tanasidagi mGMF darajasini oshishiga olib keladi. Natijada arteriyalarning silliq mushaklarini relaksasiyasi va jinsiy olat to‘qimalariga qonni oqib kelishi yuz berib, bu ereksiyani chaqiradi. Tadalafil jinsiy rag‘batlantirish bo‘lmaganida samara ko‘rsatmaydi.

Preparat 36 soat davomida ta‘sir qiladi. Samara preparat qabul qilingandan keyin, jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lganida 16 minutdan keyinroq namoyon bo‘ladi. Tadalafil sog‘lom shaxslarda plasebo bilan solishtirilganda, sistolik va diastolik bosimini yotgan (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 1,6/0,8 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) va turgan holatda (o‘rtacha maksimal pasayishi muvofiq 0,2/4,6 mm sim. ust. ni tashkil qiladi) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi.

Yurak qisqarishlari sonini (YUQS) ishonchli o‘zgarishini chaqirmaydi. Tadalafil rang ajratish xususiyatiga, ko‘rish o‘tkirligiga, elektroretinogrammaga, ko‘z ichki bosimiga va qorachiqning o‘lchamiga ta‘sir qilmaydi. Plasebo-nazoratlangan tadqiqotlarda tekshirishlarda preparatni sutkalik dozada 6 oy davomida qabul qilgan erkaklar spermasining xarakteristikasiga klinik sezilarli ta‘sirlari kuzatilmagan.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilingandan keyin tadalafil tez so‘riladi. Maksimal konsentrasiyaga (S_max) o‘rtacha 2 soatdan keyin erishiladi. So‘rilish darajasi va tezligi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. 2,5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar diapazonida «konsentrasiya-vaqti» egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) dozaga proporsional ravishda oshadi. Plazmadagi muvozanat konsentrasiyasiga (S_ss), preparat sutkada 1 marta qabul qilinganida 5 kun davomida erishiladi. Taxminan tadalafil organizmning to‘qimalarida taqsimlanadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 63 l ni tashkil qiladi. Terapevtik konsentrasiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti metilkatexolglyukuroniddir.

Sog‘lom shaxslarda ichga qabul qilinganida tadalafilning o‘rtacha klirensi soatiga 2,5 l, o‘rtacha yarim chiqarilish davri (T_1/2) -17,5 soatni tashkil qiladi. Faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida asosan ahlat bilan (taxminan 61%) va kam darajada siydik bilan (taxminan 36%) chiqariladi.

Alohida klinik vaziyatlardagi farmakokinetikasi – engil (kreatinin klirensi (KK) minutiga 51 ml dan 80 ml gacha bo‘lgan) yoki o‘rtacha darajali og‘irlikdagi (KK) minutiga 30 dan 50 ml gacha) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda AUC sog‘lom shaxslardagiga nisbatan yukori. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda (KK<30 ml/min) preparatni qo‘llanishi o‘rganilmagan. Jigar faoliyatini kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan buzilishlari bo‘lgan pasientlarda tadalafilning farmakokinetikasi sog‘lom shaxslardagi bilan o‘xshash.

Qo‘llanilishi

Jinsiy olatni qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan ereksiyasiga erishaolmaslik yoki saqlay olmaslik bilan ifodalanuvchi ereksiyani buzilishida qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi. O‘rta yoshdagi erkaklarga preparat 20 mg dozada taxmin qilingan jinsiy faollikdan kamida 16 minut oldin, ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar qabul qilish tavsiya qilinadi. Pasientlar preparatni qabul qilgandan keyin 36 soat davomida jinsiy aloqani amalga oshirishga urinib ko‘rishlari mumkin. Maksimal tavsiya qilinadigan qabul qilish soni sutkada 1 martani tashkil kiladi.

Keksa erkaklar, buyrak (KK >30 ml/min) va jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlar uchun dozani tanlash talab qilinmaydi. O‘rta yoshdagi erkaklar uchun preparatni qabul qilish bo‘yicha tavsiyalar keksa pasientlar uchun ham taaluqlidir.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Juda tez-tez: bosh og‘rig‘i (11%), dispepsiya (7%).

Bo‘lishi mumkin: belda og‘riq, mialgiya, burun bitishi, yuzga qonni oqib kelishi.

Kam hollarda: qovoqlarni shishi, ko‘zlarda og‘riq, kon‘yunktivani qizarishi, bosh aylanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Tadalafilga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• har qanday organik nitratlarni saqlovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa preparatlarni tadalafilga ta‘siri

CYP3A4 ning selektiv ingibitori ketokonazol AUC ni 107% ga, rifampisin esa uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus o‘zaro ta‘sirlari o‘rganilmaganligiga qaramay, ritonavir va sakvinavir kabi proteaza ingibitorlari, shuningdek CYP3A4 ning eritromisin va itrakonazol kabi ingibitorlari tadalafilning faolligini oshiradi.

Antasid (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) va tadalafilni bir vaqtda qabul qilish, tadalafilning AUC ko‘rsatkichini o‘zgarishisiz, so‘rilish tezligini kamaytiradi.

N₂-gistamin reseptorlarining blokatori nizatidinni qabul qilish natijasida me‘da shirasining rN ko‘rsatgichini oshishi, tadalafilning farmakokinetikasiga ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Tadalafilni boshqa preparatlarga ta‘siri

Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta‘sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafilni azot oksidi va mGMF metabolizmiga additiv ta‘siri natijasida yuz beradi. Shuning uchun preparatni nitratlar fonida qo‘llash mumkin emas.

Tadalafil metabolizmi R₄₅₀ sitoxrom izofermentlari ishtirokida yuz beradigan preparatlarning klirensiga klinik sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi. Varfarinning protrombin vaqtiga nisbatan ta‘siri va asetilsalisil kislotasining ta‘siri fonidagi qon ketish davomiyligini oshirmaydi.

Tadalafilni antigipertenziv preparatlar kalsiy kanallarining blokatorlari (amlodipin), angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari (enalapril), beta-adrenoblokatorlar (metoprolol), alfa-adrenoblokatorlar, tiazid diuretiklar (bendoflyuazid), angiotenzin II reseptorlarining blokatorlari bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta‘sir namoyon qilmaydi. Preparatni antigipertenziv preparatlar bilan birga yoki ularsiz qo‘llagan pasientlarda nojo‘ya ko‘rinishlari bo‘yicha farqlar aniqlanmagan. Preparat bir marta qabul qilinganida etanolning qondagi konsentrasiyasiga, etanolning kognitiv faoliyatga ta‘siri va arterial bosimga (AB) ta‘siri aniqlanmagan. Bundan tashqari, tadalafil etanol bilan birga qabul qilinganidan so‘ng 3 soatdan keyin uning qondagi konsentrasiyasining darajasini o‘zgarishi kuzatilmagan. Tadalafil teofillinning farmakokinetikasiga klinik sezilarli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida (KK <30 ml/min) va og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparatni o‘ta ehtiyotkorlik bilan va juda zarur bo‘lgan hollarda qo‘llash kerak.

O‘rtacha og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda preparat bilan davolash fonida (KK minutiga 31 ml dan 50 ml gacha bo‘lgan) yengil og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 51 ml dan 80 ml gacha bo‘lgan) yoki sog‘lom ko‘ngillilar bilan solishtirilganda ko‘proq belda og‘riq aniqlangan.
KK<50 ml/min bo‘lgan pasientlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlar uchun jinsiy faollik potensial xavfga ega. Shuning uchun erektil disfunksiyani, shu jumladan preparatni qo‘llash bilan davolashni yurakning jinsiy faollik tavsiya qilinmaydigan kasalliklari bo‘lgan erkaklarda o‘tkazish mumkin emas.

Yurak-qon tomir tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlarda jinsiy faollikda asoratlarni rivojlanishini potensial xavfini hisobga olish lozim:

• oxirgi 90 kun davomida miokard infarkti;
• nostabil stenokardiya yoki jinsiy aloqa vaqtida paydo bo‘ladigan stenokardiya;
• oxirgi 6 oy davomida rivojlangan surunkali yurak yetishmovchiligi (II funksional sinfi va yuqori NYHA tasnifi bo‘yicha);
  • yurak ritmini nazorat qilib bo‘lmaydigan buzilishlari;
  • arterial gipotenziya (AB 90/50 mm sim. ust. kamroq) yoki nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipotenziya;
• oxirgi 6 oy davomida o‘tkazilgan insult.

Preparatni priapizmga moyilligi bo‘lgan pasientlarda (masalan, o‘roq-hujayrali anemiyada, ko‘p sonli mieloma yoki leykemiyada) yoki jinsiy olatning anatomik deformasiyasi (masalan, angulyasiyada, kavernoz fibrozda yoki Peyron kasalligida) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Pasient 4 soat va undan ko‘p davom etgan ereksiya hollarida darhol shifokorga murojat qilishi kerak. Priapizmni o‘z vaqtida davolamaslik jinsiy olat to‘qimasining shikastlanishiga olib keladi, buning natijasida potensiyani uzoq muddatli yo‘qolishi yuz berishi mumkin.

Preparatni davolashning boshqa turlari bilan majmuaviy qo‘llash xavfsizligi va samarasi o‘rganilmagan. Shuning uchun bunday majmualar tavsiya qilinmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri – maxsus tavsiyalar yo‘q.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Sog‘lom ko‘ngillilarda sutkada 500 mg dan bir marta va erektil disfunksiyasi bo‘lgan pasientlarda sutkada 100 mg gacha bo‘lgan dozada ko‘p marta qo‘llanganida nojo‘ya samaralari preparatni kichik dozalarda qo‘llanganidek bo‘lgan.

Davolash: standart simptomatik davolashni o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Har bir plyonka alyumin paketlarda. 10 paketchadan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.

Caqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.