АМЛОДИПИН АЛКАЛОИД таблетки 10мг N30

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.

Одна таблетка содержит

Активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата) 10,000 -13,869 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий ( в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической депрессии» сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч ( в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическми действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы, пригоден для лечения больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом.

Абсорбция- медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность-60-65 %. ТСшах при пероральном приеме-6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы -90-97 %. Проникает через ГЭБ.

Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект « первого прохождения» через печень. Т 1/2 в среднем -35 ч. Общий клиренс-500 мл/мин.

Т 1/2 у больных с артериальной гиперензией-48 ч у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности- до 60 ч, сходные параметры увеличения Т '/г наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек- не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Выводится почками-60 % в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде; с желчью и через кишечник-20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

рецептурные

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела наблюдаться у стоматолога ( для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета- адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1- адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. '

При совместном применении с препаратами 1Л+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты Са2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Прокаиномид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.