Амлодипин

• • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
• • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

• • Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
• • Тяжелая артериальная гипотензия (cистолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• • Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
• • Шок (включая кардиогенный);
• • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• С осторожностью
• Следует с осторожностью применять препарат: у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибит

• Одна таблетка содержит:
• действующее вещество: амлодипина безилат - 6,9 мг что соответствует 5 мг амлодипина;
• вспомогательные вещества: Лудипресс (лактозы моногидрат - 85,7 мг, повидон - 3,2мг, кросповидон - 3,2 мг - 92,1 мг, кальция стеарат - 1,0 мг.

Амлодипин – производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением). У пациентов со стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность – 24 часа.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

• Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
• Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкоцитопения, тромбоцитопения;
• Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции;
• Со стороны обмена веществ и питания: редко - повышение аппетита; очень редко - гипергликемия;
• Со стороны психики: нечасто - бессонница, перемена настроения (включая тревожность), депрессия, необычные сновидения; редко - дезориентация;
• Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головокружение, головные боли (особенно в начале лечения); нечасто - тремор, извращение вкуса, обморок, гипестезии, парестезии; очень редко: повышенный мышечный тонус, периферическая невропатия, мигрень; неизвестно - экстрапирамидные нарушения;
• Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения (включая диплопию);
• Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах;
• Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); очень редко - инфаркт миокарда;
• Со стороны сосудов: часто - «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - васкулит, ортостатическая гипотензия;
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка; нечасто - кашель, ринит.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушения привычной работы кишечника (включая запор или диарею); нечасто - рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен;
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, пурпура, нарушение пигментации кожи, холодный пот, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке; фотосенсибилизация.
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - отек или опухание лодыжек и стоп, спазмы мышц; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушения мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания.
• Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция, гинекомастия.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - отек; часто - ощущение усталости, астения; нечасто - боль, боль в грудной клетке, недомогание, озноб; очень редко - паросмия.
• Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - увеличение/снижение массы тела.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

По амлодипину:

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По бисопрололу:

Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

• 5 мг

• Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

рецептурные

таблетки по 10мг - 30шт в уп.

Антигипертензивное средство

гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный + блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто > 1/10;

часто от > 1/100 до
нечасто от > 1/1000 до
редко от > 1/10000 до
очень редко
частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица;

нечасто – выраженное снижение артериального давления;

очень редко – обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

редко – миастения.

Со стороны центральной нервной системы:

часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

нечасто – астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса;

очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, атаксия, апатия, ажитация, амнезия;

частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы:

часто – тошнота, боль в эпигастрии;

нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда;

редко – гиперплазия десен, повышение аппетита;

очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение;

очень редко – кашель.

Со стороны органов чувств:

нечасто – диплопия, нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции;

очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов:

редко – дерматит;

очень редко – ксеродермия, алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения:

очень редко – гипергликемия;

нечасто – увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции:

нечасто – кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие:

нечасто – озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации;

очень редко – паросмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.



Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Дозировки 5 мг + 5 мг и 5 мг + 10 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.

Дозировки 10 мг + 5 мг и 10 мг + 10 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом