QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
AMLODIPIN
AMLODIPINUM
Preparatning savdo nomi: Amlodipin
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Amlodipin bezilati.
Chiqarilish shakli: Tabletkalar 5 va 10 mg dan, oq yoki deyarli oq rangligacha bo‘lgan, dumaloq tabletkalar.
Tarkibi:
faol modda: 5 mg va 10 mg amlodipinga ekvivalent bo‘lgan amlodipin bezilati.
yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, magniy stearati.
Farmakoterapevtik guruhi: Antigipertenziv vosita (kalsiy kanallarining blokatori).
Farmakologik xususiyatlari
“Sekin” kalsiy kanallari blokatorlarining II avlodi, digidropiridin hosilasi. Antigipertenziv va antianginal ta‘sir ko‘rsatadi. Kalsiy kanallarini bloklaydi, kalsiyni xujayraga membranalar orqali o‘tishini kamaytiradi.
Gipotenziv ta‘siri qon tomirlarining silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta‘siri bilan bog‘liq. Arterial gipertenziyada bir martalik dozasi arterial bosimning (AB) 24 soat davomida klinik ahamiyatli pasayishini ta‘minlaydi (bemorni «yotgan» va «tik turgan» holatlarida). Arterial bosimning (keskin pasayishini, jismoniy yuklamaga tolerantlikni, chap qorinchani chiqarib tashlash fraksiyasini pasayishini chaqirmaydi. Chap qorincha miokardining gipertrofiyasi darajasini kamaytiradi va yurak ishemik kasalligida (YUIK) antiaterosklerosklerotik va kardioprotektor ta‘sir ko‘rsatadi. Miokardning qisqaruvchanligi va o‘tkazuvchanligiga ta‘sir ko‘rsatmaydi, yurak qisqarishlari tez-tezligini (YUQT) reflektor oshishini chaqirmaydi, trombositlar agregasiyasini tormozlaydi, kalava filtrasiyasi tezligini oshiradi, kuchsiz natriyuretik ta‘sirga ega.
Preparatning antianginal samarasi periferik arteriolalarni kengaytirish xususiyati bilan bog‘liq; bu umumiy periferik tomirlar qarshiligini pasayishiga olib keladi, bunda reflektor taxikardiya paydo bo‘lmaydi.
Preparatning ta‘siri ostida miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyoji va yurak mushagi tomonidan energiya sarf etilishini pasayishi yuz beradi.
Modda almashinuvi va qon plazmasidagi lipidlar darajasiga nojo‘ya ta‘sir ko‘rsatmaydi; antiaterosklerotik, antitrombotik faollikka ega.
Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyani oshirmaydi.
Farmakokinetikasi
Ichga qabul qilingandan so‘ng, ovqat qabul qilishdan qat‘iy nazar, me‘da-ichak yo‘llaridan sekin so‘riladi (90%); qondagi maksimal konsentrasiyasi 6-12 soatdan so‘ng aniqlanadi. Preparatning qon plazmasidagi barqaror muvozanatli konsentrasiyasiga 7-8 kun uzluksiz qabul qilinganidan keyin erishiladi. Taqsimlanish hajmi – taxminan 20 l/kg, biokiraolishligi 60-65% ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi – 95-98% dan ortiq. Preparatning yarim chiqarilish davri 35-40 soat, bu uni sutkada 1 marta buyurish imkonini beradi. Nofaol metabolitlarini hosil bo‘lishi bilan asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Qabul qilingan dozaning 10% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda, taxminan 60% nofaol metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi, 20-25% metabolitlari ko‘rinishida o‘t-safro bilan va ichak orqali, shuningdek ko‘krak suti bilan chiqariladi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Arterial gipertoniyasi bo‘lgan bemorlarda yarim chiqarilish davri taxminan 48 soatni tashkil qiladi, keksa pasientlarda 65 soatgacha oshadi, jigar yetishmovchiligida – 60 soatgacha, buyraklar faoliyati buzilganda – o‘zgarmaydi. Gemodializda chiqarilmaydi.
Qo‘llanilishi
Arterial gipertenziya, zo‘riqish stenokardiyasi, vazospastik stenokardiya, og‘riqsiz miokard ishemiyasi, dekompensasiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligida (yordamchi davo sifatida) qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Ichga, boshlang‘ich doza – sutkada 5 mg bir marta qabul qilinib, keyinchalik bilan 7-14 kun davomida asta sekin sutkada bir marta 10 mg gacha oshiriladi; arterial gipertenziyada tutib turuvchi doza – sutkada 2,5-5 mg. Zo‘riqish stenokardiyasi va vazospastik stenokardiyada – sutkada 5-10 mgdan bir marta; stenokardiya xurujlarini oldini olish uchun- sutkada 10 mg. Ozg‘in pasientlarga, bo‘yi baland bo‘lmagan pasientlarga, keksa bemorlarga, jigar faoliyati buzilgan bemorlarga gipotenziv dori vositasi sifatida boshlang‘ich 2,5 mg dozada, antianginal dori vositasi sifatida- 5 mg buyuriladi. Surunkali yurak yetishmovchiligida boshlang‘ich doza – sutkada 2,5 mg dan 1 marta buyuriladi, yaxshi o‘zlashtirilganida dozani asta-sekin sutkada 1 marta 10 mg gacha oshiriladi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Yurak-tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, hansirash, arterial bosimni yaqqol pasayishi, hushdan ketish, vaskulit, shishlar (to‘piq va oyoqlarni shishi), yuzga «qon quyilishlari», kam hollarda – ritmni buzilishi (bradikardiya, yurak qorinchasi taxikardiyasi, bo‘lmachalarni lipillashi), ko‘krak qafasida og‘riq, ortostatik gipotenziya; juda kam hollarda – yurak yetishmovchiligini rivojlanishi va chuqurlashishi, ekstrasistoliya.
Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, toliqish, uyquchanlik, kayfiyatni buzilishi, tirishishlar; kam – hollarda hushni yo‘qotish, giperesteziya, asabiylik, paresteziyalar, tremor, vertigo, asteniya, lohaslik, uyqusizlik, depressiya, g‘ayri – tabiiy tushlar ko‘rish, juda kam hollarda – ataksiya, apatiya, ajitasiya, amneziya.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyada og‘riqlar, kam hollarda – «jigar» transaminazalari darajasini oshishi va sariqlik (xolestaz bilan bog‘liq), pankreatit, og‘izni qurishi, meteorizm, milklarni giperplaziyasi, qabziyat yoki diareya, juda kam hollarda – gastrit, ishtahani oshishi.
Siydik jinsiy tanosil tomonidan: kam hollarda – pollakiuriya, siyishga og‘riqli qistovlar, nikturiya, jinsiy faoliyatni buzilishi (shu jumladan potensiyani pasayishi); juda kam hollarda – dizuriya, poliuriya.
Teri qoplamalari tomonidan: juda kam hollarda – kserodermiya, alopesiya, dermatit, purpura, teri rangini o‘zgarishi.
Allergik reaksiyalar: terini qichishishi, toshma (shu jumladan eritematoz, makulapapulez toshma, eshakemi), angionevrotik shish.
Tayanch – harakat apparati tomonidan: kam hollarda – artralgiya, artroz, mialgiya (uzoq qo‘llanganida); juda kam hollarda – miasteniya.
Boshqalar: kam – ginekomastiya, poliurikemiya, tana vaznini oshishi/kamayishi, trombositopeniya, leykopeniya, giperglikemiya, ko‘rishni buzilishi, kon‘yunktivit, diplopiya, ko‘zda og‘riq, quloqlarni shang‘illashi, orqa og‘rig‘i, dispnoe, burundan qon ketishi, ko‘p terlash, chanqoq; juda kam hollarda – sovuq yopishqoq ter, yo‘tal, rinit, parosmiya, ta‘m sezishni buzilishi, akkomodasiyani buzilishi, kseroftalmiya.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa digidropiridaminlarga), og‘ir arterial gipotenziya, homiladorlik, laktasiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan – jigar faoliyatining buzilishi, sinus tugunining zaifligi sindromi (yaqqol bradikardiya, taxikardiya), dekompensasiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, yengil va o‘rtacha arterial gipotenziya, aortal stenoz, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, o‘tkir miokard infarkti (va keyin 1 oy davomida), qandli diabet, lipid profilini buzilishi, keksalik yoshida buyuriladi.
Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘siri
Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari amlodipinning qon plazmasidagi konsentrasiyasini oshirib (nojo‘ya ta‘sirlarining rivojlanishi xavfini kuchaytiradi), jigarning mikrosomal fermentlari induktorlari esa – kamaytiradi.
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, ayniqsa indometasin (natriyni tutilib qolishi va buyrakda prostaglandinlar sintezini blokadasi), alfa adrenostimulyatorlar, estrogenlar (natriyni tutilishi), simpatomimetiklar preparatning gipotenziv samarasini susaytiradi.
Tiazid va «halqali» diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, angiotenzin-aylantiruvchi ferment ingibitorlari (AAF) va nitratlar antianginal va gipotenziv samarasini kuchaytiradi.
Amiodaron, xinidin, alfa1-adrenoblokatorlar gipotenziv samarani kuchaytirishi mumkin.
Digoksin va varfarinning farmakokinetik parametrlariga ta‘sir ko‘rsatmaydi.
Simetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta‘sir qilmaydi.
Litiy preparatlari bilan birga qo‘llanganda ularning neyrotoksik belgilari (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor quloqlarning shang‘illashi) kuchayishi mumkin.
Kalsiy preparatlari «sekin» kalsiy kanallarining blokatorlari samarasini susaytirishi mumkin.
Maxsus ko‘rsatmalar
Kalsiy kanallarining barcha blokatorlari (shu jumladan amlodipin ham) yurak yetishmovchiligi va yaqqol aortal stenozi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Kam hollarda, ayniqsa koronar arteriyalarning yaqqol obstruksiyasi bo‘lgan pasientlarda, davolashni boshlashda yoki amlodipinning dozasi oshirilganda, stenokardiya ko‘proq, davomiyroq va og‘irroq rivojlanishi mumkin.
«Sekin» kalsiy kanallarining blokatorlarida «bekor qilish» sindromi yo‘qligiga qaramasdan, davolashni to‘xtatish oldidan dozani sekin-asta pasaytirish tavsiya qilinadi.
Amlodipinni avtomobilni boshqarishga yoki mexanizmlar bilan ishlashga ta‘siri to‘g‘risida xabarlar bo‘lmagan. Shunday bo‘lsada, ayrim pasientlarda ko‘pincha davolashning boshida uyquchanlik va bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkin. Ular paydo bo‘lganida pasent avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashda maxsus ehtiyotkorlik choralariga rioya qilishi kerak.
Amlodipinni homiladorlik va emizish davrida qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Homiladorlik davrida faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda, homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin.
Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Belgilari: arterial bosimni yaqqol pasayishi, taxikardiya, xaddan tashqari periferik vazodilyatasiya.
Davolash: me‘dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir buyurish, yurak-qon tomir tizimi faoliyatini tutib turish, yurak va o‘pka faoliyati ko‘rsatkichlarini nazorat qilish, pasientning oyoq-qo‘llarni ko‘tarib qo‘yilgan holatda yotqizish. Kalsiy kanallari blokadasining asoratlarini bartaraf qilish uchun – kalsiy glyukonatini vena ichiga yuborish lozim. Gemodializ samarasiz.
Saqlash sharoiti.
Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin
Yaroqlilik muddati
2 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha.
