АНАПРИЛИН таблетки 40 мг N10

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

АНАПРИЛИН таблетки 40 мг N10

Категория: - Сердечно-сосудистые
Cтрана происхождения: - Беларусь
Фармакотерапевтическая группа: - Антигипертензивное средство (бета-адреноблокатор)
Активное вещество: - пропранолол
Производитель: - Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО


Подробная инфорамация о препарате


Форма выпуска

<p><i><b>Таблетки</b></i> белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской.</p> <table> <tr> <td></td> <td><b></b></td> </tr> <tr> <td>пропранолола гидрохлорид</td> <td></td> </tr> </table> <p><i class>Вспомогательные вещества</i>: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 256 мг, крахмал кукурузный - 80 мг, желатин - 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, магния стеарат - 4 мг.</p>

Фармокологическое действие

<p>Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β<sub>-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.</sub></p> <p>Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения. </p> <p>Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. </p> <p>Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.</p> <p>Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. </p> <p>Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β<sub>-адренорецепторов.</sub></p> <p>Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект. </p> <p>Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β<sub>-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β<sub>-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.</sub></sub></p>

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C<sub>max</sub> в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T<sub> составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%. </sub>

Побочные действия

<p><i>Со стороны нервной системы:</i> повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.</p> <p><i>Со стороны органов чувств:</i> уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз). </p> <p><i>Со стороны сердечно-сосудистой системы:</i> синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. </p> <p><i>Со стороны пищеварительной системы: </i>тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.</p> <p><i>Со стороны дыхательной системы:</i> заложенность носа, бронхоспазм. </p> <p><i>Со стороны эндокринной системы:</i> изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия). </p> <p><i>Со стороны системы кроветворения:</i> тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.</p> <p><i>Дерматологические реакции:</i> усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. </p> <p><i>Аллергические реакции:</i> зуд, кожная сыпь, крапивница.</p> <p><i>Прочие:</i> боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).</p> <p><i>У новорожденных и грудных детей</i></p> <p><i>Со стороны нервной системы: </i>бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.</p> <p><i>Со стороны сердечно-сосудистой системы:</i> AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.</p> <p><i>Со стороны дыхательной системы:</i> бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.</p> <p><i>Со стороны пищеварительной системы:</i> снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.</p> <p><i>Со стороны кожи и подкожных тканей:</i> эритема, крапивница, алопеция.</p> <p><i>Прочие:</i> похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.</p>

Особые условия

<p>C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены). </p> <p>С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.</p> <p>В период лечения возможно обострение псориаза.</p> <p>При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.</p> <p>После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача. </p> <p>На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. </p> <p><i>Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами</i></p> <p>У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.</p>

Показания

<p><a href="/bolezni/kardiologiya/arterialnaya-gipertenziya/">Артериальная гипертензия</a>; <a href="/bolezni/kardiologiya/stenokardiya/">стенокардия</a> напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая <a href="/bolezni/kardiologiya/takhikardiya/">тахикардия</a> (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.</p> <p>Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций. </p>

Противопоказания

<p>AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.</p> <p>Для новорожденных и грудных детей: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; бронхиальная астма, бронхоспазм в анамнезе; AV-блокада II-III степени; СССУ, включая синоатриальную блокаду; урежение ЧСС ниже следующих пределов: в возрасте от 0 до 3 мес - 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес - 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес - 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: в возрасте от 0 до 3 мес - 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес - 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес - 80/55 мм рт.ст.; неконтролируемая сердечная недостаточность; стенокардия Принцметала; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (болезнь Рейно); предрасположенность к гипогликемии; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом; дети, не достигшие возраста 5 недель на день начала лечения; дети в возрасте старше 5 мес на день начала лечения.</p>

Лекарственное взаимодействие

<p>При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.</p> <p>При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.</p> <p>Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.</p> <p>При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.</p> <p>При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.</p> <p>При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C<sub>max</sub> в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила. </p> <p>Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.</p> <p>Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.</p> <p>При одновременном применении с гидралазином повышается C<sub>max</sub> в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.</p> <p>При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета<sub>-адреноблокаторы способны блокировать β<sub>-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.</sub></sub></p> <p>Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.</p> <p>При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.</p> <p>При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.</p> <p>При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.</p> <p>При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.</p> <p>При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.</p> <p>При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.</p> <p>При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.</p> <p>При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.</p> <p>У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.</p> <p>При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.</p> <p>При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.</p> <p>При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.</p> <p>При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.</p> <p>При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.</p> <p>При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C<sub>max</sub> и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.</p> <p>Описаны случаи повышения C<sub>max</sub> и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.</p> <p>При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.</p> <p>У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.</p> <p>При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.</p> <p>При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.</p> <p>При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.</p> <p>При одновременном применении повышается C<sub>max</sub> и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.</p> <p>При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.</p> <p>При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.</p> <p>При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.</p> <p>Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T<sub>, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина. </sub></p> <p>Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.</p> <p>При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.</p> <p>Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.</p> <p>При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).</p> <p>При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.</p> <p>Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.</p>

Особые условия хранения

СРОК ГОДНОСТИ:<br> Срок годности смотрите на упаковке. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

<i>Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.</i>

Применение у детей

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

При беременности и кормлении

<p>Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.</p> <p>Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. </p> <p>Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.</p>

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Оставить отзыв

Оценка:
              
Текст отзыва

Ваше имя
Ваш отзыв будет опубликован после проверки модератором