Нифекард

• — артериальная гипертензия; — ИБС: стабильная стенокардия напряжения, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

• — выраженный стеноз аортального клапана; — выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); — острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель); — I триместр беременности; — период лактации; — повышенная чувствительность к нифедипину, компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина. С осторожностью следует назначать препарат при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной тахикардии, СССУ, злокачественной артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильной стенокардии, одновременном назначении бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременном приеме рифампицина, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции печени и/или почек

• 1 таб. нифедипин 30 мг Вспомогательные вещества: повидон - 75 мг, натрия лаурилсульфат - 2.4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 185.8 мг, Ludipress® Lek (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) - 70 мг, тальк (магния гидросиликат) - 6 мг, магния стеарат - 800 мкг. Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) - 18.2 мг, триэтилцитрат - 1.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) - 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1 мг, тальк (магния гидросиликат) - 500 мкг, титана диоксид - 1.93 мг, краситель железа оксид желтый NF - 570 мкг. 1 таб. нифедипин 60 мг Вспомогательные вещества: повидон - 150 мг, натрия лаурилсульфат - 4.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2906) - 203.84 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) - 123.36 мг, Ludipress® Lek (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) - 50 мг, тальк (магния гидросиликат) - 6 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) - 40 мг, триэтилцитрат - 4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.5 мг, тальк (магния гидросиликат) - 750 мкг, титана диоксид - 2.9 мг, краситель железа оксид желтый NF - 850 мкг. нифедипин30 мг Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), триэтилцитрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Нифедипин — блокатор кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа. Он замедляет транспорт ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутри клеток. Нифедипин действует преимущественно на гладкомышечные клетки коронарных артерий и периферических кровеносных сосудов, что приводит к расширению кровеносных сосудов. В терапевтических дозах нифедипин практически не оказывает прямого действия на миокард.

Снижая тонус гладкой мускулатуры, нифедипин расширяет преимущественно крупные коронарные артерии, что улучшает кровоснабжение сердца. Снижает периферическое сопротивление и артериальное давление.

В начале терапии может наблюдаться рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Однако это увеличение недостаточно, чтобы компенсировать расширение сосудов. При длительной терапии изначальное повышение сердечного выброса постепенно возвращается к исходной величине.

Дети и подростки

Информация об эффективности различных лекарственных форм и дозировок нифедипина в лечении острой и хронической артериальной гипертензии в сравнении с другими антигипертензивными препаратами ограничена. Антигипертензивные эффекты нифедипина были доказаны, однако рекомендации по дозированию не разработаны, а долгосрочная безопасность и влияние на сердечно-сосудистую систему не исследованы. Лекарственные формы для детей отсутствуют.

Всасывание и распределение После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается (92-98%). Вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивается постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Кумулятивный эффект отсутствует. Метаболизм Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено. Выведение T1/2 нифедипина составляет приблизительно 2 ч. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (20%). Фармакокинетика в особых клинических случаях Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина. Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, ощущение приливов крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение АД, обморок, синкопе; у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость; при длительном приеме в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание). Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз). Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения. Со стороны костно-мышечной системы: артрит; редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Со стороны дыхательной системы: редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - отек легких, бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, увеличение массы тела. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит.

Информация об эффективности различных лекарственных форм и дозировок нифедипина в лечении острой и хронической артериальной гипертензии в сравнении с другими антигипертензивными препаратами ограничена. Антигипертензивные эффекты нифедипина были доказаны, однако рекомендации по дозированию не разработаны, а долгосрочная безопасность и влияние на сердечно-сосудистую систему не исследованы. Лекарственные формы для детей отсутствуют.

 

Фертильность, беременность, и кормление грудью

Фертильность

При повторных неудачах экстракорпорального оплодотворения и отсутствии других объяснений возможной причиной может оказаться прием Нифекарда ХЛ, поскольку блокаторы кальциевых каналов (в т.ч. нифедипин) нарушают функцию сперматозоидов, вызывая в их головке обратимые биохимические изменения.

 Беременность

Нифекард ХЛ противопоказан на сроке до 20-й недели беременности.

Нифекард ХЛ не следует применять во время беременности, кроме случаев, когда использование данного препарата является необходимым ввиду клинического состояния пациентки. Нифекард ХЛ следует назначать только женщинам с тяжелой артериальной гипертензией при неэффективности стандартной терапии.

На основании доступной информации нельзя исключить отрицательное влияние препарата на плод или новорожденного.

При применении в качестве токолитического средства во время беременности наблюдали острый отек легких, особенно при многоплодной беременности (беременность двумя и более плодами), при внутривенном введении препарата и (или) сопутствующем использовании агонистов бета2-адренорецепторов.

Кормление грудью

Нифекард     ХЛ     нельзя     принимать     в     период     грудного     вскармливания   (см.

«Противопоказания»). Нифедипин проникает в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке практически аналогична таковой в плазме крови у матери.

 

Коррекция дозы не требуется.

 

Пациентам с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции печени может потребоваться тщательное наблюдение и снижение дозы. Фармакокинетика нифедипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Как правило, начальной и поддерживающей дозой является 1 таблетка Нифекард ХЛ 30 мг 1 раз в сутки (соответствует 30 мг нифедипина 1 раз в сутки).

 

• 30 мг 60 мг

Передозировка Нифекарда ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия);

• Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "NDP 30" на одной стороне. Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "NDP 60" на одной стороне.

Отменять препарат Нифекард® ХЛ следует постепенно. Следует иметь в виду, что в начале лечения Нифекардом ХЛ может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление симптомов сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата. С осторожностью следует применять Нифекард® ХЛ у пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным общим количеством крови, т.к. может произойти резкое падение АД. При назначении Нифекарда ХЛ пациентам с нарушениями функции печени необходимо установить тщательное медицинское наблюдение и при необходимости снижать дозу препарата и/или использовать другие лекарственные формы нифедипина. Если во время терапии Нифекардом ХЛ пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Передозировка Нифекарда ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия); в тяжелых случаях - потеря сознания, кома. Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Антидотами являются препараты кальция. Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами наблюдается усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение концентрации последнего в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. При одновременном применении нифедипина с дигоксином или теофиллином происходит увеличение концентраций последних в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) при одновременном применении с нифедипином снижают концентрацию нифедипина. При одновременном применении нифедипина с нитратами усиливается тахикардия. Антигипертензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты-производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови при одновременном применении с нифедипином. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина биодоступность цефалоспорина повышается на 70%. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Рекомендованная доза: 1 таблетка Нифекарда ХЛ 30 мг 1 раз в сутки (соответствует 30 мг нифедипина 1 раз в сутки).

При необходимости дозу можно повысить до максимально 1 таблетки Нифекард ХЛ 60 мг 1 раз в сутки или до 2 таблеток Нифекард ХЛ 30 мг 1 раз в сутки (соответствует 60 мг нифедипина 1 раз в сутки).

Сопутствующее применение с лекарственными средствами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4, может потребовать коррекции дозы нифедипина или отказа от его применения вообще (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Особые группы пациентов

Дети и подростки: препарат не рекомендуется для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Пожилые пациенты (> 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Способ применения Для приема внутрь.

Принимать   независимо   от    приема   пищи,   с    достаточным    количеством   жидкости (например, со стаканом воды), предпочтительно в одно и то же время суток.

Данные таблетки нельзя жевать или разламывать. Препарат нельзя принимать с грейпфрутовым соком. Продолжительность приема определяет лечащий врач.

В случае пропуска приема дозы примите ее, как только сможете. Далее продолжайте принимать препарат в обычное для приема время. Между приемом последней и следующей дозы должно пройти не менее 12 ч. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной. Если у Вас есть сомнения, проконсультируйтесь с врачом.