НИФЕКАРД ХЛ таблетки 30мг N30

Условия отпуска

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением содержит 30 мг или 60 мг нифедипина.

Вспомогательные вещества

Ядро: повидон, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, Лудипресс® (смесь лактозы моногидрата, повидона и кросповидона), тальк, магния стеарат.

Оболочка:             фталат             гипромеллозы,            триэтилцитрат,            гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (E171), оксид железа желтый (E172).

Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Нифедипин — блокатор кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа. Он замедляет транспорт ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутри клеток. Нифедипин действует преимущественно на гладкомышечные клетки коронарных артерий и периферических кровеносных сосудов, что приводит к расширению кровеносных сосудов. В терапевтических дозах нифедипин практически не оказывает прямого действия на миокард.

Снижая тонус гладкой мускулатуры, нифедипин расширяет преимущественно крупные коронарные артерии, что улучшает кровоснабжение сердца. Снижает периферическое сопротивление и артериальное давление.

В начале терапии может наблюдаться рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Однако это увеличение недостаточно, чтобы компенсировать расширение сосудов. При длительной терапии изначальное повышение сердечного выброса постепенно возвращается к исходной величине.

Дети и подростки

Информация об эффективности различных лекарственных форм и дозировок нифедипина в лечении острой и хронической артериальной гипертензии в сравнении с другими антигипертензивными препаратами ограничена. Антигипертензивные эффекты нифедипина были доказаны, однако рекомендации по дозированию не разработаны, а долгосрочная безопасность и влияние на сердечно-сосудистую систему не исследованы. Лекарственные формы для детей отсутствуют.

Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (>90%). Биодоступность составляет примерно 86%.

Благодаря пролонгированному высвобождению активного вещества Нифекард НЛ обеспечивает постепенное и контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, достигая плато примерно через 6 ч после приема первой дозы. После приема последующих доз с интервалом в 24 часа концентрация в плазме сохраняется на уровне плато с минимальными колебаниями.

Связывание нифедипина с белками плазмы зависит от концентрации и колеблется в пределах 92-98%. У пациентов с нарушением функции почек или печени связывание с белками может снижаться.

Нифедипин в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны и растворимы в воде. От 60% до 80% дозы выводится с мочой. В моче неизмененный нифедипин обнаруживается только в следовых количествах. Остальная часть нифедипина выводится с мочой в виде метаболитов, вероятно, в результате экскреции с желчью. Поэтому нифедипин не влияет на фармакокинетику степени нарушения функции почек.

При нормальной функции печени и почек период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет от 2 до 5 часов.

Большая часть нифедипина выводится с мочой.

Нифедипин практически не выводится при гемодиализе и гемосорбции.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика не отличается. Поэтому нет необходимости корректировать дозу препарата при нарушении функции почек.

Нарушение функции печени

Период полувыведения препарата значительно увеличивается, а общий клиренс снижается. У пациентов с циррозом печени сообщали об увеличении периода полувыведения до 7 часов.

Антигипертензивное средство (блокатор кальцевых каналов)

Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке

 

Частота возникновения нежелательных реакций на препараты, в состав которых входит нифедипин, резюмирована в таблице ниже. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения их тяжести.

По частоте возникновения нежелательные реакции распределяются следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100), редкие       (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Класс системы органов (по MedDRA) Очень частые Частые Нечастые Редкие Очень редкие Частота неизвестна

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Лейкопения Анемия Тромбоцитопени я Тромбоцитопени ческая пурпура

Агранулоцитоз

Нарушения со стороны иммунной системы Аллергическая реакция Аллергический отек/ ангионевротичес кий отек Крапивница Анафилактическ ие/ анафилактоидны е реакции

(включая отек гортани1)

Зуд Экзантема

Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гипергликемия

Психические нарушения Тревожное расстройство Расстройства сна

Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокружение Вестибулярное головокружение Слабость Мигрень Тремор Гипестезия

Пар-/дизестезия Сонливость/уста лость Нервозность

Нарушения со стороны органа зрения Нарушения зрения Боль в глазах

Нарушения со стороны сердца Пальпитации Тахикардия Инфаркт миокарда2

Боль в грудной клетке (стенокардия2)

Нарушения со стороны сосудов Отек (в т. ч. периферический) Вазодилатация (напр., приливы) Артериальная гипотензия Синкопа

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Кровотечение из носа Заложенность носа Отек легких3

Диспноэ

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Запор Тошнота Боль в Гиперплазия десен Анорексия Чувство переполнения Отрыжка Безоар Дисфагия Кишечная непроходимость Кишечная язва Рвота

желудочно- кишечном тракте и боль в животе Диспепсия Метеоризм Сухость во рту Эзофагит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящ их путей Временное повышение уровня ферментов печени Желтуха

Нарушения со стороны кожи и подкожных Эритромелалгия, особенно в начале лечения Эритема Аллергическая фоточувствитель ность Эксфолиативный дерматит Токсический эпидермальный некролиз

1может привести к состоянию, угрожающему жизни.

2 Редко, особенно в начале лечения, могут возникать приступы стенокардии, либо же могут усиливаться частота и длительность приступов стенокардии, а также увеличиваться степень ее тяжести.

Сообщали о единичных случаях инфаркта миокарда.

3Случаи          наблюдались      при     применении     препарата     в     качестве     токолитического       средства   во                        время  беременности.

У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, по причине расширения сосудов может произойти значительное снижение АД.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга  соотношения «польза - риск».

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях.

Лечение эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии.

   Повышенная чувствительность к активному веществу (и к другим препаратам из класса дигидропиридинов) или к другим компонентам препарата;

·           сердечно-сосудистая недостаточность (шок);

·           нестабильные параметры гемодинамики;

·           выраженный аортальный стеноз;

·           нестабильная стенокардия;

·           недавно перенесенный (не более месяца назад) острый инфаркт миокарда;

·        таблетки с контролируемым высвобождением Нифекард ХЛ нельзя назначать совместно с рифампицином, так как он является ферментным индуктором, в результате   чего   концентрация   нифедипина   в   плазме   крови    не     достигнет терапевтического уровня (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»);

·        беременность сроком до 20 недель и в период грудного вскармливания (см. раздел «Фертильность, беременность и кормление грудью»);

 Препарат не следует назначать пациентам с резервуарной илеостомой по Коку и после проктэктомии;

 Детский возраст до 18 лет.

Лекарственные средства, воздействующие на нифедипин

Метаболизм нифедипина осуществляется посредством изофермента CYP3A4 в печени и слизистой оболочке кишечника. Сопутствующий прием с веществами, ингибирующими или индуцирующими данный изофермент, может повлиять на метаболизм нифедипина при первом прохождении через печень (при пероральном приеме) или его клиренс.

Лекарственные средства, ингибирующие CYP3A4

При сопутствующем применении нифедипина с перечисленными ниже действующими веществами, являющимися слабыми или умеренными ингибиторами данного изофермента, возможно повышение концентрации нифедипина в плазме:

- макролидные антибиотики (напр., эритромицин), кроме азитромицина, который не ингибирует CYP3A4;

- ингибиторы протеазы ВИЧ (напр., ритонавир);

- азольные противогрибковые препараты (напр., кетоконазол);

- флуоксетин;

- нефазодон;

- комбинация хинупристина и далфопристина;

- вальпроевая кислота;

- циметидин;

- трициклические антидепрессанты, вазодилататоры;

- цизаприд.

При их сопутствующем применении с нифедипином следует контролировать АД и при необходимости корректировать дозу нифедипина.

Лекарственные средства, индуцирующие CYP3A4

Рифампицин (сильный индуктор CYP3A4)

Значительно снижает биодоступность и эффективность нифедипина. Сопутствующее применение нифедипина с рифампицином противопоказано (см. «Противопоказания»).

Противоэпилептические средства, индуцирующие CYP3A4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

При сопутствующем применении фенитоина с нифедипином снижается биодоступность и эффективность нифедипина, поэтому контролируют клинический ответ на нифедипин и при необходимости увеличивают дозу нифедипина. Если дозу нифедипина увеличили из- за сопутствующего применения с фенитоином, то при отмене фенитоина дозу нифедипина при необходимости снижают.

При сопутствующем применении нифедипина с карбамазепином и фенобарбиталом  нельзя исключить возможность снижения плазменной концентрации нифедипина и, следовательно, его эффективности.

Влияние нифедипина на другие лекарственные средства

Антигипертензивные препараты

Нифедипин может усиливать гипотензивный эффект сопутствующих антигипертензивных средств, таких как диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтипа), другие блокаторы кальциевых каналов, блокаторы альфа-адренорецепторов, ингибиторы ФДЭ5, альфа-метилдопа.

Бета-адреноблокаторы

При сопутствующем применении с нифедипином за состоянием пациента требуется тщательное наблюдение, поскольку в единичных случаях усугублялась сердечная недостаточность.

Дигоксин

Нифедипин может снизить клиренс дигоксина и, следовательно, увеличить его плазменную концентрацию. В качестве меры предосторожности необходимо следить за появлением признаков передозировки дигоксина и при необходимости снизить дозу гликозида в зависимости от его плазменной концентрации.

Теофиллин

Нифедипин может повышать уровни теофиллина в крови.

Винкристин

Нифедипин уменьшает выведение винкристина и таким образом усиливает нежелательные реакции на него. Cледует рассмотреть снижение дозы винкристина.

Цефалоспорины

При сопутствующем применении цефалоспоринов (напр., цефиксима) и нифедипина повышаются плазменные концентрации цефалоспоринов.

Хинидин

В отдельных случаях при сопутствующем применении нифедипина с хинидином наблюдалось снижение, а после отмены нифедипина — заметное увеличение плазменного уровня хинидина. При сопутствующем применении или отмене нифедипина рекомендуется контролировать уровень хинидина в плазме крови и при необходимости корригировать дозу хинидина. Если к проводимой терапии нифедипином добавляется хинидин, следует регулярно контролировать АД. При необходимости дозу нифедипина уменьшают.

Такролимус

Такролимус метаболизируется посредством изофермента CYP3А4. При сопутствующем применении нифедипина и такролимуса могут повышаться уровни такролимуса в плазме. Рекомендуется регулярно контролировать плазменную концентрацию такролимуса и при необходимости снизить его дозу.

Взаимодействие с пищевыми продуктами и напитками

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4, в результате чего плазменные концентрации нифедипина могут повышаться, а его действие — продляться и  усиливаться. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может сохраняться еще в течение 3 суток после его последнего употребления.

Во время лечения Нифекардом ХЛ следует избегать употребления в пищу грейпфрутов или грейпфрутового сока.

Другие виды взаимодействия

Нифедипин может приводить к ложному увеличению спектрофотометрических значений ванилилминдальной кислоты в моче, не оказывая влияния на показатели ВЭЖХ.

30 мг: от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки по 30 мг с выдавленной надписью “NDP 30” на одной стороне. Допускаются неровности и шероховатости поверхности.

60 мг: от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки по 60 мг с выдавленной надписью “NDP 60” на одной стороне. Допускаются неровности и шероховатости поверхности.

Рекомендованная доза: 1 таблетка Нифекарда ХЛ 30 мг 1 раз в сутки (соответствует 30 мг нифедипина 1 раз в сутки).

При необходимости дозу можно повысить до максимально 1 таблетки Нифекард ХЛ 60 мг 1 раз в сутки или до 2 таблеток Нифекард ХЛ 30 мг 1 раз в сутки (соответствует 60 мг нифедипина 1 раз в сутки).

Сопутствующее применение с лекарственными средствами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4, может потребовать коррекции дозы нифедипина или отказа от его применения вообще (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Особые группы пациентов

Дети и подростки: препарат не рекомендуется для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Пожилые пациенты (> 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Способ применения Для приема внутрь.

Принимать   независимо   от    приема   пищи,   с    достаточным    количеством   жидкости (например, со стаканом воды), предпочтительно в одно и то же время суток.

Данные таблетки нельзя жевать или разламывать. Препарат нельзя принимать с грейпфрутовым соком. Продолжительность приема определяет лечащий врач.

В случае пропуска приема дозы примите ее, как только сможете. Далее продолжайте принимать препарат в обычное для приема время. Между приемом последней и следующей дозы должно пройти не менее 12 ч. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной. Если у Вас есть сомнения, проконсультируйтесь с врачом.

При тяжелой интоксикации нифедипином возможны следующие симптомы:

падение артериального давления, нарушение сознания вплоть до комы, нарушения сердечного ритма по типу тахикардии или брадикардии, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Основной задачей лечения интоксикации является выведение действующего вещества и достижение стабилизации гемодинамики.

Показано тщательное промывание желудка, при необходимости в комбинации с промыванием тонкого кишечника. При применении слабительных средств следует учитывать то, что под действием блокаторов кальциевых каналов происходит угнетение мускулатуры кишечника вплоть до атонии кишечника.

Нифедипин не выводится при гемодиализе, поэтому гемодиализ неэффективен, но рекомендуется использовать плазмаферез.

Нарушения сердечного ритма по типу брадикардии лечат симптоматически атропином и (или) бета-симпатомиметиками; угрожающие жизни случаи брадикардии требуют постановки временного кардиостимулятора.

Артериальную гипотензию при кардиогенном шоке и артериальной вазодилатации следует лечить препаратами кальция (10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата в/в медленно, при необходимости введение можно повторить). Если при применении препарата кальция не удалось достичь необходимого повышения АД, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин (до 25 мкг на кг массы тела в минуту), добутамин (до 15 мкг на кг массы тела в минуту) либо норадреналин, эпинефрин или норэпинефрин. Доза этих лекарственных средств определяется исключительно по достигнутому эффекту.

Из-за опасности перегрузки сердца дополнительную жидкость или объемзаместительные растворы следует вводить с осторожностью и под контролем гемодинамики.

Информация об эффективности различных лекарственных форм и дозировок нифедипина в лечении острой и хронической артериальной гипертензии в сравнении с другими антигипертензивными препаратами ограничена. Антигипертензивные эффекты нифедипина были доказаны, однако рекомендации по дозированию не разработаны, а долгосрочная безопасность и влияние на сердечно-сосудистую систему не исследованы. Лекарственные формы для детей отсутствуют.

Фертильность, беременность, и кормление грудью

Фертильность

При повторных неудачах экстракорпорального оплодотворения и отсутствии других объяснений возможной причиной может оказаться прием Нифекарда ХЛ, поскольку блокаторы кальциевых каналов (в т.ч. нифедипин) нарушают функцию сперматозоидов, вызывая в их головке обратимые биохимические изменения.

 Беременность

Нифекард ХЛ противопоказан на сроке до 20-й недели беременности.

Нифекард ХЛ не следует применять во время беременности, кроме случаев, когда использование данного препарата является необходимым ввиду клинического состояния пациентки. Нифекард ХЛ следует назначать только женщинам с тяжелой артериальной гипертензией при неэффективности стандартной терапии.

На основании доступной информации нельзя исключить отрицательное влияние препарата на плод или новорожденного.

При применении в качестве токолитического средства во время беременности наблюдали острый отек легких, особенно при многоплодной беременности (беременность двумя и более плодами), при внутривенном введении препарата и (или) сопутствующем использовании агонистов бета2-адренорецепторов.

Кормление грудью

Нифекард     ХЛ     нельзя     принимать     в     период     грудного     вскармливания   (см.

«Противопоказания»). Нифедипин проникает в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке практически аналогична таковой в плазме крови у матери.

Пациентам с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции печени может потребоваться тщательное наблюдение и снижение дозы. Фармакокинетика нифедипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Как правило, начальной и поддерживающей дозой является 1 таблетка Нифекард ХЛ 30 мг 1 раз в сутки (соответствует 30 мг нифедипина 1 раз в сутки).

Коррекция дозы не требуется.

Особо тщательное медицинское наблюдение требуется в следующих случаях:

- тяжелая гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

-   злокачественная артериальная гипертензия и гиповолемия у пациентов, находящихся на диализе (может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие расширения сосудов);

- беременность.

У пациентов со значительным сужением желудочно-кишечного тракта препарат Нифекард ХЛ следует использовать с осторожностью, так как оболочка таблетки не рассасывается и может вызвать обструктивные симптомы. В очень редких случаях могут образовываться безоары, которые должны быть удалены хирургическим путем.

В отдельных случаях сообщалось о развитии обструктивных симптомов у пациентов, не имеющих желудочно-кишечных нарушений в анамнезе.

При продолжающейся несколько дней диарее (например, при болезни Крона, воспалительных заболеваниях кишечника) может происходить неполное всасывание действующего вещества, поскольку в этом случае лекарственное средство находится в желудочно-кишечном тракте слишком мало времени.

При выполнении рентгенологического исследования с контрастными веществами оболочка таблеток Нифекард ХЛ 30/60 мг может стать видимой в желудочно-кишечном тракте на рентгеновском изображении и являться причиной ложноположительных результатов (например, дефектов заполнения, интерпретируемых как полипы).

Пациентам с легким, умеренным или тяжелым нарушением функции печени может потребоваться тщательное наблюдение и снижение дозы. Фармакокинетика нифедипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась, поэтому у них Нифекард ХЛ   используют   с   осторожностью   (также   см.    «Дозы   и    способ   применения»     и

«Фармакокинетика»).

О применении у других особых групп пациентов см. «Дозы и способ применения».

Нифедипин метаболизируется изоферментом СYP3A4. О применении с лекарственными веществами, влияющими на этот фермент, см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия».

О применении во время беременности см. «Фертильность, беременность и кормление грудью».

Информация о некоторых вспомогательных веществах

Нифекард ХЛ содержит лактозу. Пациентам с такими редко встречающимися наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

:uzQuyidagi xolatlarda alohida sinchkov tibbiy kuzatuv talab etiladi:

- og‘ir gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm sim. ust. dan past);

- dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;

- dializda bo‘lgan patsiyentlarda xavfli arterial gipertenziya va gipovolemiya (qon-tomirlarni kengayishi oqibatida arterial bosim ahamiyatli ravishda pasayishi kuzatilishi mumkin);

- homiladorlik.

Me’da-ichak yo‘llarini ahamiyatli torayishi bo‘lgan patsiyentlarda Nifekard XL preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki tabletkaning qobig‘i so‘rilmaydi va obstruktiv simptomlarni chaqirishi mumkin. Juda kam xolatlarda bezoarlar hosil bo‘lishi mumkin, ular jarroxlik usulida olib tashlanishi kerak.

Ayrim xolatlarda anamnezida me’da-ichak yo‘llarini buzilishlari bo‘lmagan patsiyentlarda obstruktiv simptomlar rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Bir necha kun davom etayotgan diareyadi (masalan Kron kasalligi, ichakning yallig‘lanish kasalliklari) ta’sir etuvchi moddani to‘liq so‘rilmasligi kuzatilishi mumkin, chunki bunday xolatlarda dori vositasi me’da-ichak yo‘llarida haddan tashqari kam vaqt bo‘ladi.

Kontrast moddalar bilan rentgenologik tekshiruvlar o‘tkazilganda Nifekard XL 30/60 mg tabletkasining qobig‘i rentgen sur’atida me’da-ichak yo‘llarida ko‘rinarli bo‘lishi va soxtamusbat natijalar (masalan poliplar sifatida interpretatsiya qilinuvchi to‘lish nuqsonlari) sababchisi bo‘lishi mumkin.

Jigar funksiyasini yengil, o‘rtacha yoki og‘ir darajada buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda sinchkov kuzatuv va dozani pasaytirish talab etilishi mumkin. Jigar funksiyasini og‘ir darajada buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda nifedipinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan, shuning uchun Nifekard XL ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi (“Qo‘llash usuli va dozalari” va “Farmakokinetikasi” bo‘limlariga qarang).

Boshqa alohida guruhga mansub patsiyentlarda qo‘llanishi haqida “Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang.

Nifedipin SYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi. Ushbu fermentga ta’sir ko‘rsatuvchi dori vositalarini qo‘llash haqida “Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa turlari” bo‘limiga qarang.

Homiladorlik vaqtida qo‘llanilishi haqida “Fertillik, homiladorlik va emizish davri” bo‘limiga qarang.

Ayrim yordamchi moddalar haqida ma’lumot

Nifekard XL laktoza saqlaydi. Galaktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi kabi kam uchraydigan nasliy buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda ushbu preparatni qo‘llash mumkin emas.