АЦЕФЕНАК ФАСТ раствор для инъекций 75мг/мл N5

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10% от максимальной.

Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации измеряются от 2 до 4 часов после достижения пиковых значений плазмы. Очевидный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения пиковых значений плазмы, концентрации активного вещества  выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаютя высокими на протяжении до 12 часов.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 СYР2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.

Часто - 1-10%; иногда 0,1-1%; редко 0,01-0,1%; очень редко – менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы:

- часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз;

- редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

- очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

- часто - головная боль, головокружение;

- редко - сонливость;

- очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

- часто - вертиго;

- очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

- очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения:

- очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

- анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;

- очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы:

- редко - бронхиальная астма (включая одышку);

- очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов:

- часто - кожная сыпь;

- редко - крапивница;

- очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при внутримышечном введении:

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Осторожность необходима при назначении препарата больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении препаратом пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения препарата, в качестве меры предосторожности, рекомендуется регулярный контроль функции почек.

После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Применение препарата по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако, в том случае, если, несмотря на рекомендации по применению, препарата используется в течение продолжительного периода времени, рекомендуется, так же как и при длительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови.

Препарат, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:

- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей,

- остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет;

- люмбаго, ишиас, невралгия;

- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;

- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

-       гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП или вспомогательным компонентам),

-       эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта,

-       воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона),

-       выраженная печеночная недостаточность,

-       заболевания печени в острый период,

-       выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),

-       сердечная недостаточность,

-       гиперкалиемия,

-       полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП),

-       нарушения кроветворения,

-       нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия),

-       беременность,

-       период лактации,

-       детский возраст (до 18 лет),

-       период после проведения аортокоронарного шунтирования.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния препарата на действие антикоагулянтов, существует сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.

Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что препарат может применяться совместно с оральными противодиабетическими средствами и не изменят их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждало изменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения препарата.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. При использовании иных лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы – 150 мг.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.