БИОРАН раствор 75мг/3мл N5

Состав:  

3 мл раствора (1 ампула) содержат 75 мг диклофенака натрия;

Всасывание. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается сразу. Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которого составляет приблизительно 2, 5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается приблизительно через 20 мин. Сразу же после её достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество действующего вещества, что всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не меняются. При условии поддержания рекомендованных интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99, 7% и проистекает преимущественно с альбумином (99, 4%). Мнимый объём распределения составляет 0, 12 — 0, 17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 — 4 час позднее, чем в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 — 6 час. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и её значение остаётся высоким в течение 12 час.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном с помощью однократного и многоразового метоксилирования, которое приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′, 5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активные, но значительно в меньшей мере, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 — 2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также недлительный и составляет 1 — 3 час. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак имеет длиннее период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивный.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизменённом виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Нестероидное противовоспалительное средство

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счёт ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объёма движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отёк.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства обеспечивают клинический эффект, которая характеризируется значительным снижением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшения функции.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Биоран быстро купирует боль (как спонтанную, так и ту, которая возникает при движении), уменьшает воспалительный отёк и отёк послеоперационной раны.
Препарат проявляет значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Биоран способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.
Биоран, кроме того, проявляет благоприятное действие на проявления припадков мигрени.

Раствор для инъекций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда – боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко – желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях – афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, выраженное головокружение; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздраженность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – нарушение зрения (помутнения зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда – кожное высыпание; редко – крапивница; в отдельных случаях –высыпание в виде пузыри, экзема.

Со стороны почек: редко – отёки; в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, смены осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.

Со стороны печени: иногда – повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко -гепатит, которая сопровождается или не сопровождается желтухой; в отдельных случаях – молниеносный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отёки.

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьёзных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Язва желудка или кишечника; повышенная чувствительность к диклофенаку или остальным ингредиентам препарата, в том числе к метасульфату натрия; пациенты, у которых в ответ на приём ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит; детский возраст до 18 лет; беременность.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетение дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
Антибактериальные средства — производные хинолона. Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, которые получали одновременно производные хинолона и НПВП.
Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать раствор Биорана, что содержится в ампулах, с растворами остальных лекарственных средств для инъекций.

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путём глубокой инъекции в ягодичный участок. Можно применять инъекции не более 2 дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью Биорана в таблетках.
При проведении внутримышечной инъекции, чтобы избежать повреждения нервов или остальных тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться таких правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодицы. Доза, как правило составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в день. В тяжёлых случаях (например, при коликах), как исключение, могут быть проведенные 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (другая инъекция должна проводиться в противоположный ягодичный участок). Как альтернатива, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приёмом остальных лекарственных форм Биорана (таблетки), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Типовой клинической картины, характерной для передозировки Биораном, не существует.

Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании Биорана необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально для людей пожилого возраста, которые ослаблены или имеют низкую массу тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

Особенной осторожности следует придерживаться при внутримышечном введении Биорана больным бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.