BIORAN eritma 75mg/3ml N5

Diklofenak natriy inʼektsiya uchun 3 ml li ampulalarni har bir ml 75 mg diklofenak natriy saqlaydi.

Chiqarilish shakli

 Vasavlanishi. Mushak ichiga 75 mg diklofenak yuborilgandan so'ng, uning so‘rilishi darhol boshlanadi. Plazmada maksimal kontsentratsiya o'rtacha 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l) ni tashkil etadi va taxminan 20 daqiqada erishiladi. Kontsentratsiyaga erishilgandan keyin, plazmadagi dorining kontsentratsiyasi tez pasayadi. So‘rilgan modda miqdori dorining dozasi kattaligiga chiziqli bog‘liqdir.

Dori qayta qo‘llanganda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Preparat yuborilishi orasidagi tavsiya etilgan interval saqlansa, kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Taqsimlanishi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi va asosan albumin bilan (99,4%) ro‘y beradi. Taqsimlanish ko‘rinuvchi hajmi 0,12 — 0,17 l/kg ni tashkil etadi.

Diklofenak sinovial suyuqlikka kiradi, unda maksimal kontsentratsiyaga qon plazmasiga nisbatan 2 — 4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3 — 6 soatni tashkil etadi. Plazmada maksimal kontsentratsiyaga erishilganidan 2 soat o‘tib, sinovial suyuqlikdagi diklofenak kontsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo‘lib, u 12 soat davomida saqlanib turadi.

Metabolizmi. Diklofenak metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekula glyukuronidlanishi orqali, ammo asosan bir marta va ko‘p marta o‘rnini bosish orqali ro‘y beradi, bu bir necha fenolik metabolitlarning (3'-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5-digidroksi- va 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi. Ularning ko‘pchiligi glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Bu fenolik metabolitlarning ikki tasi biologik faol hisoblanadi, lekin diklofenakdan ancha past darajada faol.

Chiqarilishi. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263 ± 56 ml/min ni tashkil etadi. Oxirgi yarim chiqarilish davri 1 — 2 soatni tashkil etadi. To'rt metabolit, shu jumladan ikki farmakologik faol bo'lganlarining yarim chiqarilish vaqti ham qisqadir va 1 — 3 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri, 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak, uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, ammo bu metabolit umuman faol emas.

Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/min ni tashkil etadi. T1/2 plazmadan 1-2 soat, sinovial suyuqlikdan 3-6 soat. Dozaning taxminan 60% qadami buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, kamroq 1% o'zgarmagan holda siydik bilan ajratiladi, qolgan qismi metabolitlar shaklida o't bilan chiqariladi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYQV), feniluksus kislota hosilasi. Aniq ifodalangan yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va mo‘tadil darajada issiqni tushiruvchi ta'sirga ega. Ta'sir mexanizmi tsiklooksigenaza faoliyatini susaytirishga bog‘liq — bu ferment araxidon kislotasi metabolizmiga asosiy hissa qo‘shadi, u prostaglandinlarning prekursoridir va bu moddalar yallig‘lanish, og‘riq va isitma patogenezida muhim rol o‘ynaydi. Og‘riq qoldiruvchi ta'siri ikki mexanizm orqali amal qiladi: periferik (prostoglandin sintezini bosish orqali, bilvosita) va markaziy (markaziy va periferik asab tizimida prostoglandin sintezini ingibitsiyalash orqali).

Xomilalarda proteoglikan sintezini susaytiradi. Revmatik kasalliklarda bo‘g‘imlardagi og‘riqni osoyishta holatda ham, harakatlanishda ham kamaytiradi, shuningdek, ertalabki sustkashlik va bo‘g‘imlarning shishishini kamaytiradi, harakat hajmini oshirishga yordam beradi. Travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi og‘riqlarni, shuningdek, yallig‘lanishli shishni kamaytiradi. Trombositlarning agregatsiyasini bosadi va uzoq muddatli qo‘llanilishida desensibilizatsiyalovchi ta'sir ko‘rsatadi.

Revmatik kasalliklarda yallig‘lanishga qarshi va og‘riq qoldiruvchi xususiyatlari klinik effektni ta'minlaydi, bu esa quyidagi belgilar va shikoyatlarning ifodalanishining sezilarli darajada kamayishi bilan tavsiflanadi: osoyishta holatda va harakatlanishda og‘riq, ertalabki sustkashlik, bo‘g‘imlarning shishi, shuningdek, funksiyaning yaxshilanishi. In vitro ta'sirida diklofenak natriy, bemorlarni davolashda erishilayotgan konsentratsiyalarda, to‘qima xomilalarining proteoglikan biosintezini bosmaydi.

Posttravmatik va operatsiyadan keyingi yallig‘lanish holatlarida Bioran tezda og‘riqni yo‘q qiladi (nafaqat spontan og‘riqni, balki harakatdan kelib chiqadigan og‘riqni ham), yallig‘lanish shishini va operatsiyadan keyingi yarani shishishini kamaytiradi. Preparat revmatikaviy bo‘lmagan kelib chiqishdagi o‘rtacha va kuchli ifodalangan og‘riq sindromida muhim og‘riq qoldiruvchi ta'sir ko‘rsatadi. Bioran birlamchi dismenoreya vaqtidagi og‘riq hissini bartaraf etishga va qon yo‘qotishning ifodalanishini kamaytirishga qodir. Bundan tashqari, Bioran migren tutilmalarining ifodalanishiga ijobiy ta'sir ko‘rsatadi.

Eritma uchun in'ektsiya.

Vasavlanishi. Mushak ichiga 75 mg diklofenak yuborilgandan so'ng, uning so‘rilishi darhol boshlanadi. Plazmada maksimal kontsentratsiya o'rtacha 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l) ni tashkil etadi va taxminan 20 daqiqada erishiladi. Kontsentratsiyaga erishilgandan keyin, plazmadagi dorining kontsentratsiyasi tez pasayadi. So‘rilgan modda miqdori dorining dozasi kattaligiga chiziqli bog‘liqdir.

Dori qayta qo‘llanganda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Preparat yuborilishi orasidagi tavsiya etilgan interval saqlansa, kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Taqsimlanishi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi va asosan albumin bilan (99,4%) ro‘y beradi. Taqsimlanish ko‘rinuvchi hajmi 0,12 — 0,17 l/kg ni tashkil etadi.

Diklofenak sinovial suyuqlikka kiradi, unda maksimal kontsentratsiyaga qon plazmasiga nisbatan 2 — 4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3 — 6 soatni tashkil etadi. Plazmada maksimal kontsentratsiyaga erishilganidan 2 soat o‘tib, sinovial suyuqlikdagi diklofenak kontsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo‘lib, u 12 soat davomida saqlanib turadi.

Metabolizmi. Diklofenak metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekula glyukuronidlanishi orqali, ammo asosan bir marta va ko‘p marta o‘rnini bosish orqali ro‘y beradi, bu bir necha fenolik metabolitlarning (3'-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5-digidroksi- va 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi. Ularning ko‘pchiligi glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Bu fenolik metabolitlarning ikki tasi biologik faol hisoblanadi, lekin diklofenakdan ancha past darajada faol.

Chiqarilishi. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263 ± 56 ml/min ni tashkil etadi. Oxirgi yarim chiqarilish davri 1 — 2 soatni tashkil etadi. To'rt metabolit, shu jumladan ikki farmakologik faol bo'lganlarining yarim chiqarilish vaqti ham qisqadir va 1 — 3 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri, 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak, uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, ammo bu metabolit umuman faol emas.

Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/min ni tashkil etadi. T1/2 plazmadan 1-2 soat, sinovial suyuqlikdan 3-6 soat. Dozaning taxminan 60% qadami buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, kamroq 1% o'zgarmagan holda siydik bilan ajratiladi, qolgan qismi metabolitlar shaklida o't bilan chiqariladi.

 Vasavlanishi. Mushak ichiga 75 mg diklofenak yuborilgandan so‘ng, uning so‘rilishi darhol boshlanadi. Plazmada maksimal kontsentratsiya o‘rtacha 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l) ni tashkil etadi va taxminan 20 daqiqada erishiladi. Ushbu kontsentratsiyaga erishilgandan keyin, plazmadagi dori konsentratsiyasi tez pasaya boshlaydi. So‘rilgan modda miqdori, dorining dozasi kattaligiga chiziqli bog‘liqdir.

Dori qayta qo‘llanganda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Preparat yuborilishlari orasidagi tavsiya etilgan interval saqlansa, kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Taqsimlanishi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99,7% ni tashkil etadi va asosan albumin bilan (99,4%) amalga oshiriladi. Taqsimlanishning ko‘rinuvchi hajmi 0,12 — 0,17 l/kg ni tashkil etadi.

Diklofenak sinovial suyuqlikka kiradi va unda maksimal kontsentratsiyaga qon plazmasiga nisbatan 2 — 4 soat kechroq erishiladi. Sinovial suyuqlikdan yarim chiqarilish davri 3 — 6 soatni tashkil etadi. Plazmada maksimal kontsentratsiyaga erishilganidan 2 soat o‘tib, sinovial suyuqlikdagi diklofenak konsentratsiyasi plazmadagidan yuqori bo‘lib, bu holat 12 soat davomida saqlanib turadi.

Metabolizmi. Diklofenak metabolizmi qisman o‘zgarmagan molekula glyukuronidlanishi orqali ro‘y beradi, ammo asosan bir marta va ko‘p marta o‘rnini bosish orqali amalga oshadi, bu esa bir necha fenolik metabolitlarning (3'-gidroksi-, 4'-gidroksi-, 5'-gidroksi-, 4',5-digidroksi- va 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak) hosil bo‘lishiga olib keladi. Ular orasida aksariyati glyukuronid kon'yugatlariga aylanadi. Bu fenolik metabolitlarning ikki tasi biologik faol hisoblanadi, lekin ularda diklofenakka nisbatan faollik darajasi ancha past.

Chiqarilishi. Diklofenakning umumiy tizimli plazma klirensi 263 ± 56 ml/min ni tashkil etadi. Oxirgi yarim chiqarilish davri 1 — 2 soatni tashkil etadi. To'rt metabolit, shu jumladan ikki farmakologik faol bo‘lganlarining yarim chiqarilish vaqti ham qisqa bo‘lib, 1 — 3 soatni tashkil etadi. Metabolitlardan biri, 3'-gidroksi-4'-metoksidiklofenak, uzoqroq yarim chiqarilish davriga ega, ammo bu metabolit faol emas.

Faol moddaning tizimli klirensi taxminan 263 ml/minni tashkil etadi. T1/2 plazmadan 1-2 soat, sinovial suyuqlikdan 3-6 soatdir. Dozaning taxminan 60% qadami buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, kamroq 1% o‘zgarmagan holda siydik bilan ajratiladi, qolgan qismi esa metabolitlar shaklida o‘t bilan chiqariladi.

Sustavlar sindromi (revmatoyid artrit, osteoartrit, ankilozlovchi spondilit, podagra), degenerativ va surunkali yallig'lanish kasalliklari (osteoxondroz, osteoartroz, periartropatiyalar), posttravmatik yallig'lanish yumshoq to'qimalar va tayanch-harakat tizimi (cho'zilishlar, lat yeyishlar). Umurtqa pog'onasidagi og'riqlar, nevralgiyalar, miyalgiyalar, artrologiyalar, operatsiyalar va shikastlanishlardan keyin paydo bo'ladigan og'riq sindromi va yallig'lanish, podagradagi og'riq sindromi, migren, algodisminoreya, andeksitdagi og'riq sindromi, proktit, xolika (o't va buyrak), infeksion-yallig'lanish kasalliklarida quloq-burun-tomoq organlari bilan bog'liq og'riq sindromi.

Yelka yoki ichak yarasi; diklofenak yoki dori tarkibidagi boshqa tarkibiy qismlarga, jumladan metanatriy sulfatga yuqori sezuvchanlik; asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qabul qilganida bronxial astma xuruji, eshik yoki o'tkir rinit kuzatiladigan bemorlar; 18 yoshgacha bo'lgan bolalar; homiladorlik davri.

Bir vaqtda diklofenak bilan antihipertenziv dorilar qo‘llanganda, ularning ta’siri susayishi mumkin. Ba’zi holatlarda NVP va xolin antibiotiklar qabul qilgan bemorlarda tutqanoqlar kuzatilgan.

GKS bilan birga qo‘llanganda ovqat hazm qilish tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar xavfi oshadi. Diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda diuretik ta’sir kamayishi mumkin. Kaliyni saqlovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda kaliy miqdori oshishi ehtimoli mavjud.

Boshqa NVPlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi xavfi oshishi mumkin. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar orasida diklofenak va gipoglikemik dorilar birga qabul qilinganda gipoglikemiya yoki giperglikemiya rivojlanishi xabar qilingan.

Asetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda qo‘llanganda diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin. Klinik tadqiqotlarda diklofenakning antikoagulyantlarga ta’siri aniqlanmagan bo‘lsa-da, diklofenak va varfarinni birga qo‘llashda qon ketishlar yuzaga kelishi hollari aniqlangan.

Diklofenak, bir vaqtda qo‘llanganda, digoksin, liti va fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Diklofenakning me’da-ichak yo‘llaridan so‘rilishi, kolestiramin bilan birga qo‘llanganda, kamayadi; bu ta’sir kolestipol bilan kamroq bo‘ladi.

Metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasi va uning toksikligi, bir vaqtda qo‘llanganda, oshishi mumkin. Diklofenak bir vaqtda qo‘llanganda, morfinning biofoydalanishiga ta’sir qilmasligi mumkin, lekin morfinning aktiv metaboliti konsentratsiyasi diklofenak ta’sirida yuqori bo‘lib qolishi mumkin, bu esa morfin metabolitlarining, xususan nafas olishni bostirish kabi nojo‘ya ta’sirlar riskini oshiradi.

Pentsatsotsin bilan birgalikda qo‘llanganda katta tutqanoq xuruji rivojlanganligi xabar qilingan; rifampitsin bilan birga qo‘llanganda diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin; seftriakson bilan birga qo‘llanganda seftriaksonning o‘t orqali ajralishi kuchayadi; siklosporin bilan birga qo‘llanganda siklosporinning nefrotoksikligi oshishi mumkin.

Antibakterial vositalar - xinolon hosilalari. Yakka holatlar bor, xinolon hosilalari va NVPlar birgalikda qabul qilingan bemorlarda tutqanoqlar rivojlangan.

Farmatsevtik mos kelmaslik. Umumiy holda, ampulalarda mavjud bo‘lgan Bioran eritmasini boshqa inyeksiya dorilarining eritmalari bilan aralashtirmaslik kerak.

Preparat katta yoshli bemorlarda qo'llaniladi. Preparat gluteal hududga chuqur in'ektsiya yo'li bilan mushak ichiga kiritiladi. Ketma-ket 2 kundan ortiq bo'lmagan in'ektsiyalardan foydalanish mumkin. Agar kerak bo'lsa, davolanish Bioran tabletkalari bilan davom ettirilishi mumkin.
Mushak ichiga in'ektsiyani amalga oshirayotganda, in'ektsiya joyida nervlarni yoki boshqa to'qimalarni shikastlamaslik uchun ushbu qoidalarga rioya qilish tavsiya etiladi. Preparatni dumbaning yuqori tashqi kvadrantiga mushak ichiga chuqur kiritish kerak. Doza odatda kuniga bir marta 75 mg (1 ampulaning tarkibi) ni tashkil qiladi. Og'ir holatlarda (masalan, kolik bilan), istisno tariqasida, har biri 75 mg dan 2 ta in'ektsiya, bir necha soatlik interval bilan (boshqa in'ektsiya qarama-qarshi gluteal sohada amalga oshirilishi kerak). Shu bilan bir qatorda, preparatning kuniga bitta in'ektsiyasi (75 mg) Bioranning boshqa dozalash shakllari (planshetlar) bilan birlashtirilishi mumkin, maksimal sutkalik dozasi 150 mg.

Dozasi oʼgkir oshirib yuborilsa oshqozonni qusish yoki yuvish yoʼli bilan boʼshatish lozim. Majburiy diurez ham foydali boʼlishi mumkin. Bulardan tashqari diklofenak natriyni absorbtsiyalash uchun faollangan koʼmir qoʼllaniladi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash faqatgina onaga mumkin bo‘lgan foyda, homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lganda ruxsat etiladi.