Бетагистин − синтетический аналог гистамина. Препарат активизирует органную микроциркуляцию, в частности увеличивает кровоток во внутреннем ухе и в базилярных артериях. При стабилизации лабиринтного кровотока происходит нормализация эндолимфатического давления как в лабиринте, так и в улитковом аппарате внутреннего уха, вследствие чего уменьшается субъективное ощущение головокружения. Препарат купирует острые приступы вестибулярного головокружения различной этиологии, устраняет кохлеарные расстройства, шум и звон в ушах, предупреждает развитие глухоты. Профилактическая и лечебная эффективность системного применения бетагистина проявляется при болезни Меньера, к основным клиническим симптомам которой относятся приступы головокружения (вертиго), сопровождаемые тошнотой и рвотой; шум в ушах; прогрессирующая тугоухость. Наилучшие результаты наблюдались при назначении в начальных стадиях болезни Меньера. Бетагистин ингибирует диаминооксидазу, блокируя распад эндогенного гистамина, и стимулирует Н1-рецепторы внутреннего уха. Результатом является воздействие на прекапиллярные сфинктеры и увеличение прекапиллярного кровотока в лабиринте и улитке. Бетагистин оказывает также выраженное центральное действие. Блокируя Н3-рецепторы, препарат нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах боковых ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга. Хотя бетагистин является гистаминоподобным веществом, он не вызывает нарушений проницаемости капилляров, изменений системного артериального давления, не влияет на тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и на секрецию желудочного сока.