Прамипексол

• Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой на поздней стадии заболевания, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен включения-выключения).

• Гиперчувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата.
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Период грудного вскармливания.
• С осторожностью:
• Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипотензия, одновременный прием агонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, циметидина, амантадина, этанола.
• Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
• Беременность и лактация:
• Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
• При беременности препарат Прамипексол следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
• Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливани

• Таблетки 0,25 мг:
• Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 0,25 мг
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидра - 184,83 мг, повидон К-30 - 6,96 мг, кросповидон - 6,96 мг) - 198,75 мг.

Прамипексол является агонистом дофамина, с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2; обладает преимущественным сродством к рецепторам D3. Прамипексол смягчает нарушения моторной функции, свойственные болезни Паркинсона, путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Точный механизм действия не известен. Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшает выраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Прамипекс является агонистом допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами D2 и обладает выраженным сродством к D3 рецепторам, а также полной внутренней активностью. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипекс ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающую в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). In vitro исследования указывают на то, что Прамипекс защищает нейроны нейротоксичности леводопы. При длительном применении (более 3-х лет) признаков снижения эффективности не установлено. Механизм действия прамипексола в качестве лечения синдрома беспокойных ног не известен. Нейрофармокологические доказательства предполагают вовлечение первичной допаминергической системы. Эффективность была показана в контролируемых испытаниях на пациентах, пролеченных более 12 недель.

• Указанные ниже нежелательные реакции даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (?1/10), часто (>1/100 -
• У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо частыми нежелательными реакциями (?5 %) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз выше 1,5 мг/сут. Самой частой нежелательной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.
• Со стороны нервной системы очень часто головокружение, дискинезия, сонливость
• часто головная боль
• нечасто амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, обмороки.
• Со стороны сердца часто артериальная гипотензия
• нечасто сердечная недостаточность
• Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто ошнота
• часто запор,рвота
• Со стороны психики часто арушения сна, симптомы расстройства контроля над мотивацией
• и компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница
• нечасто переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гиперфагия,
• гиперсексуальность, расстройства либидо (повышение или понижение), паранойя,
• патологическое влечение к азартным играм, беспокойство
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто одышка, икота
• Со стороны органа зрения часто нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение
• остроты зрения
• Со стороны кожи и подкожных тканей нечасто гиперчувствительность, зуд, сыпь
• Инфекционные и паразитарные заболевания нечасто пневмония
• Общие расстройства и нарушения в месте введения часто утомляемость, периферические отеки
• Нарушения, выявленные при специальных исследованиях часто уменьшение массы тела, включая снижение аппетита
• нечасто увеличение массы тела
• Нежелательная реакция наблюдалась в постмаркетинговый период. В 95 % случаев частота не выше ?1/1000-
• Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто - с чрезмерной сонливостью в дневное время и случаями внезапного приступа сна (см. Особые указания).
• Расстройства контроля мотивации и компульсивное поведение
• Во время перекрестного ретроспективного скрининга и исследования методом "случай-контроль", в котором участвовали 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6 % пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, отмечали симптомы расстройства контроля над мотивацией в течение последних 6 мес. Проявления, которые наблюдались, включали патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к совершению покупок, непомерную потребность в пище, а также компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска возникновения расстройств контроля над мотивацией включали дофаминергическую терапию и более высокие дозы при дофаминергической терапии, более молодой возраст (?65 лет), непребывание в браке и наличие в семье случаев патологического влечения к азартным играм, о которых сообщал пациент.
• Сердечная недостаточность. В ходе клинических исследований и постмаркетингового периода отмечалась сердечная недостаточность у пациентов, получавших прамипексол. В ходе фармакоэпидемиологического исследования применение прамипексола было связано с повышением риска сердечной недостаточности по сравнению с отсутствием его применения (соотношение риска 1,86; 95 % С1, 1,21-2,85).
• Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано. Применение препарата Прамипекс не рекомендуется во время беременности до тех пор, пока не будет в этом необходимости, то есть, пока ожидаемые преимущества не будут оправдывать потенциальные риски для плода.

Поскольку при лечении препаратом Прамипекс происходит ингибирование секреции пролактина у человека, то можно предположить ингибирование лактации. Поэтому препарат Прамипекс не следует принимать в период кормления грудью, если его использование необходимо, необходимо прекратить лактацию.

При назначении препарата Прамипекс пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется сниженная доза в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».

• 0,25 мг

Симптомы: предполагаемыми нежелательными явлениями должны быть те явления, которые связаны с фармакодинамическими характеристиками допаминового агониста, включающие тошноту, рвоту, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и гипотензия.

Лечение: антидот при передозировке агонистами допамина не установлен, в случае появления признаков стимуляции нервной системы, могут быть рекомендованы нейролептики. Лечение передозировки наряду с промыванием желудка, приемом активированного угля, внутривенного введения жидкостей и контроля электрокардиограммы может потребовать проведение обычных поддерживающих мероприятий.

• Таблетки 0,25 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка "П1".

Галлюцинации и спутанность сознания являются известными побочными эффектами при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. Галлюцинации наблюдались более часто при лечении препаратом Прамипекс в комбинации с леводопой у пациентов с болезнью Паркинсона в развернутой стадии заболевания, чем при монотерапии у пациентов на ранней стадии заболевания.

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), если они проявляются, то доза прамипексола должна быть снижена.

Необходимо проявлять осторожность в случае тяжёлой сердечно-сосудистой патологии. Рекомендуется контролировать кровяное давление, в особенности в начале лечения, ввиду общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Сообщалось, что при резком прекращении допаминергической терапии наблюдались симптомы, позволяющие предположить нейролептический злокачественный синдром.

Лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может вызвать аугментацию, которая проявляется в виде более раннего проявления симптомов вечером (или даже днем), увеличения выраженности симптомов или распространения симптомов на другие конечности.

С приемом Прамипека было связано появление сонливости и случаев внезапного сна, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Неожиданное наступление сна в течение дневной активности в некоторых случаях возникало без каких-либо предупреждающих знаков или предвестников. Пациенты должны быть информированы об этом и быть осторожными во время вождения или управления машиной при получении лечения прамипексолом. Пациенты, которые испытывают сонливость и/или случаи внезапного сна должны воздержаться от вождения и управления машинами. При этом может быть рассмотрено дальнейшее снижение дозы или прекращение лечения.

Пациенты и лица, их обслуживающие должны быть осведомлены о появлении симптомов расстройства контроля над побуждениями и компульсивном поведении, таких как переедание и навязчивый шопинг. При этом может быть рассмотрено снижение дозы/постепенная отмена.

Пациенты, получающие лечение прамипексолом, должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), сонливости и эпизоды засыпания. Пациенты должны отказаться от управления автомобилем или от участия в потенциально опасной деятельности, и должны обратиться к врачу.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30º С.

рецептурные

30 таб в уп

Противопаркинсоническое средство

Таблетки 0,25 мг, 1,0 мг N30 (3х10) (блистеры)

- тошнота, рвота, запор, икота, нарушение аппетита (повышение или понижение), изменение массы тела ( снижение веса,увеличение веса);
- галлюцинации, спутанность и нарушение сознания, головокружение, бред, амнезия, паранойя, беспокойство, утомляемость, головная боль, слабость, дискинезия, гиперкинезия, гиперфагия, сонливость, бессонница, обморок, внезапное засыпание, диспноэ, пневмония, одышка;
- артериальная гипотензия;
- периферические отёки;
- сердечная недостаточность;
- изменение либидо (уменьшение или увеличение), гиперсексуальность;
- неадекватное поведение (отражающее симптомы расстройств контроля импульсов и компульсивное поведение), компульсивное переедание, навязчивое желание совершать покупки, яркие сновидения, тяга к азартным играм;
- нарушение зрения (диплопия, снижение остроты зрения, размытость зрения);
- неадекватная секреция антидиуретического гормона;
- зуд, сыпь и другие проявления гиперчувствительности.

- лечение симптомов и признаков идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия, или в комбинации с левадопой).