Мирапекс
Формы выпуска Мирапекс
- Инструкция к применению препарата Мирапекс
- Состав препарата Мирапекс
- Показания и противопоказания препарата Мирапекс
- Цена на Мирапекс в аптеках Ташкента
Инструкция Мирапекс
Показания к применению
- — симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с леводопой).
Противопоказания
- — дети до 18 лет; — повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата. С осторожностью: почечная недостаточность, снижение артериального давления.
Состав
- прамипексола дигидрохлорида моногидрат 0.75 мг, что соответствует содержанию прамипексола 0.52 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 - 148.5 мг, крахмал кукурузный - 160.62 мг, карбомер 941 - 16.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.98 мг, магния стеарат - 1.65 мг. прамипексола дигидрохлорида моногидрат 1.5 мг, что соответствует содержанию прамипексола 1.05 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 - 157.5 мг, крахмал кукурузный - 169.65 мг, карбомер 941 - 17.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.1 мг, магния стеарат - 1.75 мг. прамипексола дигидрохлорида моногидрат 3 мг, что соответствует содержанию прамипексола 2.1 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 - 191.25 мг, крахмал кукурузный - 209.075 мг, карбомер 941 - 17 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.55 мг, магния стеарат - 2.125 мг. прамипексола дигидрохлорида моногидрат 1 мг, что соответствует содержанию прамипексола 700 мкг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат. прамипексола дигидрохлорида моногидрат 250 мкг что соответствует содержанию прамипексола 180 мкг Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат.
Фармакодинамика
Прамипексол - агонист допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы Мирапекса, таблеток пролонгированного действия осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4.5 мг в день, наблюдалось увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался.
Фармакокинетика
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды. Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола. Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации - 20%). Связывание с белками плазмы - около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2. T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев. Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации - 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов. Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин. C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона. Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола. При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) - на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола. Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Фармакологическое действие
Прамипексол - агонист допаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексол in vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы Мирапекса, таблеток пролонгированного действия осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4.5 мг в день, наблюдалось увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался.
Побочные эффекты
- При использовании препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, диспноэ, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, гипотензия, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия), рвота, изменение массы тела, вкючая снижение аппетита. Частота случаев гипотензии во время лечения препаратом Мирапекс не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро. С лечением Мирапекса могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение). Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки
Дозировка
- 0,25 мг 1 мг
Описание лекарственной формы
- Таблетки Таблетки пролонгированного действия
Особые указания
При назначении препарата Мирапекс пациентам с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы, как описано в разделе «Способ применения и дозы». Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении агонистами допамина и леводопой. Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следует проинформировать о том, что могут развиваться галлюцинации (преимущественно, зрительные). Пациенты должны быть предупреждены о том, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность к вождению. Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов допаминергическими средствами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть рассмотрено решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения. У пациентов с психотическими расстройствами назначение допаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами следует избегать. Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений. Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата, включая сонливость и внезапное засыпание во время дневной деятельности. Пациентам следует объяснить, что в случае появления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время дневной активности (например, при разговоре, приеме пищи и т.д.), которые могут случиться в любое время во время лечения, им нельзя вести автомобиль или участвовать в потенциально опасных видах деятельности и следует проконсультироваться с врачом. Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.
Лекарственное взаимодействие
Прамипексол в незначительной степени (Случаи выраженной передозировки не описаны. Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Способ применения и дозировка
ДозировкаТаблетки пролонгированного действия следует принимать один раз в день, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой, таблетки нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Таблетки могут приниматься независимо от приема пищи.
Если пропущена доза препарата, то ее следует принять, если с момента обычного времени приема не прошло более 12 часов. Если прошло более 12 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, очередная доза должна приниматься на следующий день в обычное время.
Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на таблетки пролонгированного действия Мирапекс® ПД в течение суток, в той же дозе.
Начальная терапия:
Как представлено ниже, дозу следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0.375 мг в день и затем повышать каждые 5-7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов, дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.
сли необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу повышают на 0.75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4.5 мг в день.
Поддерживающее лечение:
Индивидуальные дозы должны находиться в интервале от 0.375 мг до максимальной дозы 4.5 мг в день. В основных исследованиях, проведенных в начальной и развернутой стадиях заболевания, в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась, начиная с дневной дозы 1.5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг в день могут привести к дополнительному терапевтическому эффекту.
Эти частично относится к пациентам с развёрнутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения:
Доза препарата должна снижаться на 0.75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0.75 мг. После этого дозу следует снижать на 0.375 мг в сутки.
Доза для пациентов, получающих сочетанное лечение леводопой:
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Доза для пациентов с почечной недостаточностью:
Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек.
Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется.
У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0.375 мг препарата через день. Через одну неделю терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу следует повышать на 0.375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2.25 мг прамипексола в день.
Данные о лечении таблетками замедленного высвобождения пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мг/мин отсутствуют.ПередозировкаСлучаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Если пропущена доза препарата, то ее следует принять, если с момента обычного времени приема не прошло более 12 часов. Если прошло более 12 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, очередная доза должна приниматься на следующий день в обычное время.
Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на таблетки пролонгированного действия Мирапекс® ПД в течение суток, в той же дозе.
Начальная терапия:
Как представлено ниже, дозу следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0.375 мг в день и затем повышать каждые 5-7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов, дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.
сли необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу повышают на 0.75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4.5 мг в день.
Поддерживающее лечение:
Индивидуальные дозы должны находиться в интервале от 0.375 мг до максимальной дозы 4.5 мг в день. В основных исследованиях, проведенных в начальной и развернутой стадиях заболевания, в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась, начиная с дневной дозы 1.5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг в день могут привести к дополнительному терапевтическому эффекту.
Эти частично относится к пациентам с развёрнутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения:
Доза препарата должна снижаться на 0.75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0.75 мг. После этого дозу следует снижать на 0.375 мг в сутки.
Доза для пациентов, получающих сочетанное лечение леводопой:
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Доза для пациентов с почечной недостаточностью:
Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек.
Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется.
У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0.375 мг препарата через день. Через одну неделю терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу следует повышать на 0.375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2.25 мг прамипексола в день.
Данные о лечении таблетками замедленного высвобождения пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мг/мин отсутствуют.ПередозировкаСлучаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов допаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Особенности продажи
рецептурные
Состав и форма выпуска
10 - блистеры (1) - пачки картонные.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия
Побочные действия
При использовании препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, диспноэ, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, гипотензия, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия), рвота, изменение массы тела, вкючая снижение аппетита.
Частота случаев гипотензии во время лечения препаратом Мирапекс не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро. С лечением Мирапекса могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).
Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки
Внимание: описание препарата на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не должна использоваться как руководство к самолечению. Перед приемом препарата Мирапекс обязательно проконсультируйтесь с врачом
Список источников:
- 1. Государственный Реестр лекарственных средств и медицинских изделий (Республика Узбекистан)
- 2. Официальная инструкция от производителя
- 3. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Обсуждения Мирапекс
Отзывы Мирапекс
Рейтинг 0 на основе 0 отзывов
