BETAGIS tabletkalari 16mg N30

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BETAGIS

BETAGIS

Preparatning savdo nomi: Betagis

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): betagistin digidroxloridi

Dori shakli. tabletkalar

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 16 mg betagistin digidroxloridi;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, mannit (Ye 421), timon kislotasi monogidrati, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, kartoshka kraxmali, talk.

Ta‘rifi: dumaloq shaklli, ikki yoqlama qavariq yuzali, riskali, oq yoki deyarli oq rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: vestibulyar buzilishlarni davolash uchun vosita.

ATX kodi: N07CA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Betagistinning ta‘siri faqat qisman o‘rganilgan. Hayvonlarda va odamlar ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotlarda tasdiqlangan bir nechta ishochli gipotezalar mavjud.

Betagistinni gistaminergik tizimga ta‘siri.

Betagistin N₁-reseptorlarga nisbatan qisman agonistik faollik, shuningdek nerv to‘qimasida N₃-reseptorlarga nisbatan antagonistik faollik namoyon qiladi va gistamin N₂-reseptorlarga nisbatan biroz faollikka ega. Betagistin presinaptik N₃-reseptorlarini bloklash va tegishli N₃-reseptorlar miqdorini kamaytirish jarayonini induksiya qilish yo‘li orqali gistaminning almashinuv va ajralib chiqishni oshiradi.

Betagistin koxlear sohada, shuningdek bosh miyada qon aylanishini oshirishi mumkin.

Hayvonlarda o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar ehtimol odam organizmida bosh miyada qon aylanishi tizimida prekapillyar sfinterini bo‘shashtirish hisobiga ichki quloqning stria vascularis qon tomirida qon aylanishini yaxshilanishini namoyish qilgan.

Betagistin vestibulyar kompensasiyaga yordam beradi.

Betagistin hayvonlarda bir tomonlama neyroektomiyadan keyin markaziy vestibulyar kompensasiya jarayonini rag‘batlantirib va yordam berib, vestibulyar funksiyani tiklanishini tezlashtiradi. Bu samara gistaminni almashinuvi va ajralib chiqishni boshqarishni kuchayishi bilan xarakterlanadi va N₃-reseptorlar antagonizmi hisobiga amalga oshadi. Odamlarda betagistin bilan davolash davrida shuningdek neyroektomiyadan keyin vestibulyar funksiyani tiklanish vaqti ham qisqargan.

Betagistin vestibulyar yadrolarda neyronlarning faolligini o‘zgartiradi.

Shuningdek betagistin lateral va medial vestibulyar yadrolardagi neyronlarda cho‘qqi potensiallarni generasiyasiga ham doza bog‘liq ingibisiya qiluvchi ta‘sirga ega ekanligi aniqlangan.

Hayvonlarda ko‘rsatilganidek betagistinning farmakodinamik xususiyatlari preparatning vestibulyar tizimdagi ijobiy terapevtik samarasini ta‘minlashi mumkin.

Betagistinning samaradorligi vestibulyar bosh aylanishi va Mener kasalligi bo‘lgan pasientlardagi tadqiqotlar vaqtida namoyish etilgan, aynan bosh aylanishi og‘irlik darajasi va xurujlar tez-tezligini kamayishi yo‘li bilan namoyish etilgan.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi. Betagistin ichga qabul qilinganda ovqat hazm qilish yo‘llaridan tez so‘riladi. Preparatning biokiraolishligi 100% ga yetadi. Betagistin so‘rilgandan keyin 2-piridilsirka kislotasi (farmakologik faollikka ega emas) metabolitini hosil qilib tez va deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi. Qon plazmasidagi betagistinning konsentrasiyasi darajasi juda past, shuning uchun barcha farmakokinetik tahlillar plazmada va siydikda 2-piridilsirka kislotasini metabolitining konsentrasiyasini aniqlash orqali amalga oshiriladi.

Betagistin ichga qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi (va siydikdagi) 2-piridilsirka kislotasining maksimal konsentrasiyasi qo‘llagandan keyin 1 soat o‘tgach aniqlanadi va taxminan 3-4 soatlik yarim chiqarilish davri bilan kamayadi.

Ovqat bilan birga qabul qilinganda preparatning maksimal konsentrasiyasi (S_max) och qoringa qabul qilingandagiga qaraganda pastroq. Bunda betagistinni to‘liq so‘rilishi ikkila holatda bir xil, bu ovqat qabul qilish preparatning faqat so‘rilish tezligini sekinlashtirishi ko‘rsatadi.

Taqsimlanishi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadigan betagistinning foizi 5% dan kamroqni tashkil etadi.

Chiqarilishi. 2-piridilsirka kislotasi organizmdan siydik bilan chiqariladi. 8-48 mg doza preparat qabul qilingandan keyin dastlabki dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistinni buyraklar orqali yoki axlat bilan chiqarilishi ahamiyatsiz hisoblanadi.

Proporsionallik. 8-48 mg preparat peroral qabul qilinganda tiklanish tezligi doimiy bo‘lib qoladi, bu betagistinning farmakokinetikasi proporsional ekanligini ko‘rsatadi va amaldagi metabolik yo‘l to‘yinmagan degan taxmin qilish imkonini beradi.

Qo‘llanilishi

Uchta asosiy simptomlar:

• ba‘zida ko‘ngil aynashi va qusish bilan kechuvchi bosh aylanishi;
• eshitishni pasayishi (karlik);
• quloqlarni shang‘illashi bilan xarakterlanuvchi Mener kasalligi va sindromi.

Turli sabablar oqibatida vestibulyar bosh aylanishini simptomatik davolashda qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Betagis tabletkalari ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilinadi. Preparatning dozasi va davolash kursining davomiyligi, har bir pasient uchun ko‘rsatmalar va kasallikning og‘irlik darajasiga qarab, shaxsiy ravishda belgilanadi.

Kurslik davolashda kattalarga odatda sutkada 24 mg dan 48 mg gacha betagistin (½–1 tabletkadan sutkada 3 marta) buyuriladi.

Ko‘pchilik hollarda ahvolni yaxshilanishi 2-3 haftadan keyin kuzatiladi. Eng yaxshi natijalarga Betagis bilan bir necha oy davomida davolash kursi o‘tkazilganda erishiladi. Mavjud ma‘lumotlar, preparatni kasallikning boshida buyurilishi, uni avj olishini va/yoki kechki bosqichlarida eshitishni yo‘qolishini oldini olish mumkinligini ko‘rsatadi.

Keksa yoshdagi pasientlar.

Garchi bugungi kunda pasientlarning bu guruhidagi ma‘lumotlar cheklangan bo‘lsada, betagistinni keng qo‘llash tajribasi pasientlarning bu populyasiyasi uchun dozaga tuzatish kiritish kerak emasligiga yo‘l qo‘yiladi.

Buyrak/jigar yetishmovchiligi.

Pasientlarning bu guruhlarida maxsus klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, betagistinni qo‘llash tajribasi tufayli dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar quyidagi toifalar bo‘yicha tasniflanadi:

Juda tez-tez (>1/10), tez-tez (≥1/100 va <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100), kam hollarda (≥1/10000 va <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma‘lum.

Immun tizimi tomonidan.

O‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (shu jumladan anafilaksiya).

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan:

Tez-tez: ko‘ngil aynashi, dispepsiya.

Ayrim hollarda me‘dani biroz buzilishlariga shikoyatlar (qusish, qorinni dam bo‘lishi va meteorizm tufayli abdominal sohada diskomfort hissi va og‘riq), ko‘pincha – ovqat hazm qilish yo‘llarining surunkali kasalliklari bo‘lgan pasientlarda kuzatiladi. Bu nojo‘ya samaralari odatda preparat ovqat bilan qabul qilinganida yoki doza kamaytirilganidan keyin o‘tib ketadi.

Nerv tizimi tomonidan:

Tez-tez: bosh og‘rig‘i.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan:

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, xususan angionevrotik shish, toshma, qichishish, eshakemi kuzatilgan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Betagistinga yoki preparatning komponentlaridan birontasiga yuqori individual sezuvchanlik.

Feoxromositoma.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘sirini o‘rganish yuzasidan in vivo sharoitdagi tadqiqotlar o‘tkazilmagan. In vitro sharoitda o‘tkazilgan tadqiqotlar in vivo sharoitda sitoxrom R450 fermentlari faolligini ingibisiya qilmasligini taxmin qilish imkonini beradi. In vitro sharoitda olingan ma‘lumotlar monoaminoksidaza (MAO) faolligini, shu jumladan V MAO kichik guruhi (masalan selegilin) faolligini ingibisiya qiluvchi preparatlar betagistin metabolizmini susayishidan dalolat beradi. Betagistin va MAO ingibitorlarini (shu jumladan V MAO kichik tipi) bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Betagistin gistaminning analogi bo‘lganligi tufayli, betagistinni antigistamin preparatlari bilan o‘zaro ta‘siri nazariy jihatdan preparatlardan birining samaradorligiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bilan davolash vaqtida anamnezida bronxial astma va/yoki me‘da yoki o‘n ikki barmoq ichakning yara kasalligi bo‘lgan pasientlarning holatini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi.

Homiladorlik. Betagistinni homiladorlar tomonidan qo‘llanishi yuzasidan yetarli ma‘lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqot natijalari homiladorlikni kechishi, embrion/homilani rivojlanishi, tug‘ruq va postnatal rivojlanishga ta‘sirini baholash uchun yetarli emas. Odam uchun potensial xavfi noma‘lum. Betagistinni juda zarur holatlardan tashqari homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri. Betagistin ko‘krak sutiga kirishi noma‘lum. Betagistinni ko‘krak sutiga kirishi yuzasidan hayvonlarda tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Preparatni qo‘llashdan ona uchun foydani emizish afzalliklari va bola uchun potensial xavf bilan baholash kerak.

Bolalar.

Betagis preparatini pediatriya amaliyotida qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi yuzasidan ma‘lumotlarni yutarli emasligi tufayli, preparatni bolalarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni boshqarganda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlaganda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati.

Betagis asosiy simptomlar triadasi: bosh aylanishi, eshitishni pasayishi, quloqlarda shovqin bilan xarakterlanuvchi Mener sindromini, shuningdek vestibulyar bosh aylanishini simptomatik davolash uchun ko‘rsatilgan. Ikkala holatlar avtomobilni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Klinik tadqiqot ma‘lumotlariga ko‘ra, betagistin pasientning diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi faoliyat ko‘rsatish qobiliyatiga ta‘sir ko‘rsatmagan yoki ahamiyatsiz ta‘sir ko‘rsatgan.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Betagistinning dozasini oshirib yuborilishining preparatni 640 mg dozagacha qabul qilinganidan so‘ng ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada og‘riqlar, bosh og‘riqlari, uyquchanlikning o‘rtacha simptomlarini yuz berishi bilan kechuvchi bir nechta hollari ta‘riflangan. Jiddiy asoratlar – tirishishlar, yurak-o‘pka asoratlari betagistinning yuqori dozalarini ataylab qabul qilinganida, ayniqsa boshqa dori vositalarini dozalarini oshirib yuborilishi bilan birga qo‘shilganida yuz berishi mumkin.

Davolash. Spesifik antidoti ma‘lum emas. Davolash simptomatik, standart tutib turuvchi choralarni o‘z ichiga olishi kerak.

Chiqarilish shakli

10 tabletkadan blisterda; 3 blisterdan karton qutida.

18 tabletkadan blisterda; 5 blisterdan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.