Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Амитриптилин является психотропным веществом седативного действия группы трициклических антидепрессантов. Препарат не влияет на активность фермента моноаминооксидазы (МАО) и непосредственно не стимулирует центральную нервную систему (ЦНС). Он задерживает обратное связывание норадреналина и серотонина в адренергических и серотонинергических синапсах ЦНС.
Препарату присущи выраженные холинолитические свойства.
Амитриптилин применяют главным образом для лечения эндогенной депрессии. Препарат особенно эффективен в случае возбуждённого депрессивного состояния. Он улучшает настроение и устраняет беспокойство у депрессивных больных, уменьшает выраженность депрессии, не усиливает кошмары, галлюцинации и другие симптомы, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием.
Механизм действия при депрессиях полностью не выяснен.
Амитриптилин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после перорального применения достигает максимальной концентрации в крови в течение 6 часов. Терапевтическая концентрация в крови составляет 100-250 нг/мл. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%. Амитриптилин, уменьшая подвижность желудочно-кишечного тракта, замедляет свою абсорбцию, особенно при передозировке.
Легко проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту и попадает в грудное молоко.
Препарату характерен пресистемный метаболизм, в печени он деметилируется до примерного активного метаболита – нортриптилина. Другие виды биотрансформации аминотриптилина – гидроксиляция и N-оксидация. С нортриптилином наблюдаются подобные превращения. Амитриптилин и нортриптилин хорошо распространяются в организме и в большой степени (до 90%) связываются с белками плазмы и тканей. Амитриптилин выводится с мочой главным образом в виде метаболитов как в свободной, так и в конъюгированной форме. Период полувыведения составляет 9 - 25 часов и существенно удлиняется при передозировке.
Концентрация амитриптилина и нортриптилина в плазме у отдельных индивидов изменчива, корреляция между дозой и терапевтическим действием отсутствует.
Сухость во рту, расширение зрачка, нарушения аккомодации, задержка мочи, сонливость, головокружение, дрожание рук, парестезии, аллергические реакции, аритмии. В таких случаях доза препарата снижается.
Применение при беременности и период лактации
Амитриптилин проходит через плацентарный барьер. Есть отдельные сообщения о неблагоприятном влиянии препарата на ЦНС, лимбическую систему или нарушениях развития новорожденных, чьи матери в период беременности применяли амитриптилин. Применение препарата во время беременности допустимо только по указанию врача в неотложных случаях.
Кормление ребенка грудью следует прекратить во время применения амитриптилина. Амитриптилин выделяется с молоком матери. Наблюдения свидетельствуют, что у матери, получавшей амитриптилин 100 мг/день и кормящей грудью, уровень препарата в плазме крови достигает 83-141 нг/мл, а в молоке – 135-151 нг/мл. В плазме крови новорожденных амитриптилин отсутствует.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Амитриптилин может влиять на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы (обратимо влияет на внимание, двигательную активность и способность быстрого выбора).
Во время применения препарата следует избегать работы, связанной с риском и требующей ловкости и быстрой реакции.
Повышенная чувствительность к амитриптилину и/или к любому вспомогательному веществу этого препарата;
период острого инфаркта миокарда;
аритмии (особенно блокада сердца);
дети в возрасте до 16 лет;
одновременно с ингибиторами МАО.
Одновременное применение амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать тяжёлые побочные эффекты (гиперпиретический криз, судороги) и даже смерть.
Описаны случаи гиперпирексии при комбинации амитриптилина с холиноблокаторами или нейролептическими средствами. Трициклические антидепрессанты (ТЦА) в комбинации с холиноблокаторами могут вызвать также паралитический илеус.
Применение амитриптилина вместе с симпатомиметическими препаратами (например, адреналином, эфедрином, изопреналином, норадреналином, фенилефрином и фенилпропраноламином и др.), а также с анестетиками вызывает сердечную аритмию и гипотензию.
Метилфенидат может задерживать метаболизм трициклических антидепрессантов.
Одновременное применение амитриптилина с амиодароном, пимозидом или терфенадином увеличивает риск вентрикулярной аритмии сердца (избегать одновременного применения).
Амитриптилин может уменьшать действие гуафенезина. Амитриптилин ослабляет гипотензивный эффект клонидина, к тому же после последней отмены возрастает риск гипотензии.
Препарат усиливает действие алкоголя, барбитуратов и других депрессантов ЦНС. Одновременное применение противоэпилептических препаратов понижает судорожный порог пациента.
Трамадол совместно с трициклическими антидепрессантами увеличивает риск интоксикации ЦНС.
При одновременном применении амитриптилина с дисульфирамом существует риск делирия.
Циметидин задерживает метаболизм трициклических антидепрессантов в печени и усиливает их побочные эффекты.
Применение рифампицина, возможно, уменьшает концентрацию амитриптилина в плазме и ослабляет его антидепрессивный эффект.
Ритонавир, возможно, увеличивает концентрацию антидепрессанта в плазме.
Применение амитриптилина вместе с этхлорвинолом в больших дозах может вызвать делирий.
Назначение амитриптилина вместе с электрошоком опасно.
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, перед началом применения препарата сообщите об этом врачу.
Применяют внутрь. Дозы подбирают в зависимости от симптомов заболевания и возраста пациента, постепенно достигая суточную дозу.
При амбулаторном лечении суточная доза обычно составляет 75 мг, которую делят на несколько разовых доз (или применяя за один раз вечером). При необходимости дозу можно увеличить до максимальной, т. е. 150 мг в сутки. Большую часть суточной дозы препарата рекомендуется применять во второй половине дня или вечером. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение 30 дней.
Метод альтернативного лечения – разовая доза 50-100 мг перед ночным сном. Эту дозу можно постепенно увеличивать на 25 или 50 мг, не превышая максимальную суточную дозу – 150 мг.
Лечение в стационаре можно начинать с дозы 100 мг в день, постепенно увеличивая суточную дозу до 200 мг. В редких случаях может быть необходимость увеличить дозу до 300 мг в день.
Применение детям. Изучение влияния амитриптилина не проводилось, поэтому для лечения депрессии препарат можно применять только в возрасте старше 16 лет.
Пожилым людям и подросткам. Суточная доза амитриптилина обычно составляет 10 мг 3 раза в день и 20 мг перед ночным сном.
В случае поддерживающей терапии суточная доза амитриптилина составляет 50 - 100 мг. В отдельных случаях она может быть меньше – 40 мг. Суточную дозу обычно применяют вечером перед сном. После достижения оптимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно уменьшают до минимальной дозы, устраняющей симптомы заболевания. Поддерживающая терапия длится 3 месяца и дольше.
Если Вы забыли принять очередную дозу, то немедленно примите лекарство, как только вспомните об этом. Если приближается время следующего приёма лекарства, пропущенную дозу не принимайте. Продолжайте принимать лекарство в соответствии с рекомендацией врача и не удваивайте дозу.
Не существует конкретного противоядия для лечения отравления трициклическими антидепрессантами. Пациенты должны быть госпитализированы и лечение должно быть симптоматичеcким.
Амитриптилин проходит через плацентарный барьер. Есть отдельные сообщения о неблагоприятном влиянии препарата на ЦНС, лимбическую систему или нарушениях развития новорожденных, чьи матери в период беременности применяли амитриптилин. Применение препарата во время беременности допустимо только по указанию врача в неотложных случаях.
Кормление ребенка грудью следует прекратить во время применения амитриптилина. Амитриптилин выделяется с молоком матери. Наблюдения свидетельствуют, что у матери, получавшей амитриптилин 100 мг/день и кормящей грудью, уровень препарата в плазме крови достигает 83-141 нг/мл, а в молоке – 135-151 нг/мл. В плазме крови новорожденных амитриптилин отсутствует.