ЭНЕРФОС раствор 100 мл 5%

Состав:

Активное вещество: Фруктозо-1,6-дифосфата тринатриевой соли октагидрата 61,0 г, эквивалентно Фруктозо-1,6-дифосфата тринатриевой соли тригидрата, 50,0 г; Вспомогательные вещества:    натрия метабисульфит - 0,1 г; 7М кислота

хлористоводородная - до pH 3,5; вода для инъекций - до 1 л

Форма выпуска

Флаконы полипропиленовые по 100 мл.

Основным механизмом действия Энерфоса является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина.

Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМ ФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтралах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.

На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард: увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного pH (противодействуя процессу ацидоз и улучшая сократимость миокарда);

-        увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений)

-    усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;

-        подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение Энерфоса пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ.

В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.

Энерфос обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3 - дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим состоянием нижних конечностей Энерфос (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное
питание, Энерфос способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Через 5 минут после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме крови составляет 770 мл/л. Снижение в два раза концентрации препарата в плазме варьирует от 10 до 15 мин.

Через 80 минут после введения раствора содержание D-фруктозо-!,6-дифосфата в плазме крови не определяется.

Полное исчезновение препарата из плазмы обеспечивается его поступлением в экстраваскулярное пространство и быстрым метаболизмом до монофосфатов, триозофосфата и неорганического фосфата, благодаря активности фосфатаз и прочих энзимов, находящихся в эритроцитарной мембране и плазме.

Средство для коррекции метаболических процессов

Раствор для инфузий 5%.

Очень редко

•      гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)

•       аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока

 Возможны

•      покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей, (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)

•      лихорадочные реакции, инфицирование места инъекции, болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты, экстравазация

Раствор для внутривенного введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов         

бронхоспазма.                                                                                                                             ^[1]

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства. Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным. Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по безопасности и эффективности применения препарата Энерфос при беременности и кормлении грудью отсутствуют. Исследования не проводились. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);

ü гипофосфатемия, в том числе:

•                   при шоковых состояниях;

•                   многократном переливании     крови;

•                   хроническом алкоголизме;

•                   длительном голодании;

•                   хронической дыхательной недостаточности

ü операции с использованием экстракорпорального кровообращения;

ü парентеральное питание.

ü нарушения периферического кровообращения;

•      повышенная чувствительность к препарату;

•      наследственная непереносимость фруктозы;

•      гиперфосфатемия;

•      почечная недостаточность;

•      детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

•      беременность и период лактации;

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Не использовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при pH 5,5 или вместе с щелочными растворами кальция.

Так как исследования на совместимость с прочими препаратами не проводились, не следует смешивать препарат Энерфос с другими препаратами.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

Энерфос вводят внутривенно, со скоростью не более 10 мл раствора в 1 мин. Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0,7 мл/кг до 1,6 мл/кг массы тела готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела.

v При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения - от 2 до 7 дней.

v Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального

кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней.

v Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения.

v При трансфузионной терапии (многократном переливании крови)

рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.

Раствор можно использовать только один раз. Любое, оставшееся после применения, количество препарата не должно использоваться.

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы: в любом случае чрезмерное и/или слишком частое применение препарата Энерфоса теоретически может вызвать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение: включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.

Может возникнуть необходимость в специальных мероприятиях с целью уменьшения выраженности фосфатемии, таких как пероральный прием фосфорсодержащих хелатобразующих агентов или гемодиализ.

24