ENERFOS eritma 100 ml 5%

Faol modda: Fruktozo-1,6-difosfat oktagidrat trinatriy tuzi - 61,0 g; Fruktozo-1,6- difosfat trigidrati trinatriy tuziga ekvivalent - 50,0 g;

Yordamchi moddalar: natriy metabisul'fiti - 0,1 g; 7M xlorid kislotasi - pH 3,5 gacha ; in'ektsiya uchun suv - 1l gacha

Сhiqarilish shakli

100 ml dan polipropilen flakonlarda.

Enerfosning asosiy ta'sir mexanizmi kuyidagilardan iborat: uning xujayra devori bilan uzaro ta'siri natijasida fosfofruktokinaza faolligi ortadi, bu esa xujayra ichida kuvvatga boy fosfor birikmalar zaxirasini oshishi va xujayraga kaliy (K) ionlari okimini kupayishiga olib keladi. Semiz xujayralarda doksorubitsin xamda boshka turli omillar ta'siridagi gistamin ajralishini tuxtatadi.

Fruktozodifosfat (FDF) xujayralarni shikastlovchi fizik va kimyoviy omillardan ximoya kiladi. 0,2 dan 5 nM gacha bulgan kontsentratsiyalarda FDF kislorodning erkin radikallari xosil bulishini kamaytiradi. 5 mg/ml kontsentratsiyada bakteriologik toksinlar ta'sirida kelib chikkan eritrotsitlar gemolizini tuxtatadi. Doksirubitsin ishtirokida FDF ATF ishlab chikarilishini oshiradi.

Xujayra darajasida FDF miokardga kuyidagicha samaralar kursatadi:

- xujayra ichi va xujayradan tashkari pH mikdorining nisbatini oshiradi (atsidoz jarayoniga karshi ta'sir kilib va miokardning kiskaruvchanligini yaxshilab);

- xujayra ichi va xujayradan tashkari K+ nisbatini oshiradi (depolyarizatsiya jarayoniga karshi ta'sir kilib va kiskarishlar sonini oshirib)

- ishemiyaga uchragan va kon aylanishi normal bulgan miokardda fosfofruktokinaza faolligi va ATF sintezini oshiradi;

- kislorodning erkin radikallari xosil bulishini bostiradi (asosan ATF parchalanishini kamaytirish xisobiga). Enerfos utkir miokard infarkta bulgan patsientlarga yuborilganda gemodinamikaning yaxshilanishi, miokarddagi nekroz zonasi ulchamlarining chegaralanishi, yurak indeksi va konning zarb xajmini ortishi, EKG dagi uzgarishlar yaxshilanishiga olib keladi. Surunkali yurak yetishmovchiligida xujayra ichida ATF oshishi natijasida miokardning kiskarish funktsiyasi yaxshilanadi. Stabil stenokardiyada jismoniy yuklamalarga chidamliligini va yurak faoliyatinikg samaradorligini oshiradi.

Enerfos eritrotsitlarning asosiy xususiyatlariga ta'sir kilish kobiliyatiga ega: preparat eritrotsitlar ichi 2,3 - difosfoglitserat (DFG) darajasini oshiradi, tukima oksiforeziga yordam beradi, eritrotsitlarda ATF kontsentratsiyasini oshiradi, reologik xususiyatlarni, shu jumladan eritrotsitlar plastikligi va gemolizga karshiligini oshiradi. Oyoklarda ishemik uzgarishlar kuzatilgan patsientlarda Enerfos (20 g 8 kun davomida) kon aylanishini sezilarli yaxshilanishiga olib keladi. Tulik parenteral oziklanishga utkazilgan katabolik xolatdagi patsientlarda Enerfos preparati kullanilganda noorganik fosfor bilan ta'minlab, glikoliz reaktsiyalarini kuchaytirib anabolik jarayonlar rivojlanishiga yordam beradi.

250 mg/kg dozada vena ichiga yuborish tugagandan sung 5 minutdan keyin preparatning kon plazmasidagi kontsentratsiyasi 770 ml/l ni tashkil etadi. Preparatning kon zardobidagi kontsentratsiyasi 10 minutdan 15 minutgacha ikki marta pasayishi kuzatiladi.

Eritma yuborilgandan 80 minutdan keyin kon plazmasida D-fruktozo-!,6-difosfati aniklanmaydi.

Plazmadan preparatning tulik yukolishi eritrotsitar membrana va plazmada mavjud bulgan fosfatazalar va boshka enzimlar faolligi tufayli uni ekstravaskulyar bushlikka tushishi va monofosfatlar, triozofosfat va noorganik fosfatgacha tez metabolizmga uchrashi orkali ta'minlanadi.

Metabolik jarayonlarni muvofiklashtirish uchun vosita

Infuziya uchun 5% li eritma.

Juda kom hollarda:

• giperfosfatemiya (muvozanatlanmagan dozalarda);

• anafilaktik shokka qadar turli og'irlik darajasidagi allergik reaktsiyalar. 

Yuz berishi mumkin bo'lgan holatlar:

• teri koplamalarini qizarishi, yurak tez urishi, ko'l-oyoqlar uvishishi (preparat 10

ml/minutdan yuqori tezliqda yuborilgan holatda);

• isitma reaktsiyalari, in'ektsiya joyi infektsiyalanishi, yuborilgan sohada og'riq,

teri ta'sirlanishi, trombozlar, flebitlar, ekstravazatsiya.

Vena ichiga yuboriladigan eritma tarkibidagi natriy metabisul'fiti sezuvchanligi          yukori bo'lgan patsientlarda (ayniqsa, yondosh bronxial astma bo'lgan patsientlar) allergik reaktsiyalar va bronxospazmning og'ir xurujlarini qo'zg'ashi mumkin.

Infuziya vaqtidagi ekstravazatsiya og'riq va mahalliy ta'sirlanishni chaqirishi mumkin. Davolash vaqtida plazmada elektrolitlar darajasini nazorat qilish kerak. Kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan qam bo'lgan patsientlarda qon zardobidagi fosfatlar darajasini nazorat qilish va zarur bo'lgan holatlarda dori vositaning dozasini pasaytirish tavsiya etiladi.

Agar eritma mutlaqo tiniq bo'lmasa, uni ko'llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizikli davrida ko'llanishi

Enerfos preparatini xomiladorlik va emizish davrida ko'llash samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar yo'k. Tekshiruvlar o'tkazilmagan.

Dori vositaning transport vositalarni yoki boiqa potentsial xavfli mexanizmlarni boishqarish qobiliyatiga o'ziga hos ta'siri

Transport vositalarini yoki boshqa potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotqorlikka rioya qilish kerak.

Ishemiya va utkir miokard infarkta (majmuaviy davolash tarkibida);

 gipofosfatemiya, shu jumladan:

-shok xolatlarida;  

-ko'p marta qon kuyilishida;

            - surunkali alkogolizmda; 

            - davomiy ochlikda; 

            - surunkali nafas yetishmovchiligida

ekstrakorporal qon aylanishini ko'llash bilan utuvchi jarroxlik amaliyotlarida;

parenteral oziklanishda;

periferik qon aylanishining buzilishlarida ko'llaniladi.

• preparatga yuqori sezuvchanlik;

• fruktozaga nasliy o'zlashtiraolmaslik;

• giperfosfatemiya;

• buyrak yetishmovchiligi;

• bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlar (samaradorligi va xavfsizligi

aniqlanmagan);

• homiladorliq va laktatsiya davrida ko'llash mumkin emas.

Farmakologik o'zaro ta'sir holatlari ma'lum emas.

Preparat pH 5,5 xolatida eriydigan preparatlar yoki kal'tsiyning ishkorli eritmalari bilan birga qo'llanilmasin.

Boshqa preparatlar bilan birga qo'llanilishi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmaganligi sababli Enerfos preparatini boshqa preparatlar bilan aralashtirish mumkin emas.

Tinik, rangsiz yoki biroz sargish rangli eritma.

Enerfos eritmasi 1 minutda 10 ml dan yukori bulmagan tezlik bilan vena ichiga    yuboriladi.

Tavsiya etiladigan bir martalik kunlik dozalar, kasallikning ogirlik darajasini   hisobga olgan holda qo'llanilishga tayyor eritmani tana vazniga nisbatan 0,7 ml/kg dan               1,6 ml/kg gacha (kuniga 100 ml hajmli 1 flakon) tashkil etadi. Preparatning bir           martalik maksimal dozasi 1 kg tana vazniga nisbatan 250 mg ni tashkil qiladi.

Shok xolatlari, ishemiya va o'tkir miokard infaktini davolashda preparatning tavsiya etiladigan sutkalik dozasi 20-30 g ni tashkil kiladi, yuborish davomiyligi 2 kundan 7 kungacha.

Ekstakorporal qon aylanishi muolajasi o'tkazilgan patsientlarga tavsiya etiladigan sutkalik doza 5-7 kun davomida 10 g ni tashkil qiladi.

Parenteral oziklantirishda bo'lgan og'ir patsientlarga 3-7 kun davomida kuniga 10-20 g           ni tashkil kiladi.

Transfuzion davolashda (ko'p marta qon kuyilganida) 3-5 kun davomida kuniga 10-20 g preparat yuborish tavsiya kilinadi. Preparatnig dozasi yukori xollarda giperfosfatemiyani oldini olish uchun umumiy sutkalik dozani ikkiga bo'lib yuborish maqsadga muvofik.

Eritma faqat bir marta ko'llanilishi mumkin. Har qanday kolgan preparatni qo'llash mumkin emas.

Doza oshirib yuborilgan xolatlar ma'lum emas.

Simptomlari: Enerfos preparata yuqori dozalarda va/yoki ko'p marta ko'llanilganda  nazariy jihatdan giperfosfatemiyani chaqirishi mumkin, bu esa o'z navbatida gipokal'tsiemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Davolash: darhol preparatni bekor qilish va preparat yuborilishi oqibatida kelib chiqqan elektrolitlar disbalansiga tuzatish kiritish lozim.

Fosfatemiya darajasini kamaytirish uchun maxsus muolajalarga ehtiyoj tug'ilishi mumkin - fosfor saqlovchi xelat hosil qiluvchi agentlarni qabul qilishi yoki gemodializ. 

24