ФЛЮВЕНТ спрей 12мл 120 доз

Топический глюкокортикоидный препарат для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Флутиказон, мощный кортикостероид с высокой чувствительностью на глюкокортикоидные рецепторы, используется для лечения и профилактики аллергических ринитов. Флутиказон обладает сильным местным противовоспалительным эффектом и слабым системным действием на организм. Для оценки общего и местного действия назального спрея на организм при аллергическом рините были проведены сравнения плазменных концентраций флутиказона после перорального и местного применения. В течении 14 дней использовали 200 мкг назального спрея (плюс плацебо per os) и 5-10 мг флутиказона. По сравнению с пероральным применением при интраназальном использовании определяемые плазменные концентрации флутиказона не были обнаружены. Использование назального спрея эффективнее снизило симптомы аллергического ринита. Это исследование продемонстрировало преимущественно терапевтического эффекта интраназального применения. В терапевтических дозах Флювент не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. После распыления флутиказона на слизистую носа часть препарата, всасываясь, попадает в системный кровоток, а остальная часть элиминируется посредством активации слизистой носа и проглатывания. Установлено, что кортикостероиды оказывают широкий спектр действия на многие типы клеток (например: эозонофилы, базофилы, лимфоциты, макрофаги, нейтрофилы) и медиаторов (гистамин, эйканазоиды, лейкотриены и цитокины).

После интраназального применения биодоступность флутиказона пропионата составляет менее 2%. При интраназальном использовании препарата вследствие низкой биодоступности большинство фармакокинетических данных было получено через другие пути введения. Исследования показали, что после приема внутрь радиоактивно-меченого препарата уровень абсорбции флутиказона пропионата низкий, а его большая часть выводится из плазмы. Биодоступность при оральном приеме незначительна и радиоактивность системного кровотока обусловлена неактивными метаболитами.

Распределение

После внутривенного введения начало действия флутиказона пропионата наступает быстро. Это связано с его высокой липофильностью и тканевым связыванием. Объем распределения в среднем составляет 4,2 л/кг. Независимо от концентрации, связывание флутиказона пропионата с белками плазмы в среднем составляет 91%. Флутиказона пропионат слабо и обратимо связывается с эритроцитами и свободно распределяется между эритроцитами и плазмой. Незначительное количество флутиказона пропионата связывается с транскортином человека.

Метаболизм

Флутиказон быстро и полностью выводится из крови (в среднем 1,093 мл/мин) с почечным клиренсом (0,02% от общего количество). Единственный циркулирующий метаболит, обнаруженный в человеческой крови - производная флутиказона пропионата 17 0- карбоксильная кислота, сформированная при участии цитохрома Р450 ЗА4. In vitro этот неактивный метаболит имеет меньшее (приблизительно 1/2000) сродство с глюкокортикоидным рецептором цитозола легкого человека и проявляет незначительную фармакологическую активность, чем основной препарат.

Выведение

После внутривенного введения предельный период полувыведения флутиказона пропионата равен 7-8 ч. Менее 5% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а остальная часть выводится с калом в виде основного вещества и его метаболитов.

Побочные эффекты перечислены по системам органов и частоте развития. Частота определяется следующим образом: очень частые (^ 1/10), частые (>1/100 и <1/10), нечастые (>1/1000 и <1/100), редкие (> 1/10,000 и <1/1000) и очень редкие (<1/10,000), включая единичные случаи.

Очень частые: носовые кровотечения;

Частые: сухость слизистой носа, раздражение слизистой, сухость в горле, раздражение горла, головные боли, неприятный вкус во рту, неприятный запах.

Очень редкие: реакции повышенной чувствительности кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, перфорация хрящевой перегородки носа.

Возможно развитие системных реакций, особенно при применении в высоких дозах в течение длительного периода времени.

Инфекции носовых ходов не являются особым противопоказанием к применению флутиказона пропионата, но при развитии инфекции требуется дополнительное лечение.

Лечение эффективно только в том случае, когда флутиказон назальный спрей применяется не менее чем в течение нескольких дней.

Следует соблюдать осторожность при переводе пациентов с системного применения стероидов на местное применение назального спрея флутиказона, особенно если есть подозрение на нарушение функции надпочечников.

Хотя в большинстве случаев для лечения сезонного аллергического ринита, достаточно назального спрея флутиказона, в летнее время, при увеличении количества аллергенов, может потребоваться дополнительное лечение.

Местные кортикостероиды могут оказывать системное действие при применении в высоких дозах в течение длительного времени. Характер системного действия варьирует у разных пациентов в зависимости от вида кортикостероида.

-     профилактика и лечение сезонного аллергического ринита (включая сенную лихорадку);

-     профилактика и лечение круглогодичного аллергического ринита.

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.

В нормальных условиях после ингаляции спрея, содержащего флутиказона пропионат, достигаемые плазменные концентрации низкие, ввиду экстенсивного метаболизма первого прохождения и высокого системного клиренса, опосредованного системой цитохрома Р450 ЗА4 в кишечнике и печени. Поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия с флутиказона пропионатом маловероятны.

В исследованиях лекарственного взаимодействия у здоровых волонтеров при совместном применении интраназального спрея флутиказона пропионата и ритонавира (мощного ингибитора цитохрома Р450 ЗА4) в дозе 100 мг два раза в сутки отмечалось повышение плазменных концентраций флутиказона пропионата в несколько раз, в результате чего происходило выраженное снижение концентрации сывороточного кортизола. Сообщалось о случаях развития синдрома Кушинга и подавления функции надпочечников. Следует избегать данной комбинации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает риск системного побочного эффекта глюкокортикоидов.

Хранить в прохладном и сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Флутиказон назальный спрей предназначен только для интраназального применения. При каждом нажатии на клапан через дозировочный насос выделяется по 50 мкг флутиказона пропионата. При первом применении, а также в случаях, когда спреем не пользовались в течение недели и более, необходимо сначала заправить дозатор, нажав на него 6 раз, после чего он становится готовым к применению.

Взрослым и детям старше 12 лет:

Для профилактики и лечения сезонного аллергического и круглогодичного ринита - по 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход один раз в сутки, предпочтительно по утрам. В некоторых случаях требуется применять по 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход два раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 200 мкг (4 дозы) в каждый носовой ход. После достижения улучшения состояния необходимо перейти на поддерживающее лечение, по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход один раз в сутки.

Пожилым пациентам:

Следует применять обычную дозу для взрослых.

Детям младше 12 лет:

Для профилактики и лечения сезонного аллергического и круглогодичного ринита детям в возрасте от 4 до 11 лет рекомендуется применять по 50 мкг (1 доза) один раз в сутки в каждый носовой ход, предпочтительно по утрам. В некоторых случаях требуется применять по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход.

Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3-4 дня лечения.

Уход за назальным спреем:

Потяните насадку вверх, отсоединив от флакона.

Промойте насадку и защитный колпачок теплой водой.

Удалите избыток воды и позвольте насадке и колпачку высохнуть при комнатной температуре, затем установите их на место.

Недостаточно данных, подтверждающих безопасность препарата во время беременности. Применение кортикостероидов у животных может вызывать нарушение развития плода, включая расщелину неба и задержку внутриутробного развития. Поэтому существует риск нарушения развития плода при назначении препарата у человека. Однако следует иметь в виду, что нарушения развития плода у животных отмечались при высоком системном воздействии, что маловероятно при интраназальном применении препарата, когда системное воздействие минимально.

Флутиказона пропионат назальный спрей 50 мкг при беременности можно применять в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не изучалось выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека. После подкожного введения препарата лабораторным крысам в период лактации флутиказона пропионат выделялся с грудным молоком. Однако после интраназального применения препарата у приматов препарат не прослеживался в плазме, поэтому маловероятно выделение препарата с грудным молоком. Флутиказона пропионат назальный спрей 50 мкг в период лактации у человека можно применять в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для младенца.