ФОБОС капсулы 50мг N7
Инструкция ФОБОС капсулы 50мг N7
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество: флуконазол 50 мг, 150 мг и 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;
пустая капсула содержит:
(для дозировки 50 мг): желатин, синий патентованный V (Е131), хинолиновый желтый (Е104), железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа (III) оксид желтый (Е172)
(для дозировки 150 мг и 200 мг): желатин, титана диоксид (Е171).
Состав и форма выпуска
По 7 капсул (для дозировок 50 мг и 200 мг) или по 1 капсуле (для дозировки 150 мг) в упаковке из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Фармакодинамика
Флуконазол является триазольным противогрибковым средством. Основной механизм действия – угнетение реакции деметилирования 14 - альфа - ланостерола, это ключевой этап биосинтеза эргостерола в грибах. Накопление 14 - альфа - метилстеролов приводит к потере эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов; этот процесс лежит в основе противогрибкового действия флуконазола. Прием флуконазола в дозе 50 мг в течение 28 дней не оказывал влияния на уровень тестостерона у мужчин и концентрацию стероида у женщин фертильного возраста. Флуконазол в дозе от 200 мг до 400 мг в сутки не оказывал влияния на уровень эндогенных стероидов у здоровых мужчин.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства флуконазола сходны при внутривенном или пероральном введении.
Абсорбция: хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность составляет 90%. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) после приема внутрь, натощак 150 мг – 0,5-1,5 часа. Равновесная концентрация достигается к 4-5 дню терапии.
Распределение: Связь с белками 11-12%. Хорошо проникает во все жидкости организма. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое кожи достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол является селективным ингибитором CYP2C9 и CYP3A4 изоферментов, также он является ингибитором изофермента CYP2C19.
Элиминация: период полувыведения (Т1/2) – 30 часов. Выводится преимущественно почками, 80% в неизмененном виде. Флуконазол удаляется с помощью гемодиализа и в меньшей степени при перитонеальном диализе.
Фармакокинетика при почечной недостаточности: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <20 мл / мин) период полувыведения удлиняется с 30 до 98 часов, следовательно, снижения дозы не требуется.
Побочные действия
Часто (от ≥1/100 до ≤1/10):
- головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, повышения уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ).
Нечасто (от ≥1/1,000 до ≤1/100):
- бессонница, сонливость, судороги, головокружение, парестезия, миалгия, усталость, недомогание, слабость, лихорадка
- диспепсия, запор, метеоризм, сухость во рту, снижение аппетита, изменение вкуса
- холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина, анемия
- зуд, лекарственная сыпь (включая стойкую медикаментозную сыпь), токсидермия, крапивница, повышенное потоотделение.
Редко (от ≥1/10,000 до ≤1/1,000):
- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- тахикардия, мерцание/ трепетание желудочков, удлинение интервала QT, тремор
-гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные нарушения, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия
- анафилаксия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, отек лица, алопеция.
Частота неизвестна:
- синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией.
Особые условия хранения
Отрубевидный лишай, криптококкоз др. локализаций, глубокие эндемические микозы (паракокцидиомикоз, кожная форма лимфоцитоза, споротрихоз и гистоплазмоз): эффективность недостаточная, применение при этих заболеваниях не рекомендуется.
Почечная система: при нарушении функции почек, Фобос назначают с осторожностью.
Гепатобилиарная система: с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени (риск серьезной печеночной токсичности, даже с летальным исходом).
Сердечно-сосудистая система: возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, особенно при органических заболеваниях сердца, нарушениях электролитного баланса, поэтому одновременный прием ряда препаратов противопоказан (включая галофантрин).
Дерматологические реакции: возможны тяжелые эксфолиативные кожные реакции, особенно у больных СПИД. В редких случаях сообщалось также о развитии анафилаксии.
Терфенадин: совместное применение с терфенадином следует тщательно контролировать.
Беременность и период лактации
Применение противопоказано, так как повышен риск спонтанных абортов и пороков развития плода, флуконазол выделяется с грудным молоком (концентрация аналогична его концентрации в плазме крови).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам
следует соблюдать осторожность, в связи с возможностью развития головокружения или судорог.
Показания
Фобос показан для лечения следующих заболеваний у взрослых:
- криптококковый менингит
- кокцидиоидомикоз
- инвазивный кандидоз
- кандидоз слизистых оболочек, в том числе орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кандидоз кожи и слизистых
- хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов)
- вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, кандидозный баланит (когда местная терапия не применима)
- дерматомикозы, в том числе дерматофитии стоп, туловища, паховой области, отрубевидный (разноцветный) лишай и кожные кандидозные инфекции при дерматофитии ногтей (онихомикозе), когда лечение другими препаратами неприемлемо.
Фобос показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:
- рецедивов криптококковой инфекции
- рецидивов орофарингеального или пищеводного кандидоза у ВИЧ-инфицированных
- для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза
-для профилактики кандидоза у пациентов с продолжительной нейтропенией (пациенты с гемобластозами, получающие химиотерапию, после трансплантации стволовых клеток).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к флуконазолу, другим азолам и компонентам препарата,
- одновременный прием терфенадина во время многократного применения препарата Фобоса в дозе 400 мг/сутки и более,
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством CYP3A4(цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин, амиодарон и эритромицин),
- наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция,
- беременность и период лактации,
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с нижеперечисленными лекарственными препаратами
Амиодарон: замедляется метаболизм амиодарона, что вызывает удлинение интервала QT.
Цизаприд: повышается концентрация в плазме цизаприда, удлиняется интервал QT.
Терфенадин Астемизол, пимозид, хинидин: из-за удлинения интервала QTc, может развиться серьезная аритмия.
Эритромицин: повышается риск кардиотоксичности (возможна остановка сердца).
Не рекомендованное одновременное применение лекарственных препаратов
Галофантрин: риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, трепетание/мерцание желудочков) и как следствие возможна внезапная смерть от остановки сердца.
Одновременное применение лекарственных препаратов, требующее соблюдения мер предосторожности и/или корректировки дозы препарата Фобос
Гидрохлоротиазид: на 40% повышается концентрация флуконазола в плазме.
Рифампицин: снижается на 25% AUC и на 20% период полувыведения флуконазола, может потребоваться повышение дозы препарата Фобос.
Влияние флуконазола на другие лекарственные препараты
Флуконазол является сильным ингибитором изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9 и умеренным ингибитором CYP3A4 и CYP2C19, действие флуконазола на ферментные системы сохраняется в течение 4-5 дней после прекращения его приема.
Альфентанил: удлиняется его период полувыведения, требуется коррекция дозы.
Амитриптилин, нортриптилин: усиливается их действие, нужна коррекция дозы.
Амфотерицин B: возможно взаимное усиление действия или антагонизм.
Антикоагулянты: при применении варфарина на 12% удлиняется протромбиновое время, возможны кровотечения, необходим контроль свертывания (и коррекция дозы варфарина).
Бензодиазепины короткого действия (мидазолам, триазолам): существенно повышается их концентрация с развитием психомоторных эффектов, поэтому их дозу надо снижать.
Карбамазепин: угнетается метаболизм карбамазепина и повышается его концентрация.
Блокаторы кальциевых каналов: повышается их системное действие, риск токсичности.
Целекоксиб: повышается Cmax целекоксиба, необходимо в 2 раза уменьшать его дозу.
Циклофосфамид: повышаются уровни билирубина и креатинина в сыворотке крови.
Фентанил: замедляется выведение фентанила, что может вызвать угнетение дыхания.
Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермента A-редуктазы (ГМГ-КоA-редуктазы): в случае одновременного применения аторвастатина, симвастатина повышался уровень креатинкиназы, что говорит о повышении риска развития миопатии и рабдомиолиза.
Иммунодепрессанты (циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус и др.)
Циклоспорин: флуконазол значительно повышает концентрацию циклоспорина.
Эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно повышение их концентрации, может потребоваться коррекция дозы.
Лозартан: угнетается метаболизм лозартана, необходим контроль давления крови.
Метадон: повышается концентрацию метадона в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты: усиливается их системное действие.
Фенитоин: угнетается печеночный метаболизм фенитоина, высокий риск токсичности.
Преднизолон: при долгосрочном лечении флуконазолом и преднизолоном, необходим контроль функции коры надпочечников (риск развития надпочечниковой недостаточности).
Рифабутин: повышение уровня рифабутина с развитием увеита.
Саквинавир: угнетение метаболизма, может потребоваться коррекция дозы.
Сульфонилмочевина: замедляется выведение, необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Теофиллин: снижается клиренс теофиллин, риск токсического действия.
Азитромицин: не обнаружено фармакокинетического взаимодействия.
Алкалоид Барвинка: возможно повышение его уровня, риск нейротоксичности.
Вориконазол, зидовудин: повышается их концентрация, необходим мониторинг.
Пероральные контрацептивы: не отмечено влияния флуконазола на уровень гормонов.
Ивакафтор: необходимо уменьшение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в день.
Тофаситиниб: повышается его действие.
Описание
Равномерные твердые желатиновые капсулы размером №2, темно-зеленого цвета, заполненные белым однородным порошком. (для дозировки 50 мг).
Равномерные твердые желатиновые капсулы размером №1, белого цвета, заполненные белым однородным порошком. (для дозировки 150 мг).
Равномерные твердые желатиновые капсулы размером №0, белого цвета, заполненные однородным порошком от белого до почти белого цвета. (для дозировки 200 мг).
Дозировка
Препарат Фобос применяется у взрослых. Капсулы следует принимать внутрь (проглатывать целиком), вне зависимости от приема пищи. Недостаточная длительность лечения может привести к рецидиву заболевания.
Взрослые
Криптококкоз:
Лечение криптококкового менингита - нагрузочная доза: 400 мг в 1-й день. В последующие дни: по 200-400 мг в день
Длительность лечения: Обычно 6 - 8 недель. При угрожающих жизни заболеваниях, суточная доза можно увеличить до 800 мг.
Поддерживающая терапия при риске рецидива криптококкового менингита - 200 мг в день
Длительность лечения: Длительно, суточная доза 200 мг.
Кокцидиоидо-микоз - 200 - 400 мг в день
Длительность лечения: 11 - 24 месяцев и более, в зависимости от состояния пациента, для менингита могут быть показаны дозы до 800 мг в день.
Инвазивный кандидоз - Нагрузочная доза: 800 мг в 1-й день. В последующие дни: по 400 мг в день.
Длительность лечения: Рекомендуемая длительность терапии при кандидемии - 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.
Лечение кандидоза слизистых оболочек:
Орофарингеальный кандидоз - Нагрузочная доза: 200 мг - 400 мг в 1-й день, затем по 100 - 200 мг в день.
Длительность лечения: От 7 до 21 дня (до наступления ремиссии кандидоза ротоглотки).
Более длительно - у пациентов с сильно ослабленным иммунитетом.
Кандидоз пищевода - Нагрузочная доза: 200 - 400 мг в 1-й день, затем по 100- 200 мг в день.
Длительность лечения: От 14 до 30 дней (до наступления ремиссии кандидоза пищевода).
Кандидурия - 200 - 400 мг в день
Длительность лечения: От 7 до 21 дня.
Хронический атрофический кандидоз - 50 мг в день.
Длительность лечения: 14 дней.
Хронический кандидоз кожи и слизистых - 50 -100 мг в день.
Длительность лечения: До 28 дней. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания.
Профилактика рецидивов кандидоза слизистых оболочек у пациентов, инфицированных ВИЧ:
Орофарингеальный кандидоз - 100 -200 мг в день или по 200 мг 3 раза в неделю.
Длительность лечения: При хроническом иммунодефиците длительность лечения определяет лечащий врач.
Кандидоз пищевода - 100 - 200 мг в день или по 200 мг 3 раза в неделю.
Длительность лечения: При хроническом иммунодефиците длительность лечения определяет лечащий врач.
Генитальный кандидоз:
Острый вагинальный кандидоз. Кандидозный баланит - 150 мг.
Длительность лечения: Разовая доза
Лечение и профилактика рецидивирующего вагинального кандидоза (4 и более эпизодов в год) - по 150 мг каждый третий день, всего 3 дозы (1, 4 и 7 дни), затем поддерживающая доза 150 мг один раз в неделю.
Длительность лечения: Длительность приема: 6 месяцев.
Дерматомикоз:
Дерматомикоз стоп (стопа атлета), гладкой кожи, паховой области, Кандидозная инфекция - по 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в день.
Длительность лечения: от 2 до 4 недель, для лечения стопы атлета может потребоваться до 6 недель.
Отрубевидный (разноцветный) лишай - 300 - 400 мг один раз в неделю.
Длительность лечения: 1 - 3 недели.
или по 50 мг один раз в день, от 2 до 4 недель.
Дерматомикоз ногтей (Онихомикоз) - по 150 мг один раз в неделю.
Длительность лечения: лечение следует продолжать до замены зараженного ногтя новым (обычно требуется 3 - 6 месяцев, на ногах 6 -12 месяцев).
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной нейтропенией - 200 - 400 мг.
Длительность лечения: Лечение следует начинать за несколько дней до предполагаемой нейтропении и продолжать в течение 7 дней (до повышения их количества -более 1000 клеток на мм3).
Пожилые пациенты
Дозировка должна быть скорректирована с учетом функции почек (смотрите раздел «Почечная недостаточность").
Почечная недостаточность: при необходимости многократного приема препарата Фобос, выбирается начальная доза 50 - 400 мг. При длительном приеме возможна коррекция дозы по клиренсу креатинина (>50 – 100% дозы, ≤50 и без диализа – 50 % от дозы, при регулярном диализе - 100% от рекомендуемой дозы после каждого сеанса диализа).
Печеночная недостаточность: препарат Фобос назначают с осторожностью, поскольку информации о применении флуконазола у этой категории пациентов недостаточно.
Дети
Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг у детей.
Как и при аналогичных инфекциях у взрослых длительность лечения зависит от клинического и микологического ответа. Фобос применяют 1 раз в сутки.
Для дозировки препарата детям с нарушением функции почек см. «Почечная недостаточность». Фармакокинетику флуконазола не исследовали у детей с почечной недостаточностью (для “Доношенных новорожденных”, у которых почки часто являются незрелыми, см. раздел «Доношенные новорожденные».
Новорожденные, дети, начинающие ходить, и дети (возрастом от 28 дней до 11 лет):
* Кандидоз слизистых оболочек: Начальная доза — 6 мг/кг.
Поддерживающая доза — 3 мг/кг/сут (Начальную дозу можно применять в 1-й день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации)
*Инвазивные кандидозы; Криптококковый менингит: 6–12 мг/кг/сут (В зависимости от степени тяжести заболевания)
* Поддерживающая терапия для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития: 6 мг/кг/сут (В зависимости от степени тяжести заболевания)
* Профилактика кандидоза у пациентов с иммунодефицитом: 3–12 мг/кг/сут (В зависимости от степени и продолжительности индуцированной нейтропении (см. дозы для взрослых))
Подростки (от 12 до 17 лет):
В зависимости от массы тела и пубертатного развития врачу следует оценить, какая доза (для взрослых или для детей) является оптимальной для пациента. Клинические данные показывают, что у детей клиренс флуконазола выше по сравнению со взрослыми. Применение доз 100, 200 и 400 мг у взрослых и доз 3, 6 и 12 мг /кг у детей приводит к достижению сопоставимой системной экспозиции.
Доношенные новорожденные (от 0 до 27 дней):
У новорожденных флуконазол выводится медленно.
Имеется мало фармакокинетических данных в поддержку доз для доношенных новорожденных:
Доношенные новорожденные (от 0 до 14 дней): Та же доза в мг/кг, что и для новорожденных, детей, начинающих ходить, и детей каждые 72 часа.
Рекомендации: Не следует превышать максимальную дозу 12 мг/кг каждые 72 часа Доношенные новорожденные (от 15 до 27 дней): Та же доза в мг/кг, что и для новорожденных, детей, начинающих ходить, и детей каждые 48 часов.
Рекомендации: Не следует превышать максимальную дозу 12 мг/кг каждые 48 часов.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическое лечение. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.
Объём/Вес
Похожие препараты ФОБОС капсулы 50мг N7
Аналоги ФОБОС капсулы 50мг N7
Цены ФОБОС капсулы 50мг N7 и наличие в аптеках в Ташкенте
{
"data": {
"id": 186709,
"stores_apteka_id": 346650,
"slug": "fobos-kapsuly-50mg-n7",
"stores_apteka_slug": "fobos-kaps-50mg-n7",
"name": "ФОБОС капсулы 50мг N7",
"brand_name": "ФОБОС",
"image": "uploads/iblock/eb4/eb4a65d33250fa928417005d079985c9.webp",
"atx_code": "J02AC01 ",
"drug_form_id": 3,
"over_the_counter": false,
"prescription_type": "non_prescription",
"availability": "available",
"reviews_count": 0,
"reviews_rating": 0,
"has_pickup": true,
"has_delivery": true,
"manufacturer": null,
"manufacturer_plain": "REPLEK FARM Ltd. Skopje, Скопье, Македония",
"representative": {
"id": 63307,
"slug": "vegapharm",
"name": "VEGAPHARM"
},
"representative_plain": null,
"distributor": null,
"distributor_plain": null,
"is_manufacturer_advertiser": false,
"is_representative_advertiser": false,
"is_dietary_supplement": false,
"is_medical_device": false,
"category": {
"id": 481,
"slug": "protivogribkovye",
"name": "Противогрибковые",
"external_link_title": "",
"external_link": ""
},
"drug_group": null,
"is_purchasable": true,
"country": {
"id": 174,
"slug": "macedonia",
"name": "Македония"
},
"active_ingredients": [
{
"id": 5994,
"slug": "flukonazol",
"name": "Флуконазол"
}
],
"tags": []
}
}
