Таблетки
фуразидина 50 мг;
вспомогательные вещества: [лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция гидрофосфата дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, кальция стеарат];
вспомогательные вещества для оболочки: [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (колликут МАЕ 100 Р), пропиленгликоль, повидон, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель Понсо 4R].
Противомикробное средство, производное нитрофурана.
Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), грамотрицательных палочек (E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Устойчивы Plasmodium aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет 10-20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление активности дыхательной цепи и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны в отличие от многих других противомикробных лекарственных средств (ЛС) не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют ее, повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы.
Абсорбция осуществляется в тонкой кишке путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и медиального сегмента в 2 и 4 раза соответственно (что следует учитывать при лечении заболеваний мочевыводящих путей в сочетании с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в т.ч. с хроническим энтеритом). Плохо всасывается в толстой кишке. Лекарственные формы (ЛФ), содержащие магния гидроксикарбонат в качестве вспомогательного вещества, имеют более высокую биодоступность (в кислой среде желудка не происходит превращения фуразидина в трудно растворимую форму).
Распределяется равномерно. В высоких концентрациях содержится в лимфе; в желчи его концентрация в несколько раз выше, чем в сыворотке, в спинномозговой жидкости (СМЖ) - в несколько раз ниже, чем в сыворотке; в слюне содержится до 30% от его концентрации в сыворотке; в крови и тканях концентрация небольшая, что связано с его быстрым выведением, при этом его концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) сохраняется от 3 до 7-8 ч, в моче обнаруживается через 3-4 ч. Не изменяет рН мочи в отличие от нитрофурантоина.
Метаболизируется в печени (менее 10%), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких - уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Являясь слабой кислотой не диссоциирует при кислых значениях рН мочи, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить системное побочное действие.
Снижение аппетита, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, полиневрит, нарушения функции печени, аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. папулезная).
рецептурные
Для предупреждения развития побочных эффектов препарат запивают большим количеством жидкости. Побочные эффекты чаще развиваются у пациентов со снижением выделительной функции почек.
Инфекционно-воспалительные заболевания: мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит); инфекции женских половых органов; профилактика инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации
Гиперчувствительность, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, детский возраст (до 3 лет), беременность, период лактации
- риск гематотоксического действия.
Следует избегать одновременного применения других производных нитрофурана, а также ЛС, "подкисляющих" мочу (в т.ч. аскорбиновая кислота, кальция хлорид).
Этанол может усиливать выраженность побочных эффектов.