ИПРАТРОПИУМ АЭРОНАТИВ аэрозоль для ингаляций 20мкг

Бесцветный прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Состав на 1 дозу:

Активное вещество:Ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг (в пересчете на ипратропия бромид) (0,020 мг)

Вспомогательные вещества:Этанол (спирт этиловый абсолютированный) 9,75 мг

Лимонной кислоты моногидрат 0,005 мг, Триэтилцитрат 0,15 мг, Пропеллент R 134а(1,1,1,2-тетрафторэтан) 55,08 мг

Ипратропиум-аэронатив является бронходилатирующим средством.

Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается.

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), улучшает показатели функции внешнего дыхания: объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и максимальный среднеэкспираторный поток (FEF25-75%) увеличивается на 15 % и более уже через 15 минут после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 1-2 часа, и продолжается у большинства пациентов до 6 часов.

У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 40% пациентов (ОФВ1 увеличился на 15% и более).

Всасывание

При ингаляционном введении для ипратропия бромида характерна низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. В ЖКТ практически не абсорбируется. Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая — около 7%, в связи с чем системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развивается через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 30–60 мин. Продолжительность действия после ингаляции — до 8 ч.

Распределение

С белками плазмы крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в системный кровоток. Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не проникает через ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образование 8 фармакологически неактивных и слабо активных метаболитов, обладающих антихолинергическим действием.

Выведение

При ингаляционном введении ипратропия бромид выводится преимущественно через

кишечник. Около 25% введенной дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Часть метаболитов также выводится почками. Период полувыведения — 3–4 ч.

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ илица, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема,

анафилактические реакции.

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: редко -суправентрикулярная тахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации,

уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), запор, задержка мочи (данные эффекты носят обратимый характер). У пациентов с

обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, часто - сухость во рту, редко - диарея, боль в животе, рвота.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны органов зрения: очень редко - при попадании в глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления (особенно у

пациентов с закрытоугольной глаукомой), закрытоугольная глаукома, боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен

ЛП-003125-300715 6 перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы.

Прочие: очень часто - повышение вязкости мокроты.

рецептурные

Не рекомендуется назначать препарат для экстренного купирования приступа

бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический эффект развивается позднее, чем у ?-

адреномиметиков).

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.

Пациенты должны уметь правильно использовать Ипратропиум-аэронатив аэрозоль для

ингаляций дозированный.

Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны

или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана

лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки

пациент также должен немедленно обратиться к врачу.

В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в

глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в

сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует назначить капли,

вызывающие сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными

средствами, на работу с движущимися механизмами

ЛП-003125-300715

7

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению

автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случаи развития побочных

эффектов при применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и

управления механизмами.



Передозировка

Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту

терапевтического действия и местный способ применения Ипратропиума-аэронатив,

появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно.

Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие

как сухость во рту, нарушения аккомодации, повышение частоты сердечных сокращений.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

хроническая обструктивная болезнь легких;

хронический бронхит;

эмфизема легких;

бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

- повышенная чувствительность к атропину и его производным;

- повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;

- беременность (I триместр).

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, II и III триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст (до 6 лет).

При одновременном применении Бетта-адреномиметики и производные ксантина

потенцируют бронходилатирующее действие препарата.

Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с

другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.