ИЗИВЕНТ раствор 2 мл 0,25 мг/мл N10

Раствор для ингаляций в ампулах (небулах) из полиэтилена или полипропилена по 2 мл

Активное вещество: Ипратропия бромид моногидрат- 261 мкг В пересчете на ипратропия бромид- 250 мкг Вспомогательные вещества:натрия хлорид, кислота, вода для инъекций- до 1 мл

Бронходилатирующее средство. Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторнуюбронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитолатрифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении, ипратропия бромид, практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния. В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 минут, достигало максимума через 1-2 часа и сохранялось до 4-6 часов.

Всасывание Терапевтический эффект ипратропия бромида является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно. Распределение Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Vdss) составляет примерно 176 л (~2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Биотрансформация Незначительная часть поступившая в общий кровоток метаболизируется путем окисления, главным образом в печени. Известные метаболиты, образующиеся путем гидролиза, дегидратации или отделения гидроксиметильной группы от троповой кислоты, и выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными. Выведение Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1 %, после приема внутрь - 9,3 %, а после ингаляционного применения - 3,2 %. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3 %, после приема внутрь - 88,5 %, а после ингаляционного применения - 69,4 %. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа.

Изивент, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств ипратропиума бромида. Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение. Нарушения со стороны органов дыхания: ларингоспазм, кашель, парадоксальный бронхоспазм; Нарушения со стороны сердца:ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (запор, диарея, тошнота, рвота). Нарушения со стороны органа зрения: при попадании ингалируемого ипратропия бромида (применявшегося изолированно или в комбинации с агонистом бета 2-адренорецепторов) в глаза могут возникать: затуманивание зрения, мидриаз,увеличение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отекроговицы, нарушения аккомодации; Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи). Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).

По рецепту врача.

Гиперчувствительность: после применения препарата Изивент могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии. Парадоксальный бронхоспазм:Изивент, как и другие ингаляционные лекарственные препараты, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Изивент следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию. Осложнения со стороны глаз:препаратИзивент у пациентов, предрасположенных к развитию остроугольной глаукомы, должен использоваться с осторожностью. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в том числе, о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии остроугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемыйипратропия бромид (применявшийся изолированно или в комбинации с агонистом бета 2-адренорецепторов) попадал в глаза. Симптомами острой остроугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие инъекции сосудов конъюнктивы и отеком роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата Изивент. Следует соблюдать осторожность с целью предотвращения попадания раствора в глаза. Рекомендуется, чтобы раствор, использующийся с помощью небулайзера, применялся через мундштук. Если мундштук отсутствует и используется маска небулайзера, она должна применяться должным образом. Пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы, должны предупреждаться о необходимости защиты глаз. Влияние на функцию почек и мочевыделение: препарат Изивент должен использоваться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря). Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта: пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта. При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков. Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. Применение при беременности и лактации Безопасность применения препарата во время беременности у человека не установлена. При назначении препарата Изивент, раствора для ингаляций во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода. В доклинических исследованиях не было обнаружено эмбриотоксических или тератогенных влияний ипратропиума бромида после его ингаляционного применения в дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые у человека. Неизвестно, экскретируется ли ипратропия бромид в грудное молоко. Однако маловероятно, что ипратропия бромид, особенно когда он применяется путем ингаляций, может поступать с молоком в организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препарата Изивент кормящим грудью матерям следует соблюдать осторожность. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов специально не изучались. Однако пациентам нужно сообщить, что во время лечения препаратом Изивент они могут испытывать такие нежелательные ощущения, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов.

-хроническая обструктивная болезнь легких (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких); -бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; -гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; -пробы на обратимость бронхообструкции; -для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитическихлекарственных средств, глюкокортикоидов.

• повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата; • повышенная чувствительность к атропину и его производным; С осторожностью: • закрытоугольная глаукома; • обструкция мочевыводящих путей; • гиперплазия предстательной железы; • беременность и грудное вскармливание; • детский возраст (до 6 лет).

Длительное совместное применение ингаляций препарата Изивент с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата Изивент с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется. Изивент, раствор для ингаляций может быть использован для комбинированных ингаляций одновременно с амброксолом, раствором для ингаляций, бромгексином, раствором для ингаляций и фенотеролом, раствором для ингаляций. Бета-адренергические средства и ксантиновые производные могут усиливать бронхорасширяющий эффект препарата Изивент. В случае одновременного применения с помощью небулайзера ипратропиума бромида и бета-адреномиметиков у пациентов с остроугольной глаукомой в анамнезе может повышаться риск развития острой глаукомы (см. раздел Особые указания). Изивент раствор для ингаляций не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации. Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Режим дозирования подбирается индивидуально. Для обеспечения правильного применения препарата, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. Во время лечения пациенты должны находиться под наблюдением медицинского персонала. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата Изивент. Рекомендуемые режимы дозирования: Поддерживающее лечение: Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет: По 2,0 мл (0,5 мг ипратропия бромида) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8,0 мл (2 мг). Лечение детей следует проводить под наблюдением медицинского персонала. Дети от 6 до 12 лет: по 1,0 мл (0,25 мг ипратропия бромида) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг). Дети до 6 лет: Лечение следует проводить под наблюдением медицинского персонала; по 0,4 -1,0 мл (0,1-0,25 мг ипратропия бромида) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг). Лечение острого бронхоспазма: Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет: 2,0 мл (0,5 мгипратропия бромида); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется индивидуально лечащим врачом. Изивент может применяться совместно с ингаляционными ß2-адреномиметиками. Лечение детей следует проводить поднаблюдением медицинского персонала. Дети от 6 до 12 лет: 1,0 мл (0,25 мгипратропия бромида); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется индивидуально лечащим врачом. Изивент может применяться совместно с ингаляционными ß2-адреномиметиками. Дети до 6 лет: 0,4-1,0 мл (0,1- 0,25 мгипратропия бромида); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется индивидуально лечащим врачом. Изивент может применяться совместно с ингаляционными ß2-адреномиметиками. Правила применения препарата Рекомендуемую дозу препарата следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Препарат следует разбавлять 0,9% раствором натрия хлорида каждый раз непосредственно перед применением, оставшийся после ингаляции раствор выливают. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема. Следует соблюдать осторожность с целью предотвращения попадания раствора в глаза. Рекомендуется, чтобы раствор, использующийся с помощью небулайзера, применялся через мундштук. Если мундштук отсутствует и используется маска небулайзера, она должна применяться должным образом. Изивент, раствор для ингаляций может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Симптомов специфической передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения Изивента, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений. Лечение симптоматическое.