Раствор для инъекций в ампулах желтого стекла по 5 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Каждая ампула раствора содержит:
активное вещество: левокарнитин – 1,0 г.
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Карнитин является естественным компонентом клеток, в которых он играет фундаментальную роль в выработке и транспорте энергии. Карнитин фактически представляет собой единственный незаменимый фактор для проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и их участия в β-окислении; кроме того, карнитин контролирует транспорт энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму посредством модуляции фермента аденин-нуклеотид-транслоказа.
Наиболее высокие концентрации карнитина наблюдаются в скелетных мышцах и миокарде. Миокард, несмотря на способность использовать разные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты. Поэтому карнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот строго зависит от наличия достаточного количества вещества. Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, острой ишемии, дифтерийном миокардите может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием разных моделей на животных подтвердили благоприятное воздействие карнитина при различных изменениях функции сердца, вызванных искусственно: острая и хроническая ишемия, состояния сердечной недостаточности, сердечная недостаточность на фоне дифтерийного миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (пропранолол, адриамицин).
Левокарнитин показал терапевтическую эффективность при следующих патологиях:
- первичный дефицит карнитина, характеризующийся фенотипами, такими как миопатия с накоплением липидов, печеночная энцефалопатия типа синдрома Рея и/или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия.
- вторичный дефицит карнитина у пациентов с органическими ацидуриями генетического происхождения (пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия) и у пациентов с генетическими дефектами β-окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как «буфер» в отношении различных жирных кислот, которые не могут быть метаболизированы.
- вторичный дефицит карнитина у пациентов, подвергающихся интермиттирующему гемодиализу. Снижение левокарнитина в мышцах положительно коррелирует с его потерей с диализирующей жидкостью.
Мышечные симптомы, обычно наблюдаемые у таких пациентов после сеанса гемодиализа, улучшаются при терапии левокарнитином.
При внутривенном введении левокарнитин выводится в основном через почки. Метаболический компонент абсолютно незначителен, за исключением обратимой трансформации левокарнитина в его эфиры.
Нежелательные реакции, информация о которых получена из разных источников (клинические исследования, литература и постмаркетинговый опыт), перечислены ниже в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. Нежелательные реакции классифицированы по частоте внутри каждого класса. В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.
Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; частота неизвестна – судороги1, головокружение.
Со стороны сердца: частота неизвестна – пальпитация.
Со стороны сосудов: нечасто – гипертензия, гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – рвота, тошнота, диарея, боль в животе; нечасто – дисгевзия, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожной ткани: частота неизвестна – зуд, сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечные спазмы; частота неизвестна – миастения2, мышечное напряжение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – боль в груди, аномальные ощущения, пирексия, реакции в месте введения.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – повышенное артериальное давление; очень редко – увеличение международного нормализованного отношения (МНО)3.
1 Сообщалось о случаях судорог у пациентов с судорожной активностью или без таковой, которые получали пероральный или внутривенный левокарнитин. Применение левокарнитина может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с предрасполагающими факторами лечение левокарнитином может вызывать судороги.
2 У пациентов с уремией описаны легкие симптомы миастении.
3 Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения МНО у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.
Применение левокарнитина у пациентов с диабетом, которые получают инсулин или пероральные гипогликемические средства, улучшающие утилизацию глюкозы, может приводить к гипогликемии, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать уровень гликемии для своевременной коррекции гипогликемической терапии.
Внутривенное введение препарата следует проводить медленно (2-3 минуты).
Применение левокарнитина у пациентов с судорожной активностью в анамнезе может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с предрасполагающими факторами лечение левокарнитином может вызывать судороги.
Левокарнитин является физиологическим веществом и не приводит к риску развития привыкания или зависимости.
Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения МНО у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами и препаратом Каровел, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно.
Первичный и вторичный дефицит карнитина.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Взаимодействие между левокарнитином и препаратами кумарина не может быть исключено. Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения МНО у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами и препаратом Каровел, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно.
Одновременное применение левокарнитина с препаратами, индуцирующими гипокарнитинемию вследствие увеличения почечного выведения карнитина (вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалевую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин и ифосфамид), может снижать доступность левокарнитина.
Хранить при температуре не выше 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Прозрачный бесцветный раствор.
Вторичный дефицит карнитина на фоне гемодиализа: 2 г вводят внутривенно медленно в конце сеанса диализа.
Дозировка 2,5 г может быть показана для применения у пациентов, находящихся на диализе в течение более 1 года.
Внутривенное введение препарата следует проводить медленно (2-3 минуты).
Примечание
Пациенты с первичным и вторичным дефицитом карнитина, требующие длительного применения препаратов левокарнитина, должны использовать пероральную форму препарата. Суточная доза зависит от возраста и массы тела: от рождения до 2 лет рекомендован прием 150 мг/кг массы тела; в возрасте от 2 до 6 лет – 100 мг/кг массы тела; в возрасте от 6 до 12 лет – 75 мг/кг массы тела; в возрасте старше 12 лет и у взрослых – 2-4 г в зависимости от степени тяжести заболевания и с учетом мнения врача. В случаях, когда невозможно использование пероральных форм, допускается применение форм для внутривенного использования.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Особые меры предосторожности и изменение дозировки препарата Каровел у пациентов пожилого возраста не требуются. Профиль безопасности, наблюдаемый в клинических исследованиях, сопоставим у пожилых и молодых людей.
Пациенты с диабетом
Применение левокарнитина у пациентов с диабетом, которые получают инсулин или пероральные гипогликемические средства, улучшающие утилизацию глюкозы, может приводить к гипогликемии, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать уровень гликемии для своевременной коррекции гипогликемической терапии.
Передозировка и длительное применение левокарнитина сопровождались диареей. Левокарнитин легко удаляется из крови путем диализа.