Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Карведилол оказывает сочетанное неселективное бета-1-, бета-2- и альфа-1- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя альфа-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение артериального давлении; у больных ишемической болезнью сердца - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфукцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Биодоступность препарата 24-28 %. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через желудочно-кишечный тракт.При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счёт снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьёзных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто >1/10; часто >1/100, 1/1000, 1/10000,
Частота нежелательных явлений не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.
У больных с хронической сердечной недостаточностью
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль (особенно в начале лечения или при изменении доз), астения (в том числе повышенная утомляемость), депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД, периферические отёки (в том числе генерализованные, отеки промежности, нижних конечностей, задержка жидкости); нечасто – обострение течения хронической сердечной недостаточности (в период увеличения доз), синкопальные состояния (включая пресинкопальные), AV блокада II-III степени.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, рвота.
Со стороны обмена веществ: часто – увеличение массы тела, нарушение гликемического контроля.
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, тяжелые нарушения функции почек.
Лабораторные показатели: часто – гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия у больных сахарным диабетом.
Прочие: часто – нарушение зрения.
У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца
Характер побочных действий со стороны сердечно-сосудистой системы при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца аналогичен таковому при хронической сердечной недостаточности, однако частота их меньше.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль, общая слабость (особенно в начале лечения или при изменении доз); нечасто – лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – постуральная гипотензия, брадикардия; нечасто – развитие или обострение течения хронической сердечной недостаточности, периферические отёки, стенокардия (боли в грудной клетке), AV блокада II-III степени, синкопальные состояния (особенно в начале терапии), нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдрома Рейно).
Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, боль в животе, диарея); нечасто – запор, рвота.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных); редко – заложенность носа.
Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, дерматит и крапивница.
Со стороны обмена веществ: часто – манифестация латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, очень редко – недержание мочи у женщин, обратимое после отмены препарата.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение потенции.
Лабораторные показатели: очень редко – повышение активности "печёночных" трансаминаз.
Прочие: часто – боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто – нарушение зрения; редко – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – гриппоподобный синдром, чихание, обострение течения псориаза, алопеция.
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости, снижение дозы препарата Ведикардол® должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление периферических отеков. При этом не следует далее увеличивать дозу препарата Ведикардол®, а увеличить дозу диуретиков вплоть до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу препарата Ведикардол® или, в редких случаях, временно его отменить, что не препятствует дальнейшему правильному подбору дозы.
Ведикардол® с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости).
Ведикардол® может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 60 уд./мин дозу необходимо снизить или отменить препарат.
С осторожностью назначают Ведикардол® пациентам с эндокринными расстройствами, поскольку карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза и маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию (о чем следует предупреждать больных с сахарным диабетом).
Рекомендуется регулярное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении препарата Ведикардол® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.
В начале терапии препаратом Ведикардол® или при повышении дозы, особенно у пациентов пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение "стоя", что требует коррекции дозы препарата.
При назначении препарата Ведикардол® пациентам с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), ИБС и диффузными заболеваниями периферических сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата Ведикардол® подбирают в зависимости от функционального состояния почек.
Пациентам с ХОБЛ, не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреномиметики, Ведикардол® назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Ведикардол® в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.
Осторожность необходима при назначении препарата Ведикардол® пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в т.ч. с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ведикардол® пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии, следует предупредить хирурга-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Ведикардол®.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение секреции слезной жидкости.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в начале терапии и при увеличении дозы препарата Ведикардол®.
— пациенты, получающие в/в терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжелой брадикардии (менее 40 уд./мин) и артериальной гипотензии;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью: AV-блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (при одновременном применения альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм в анамнезе, одновременное применение с ингибиторами МАО, почечная недостаточность, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Препарат Ведикардол® не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Ведикардол® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Карведилол может потенцировать действие других, одновременно принимаемых, гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивное действие (нитраты).
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего, и может увеличиваться время AV-проведения.
Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в т.ч. производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют антигипертензивное действие карведилола.
Препараты, повышающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина с карведилолом увеличивается концентрация циклоспорина, поэтому рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина.
Одновременное применение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный эффект и антигипертензивное действие карведилола.
Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и антиаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут повышать риск нарушения AV-проводимости, провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение верапамила и дилтиазема одновременно с приемом карведилола противопоказано.
У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижает клиренс S(-)-стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R(+)-стереоизомера карведилола не изменяется. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-)-стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.
При одновременном применении карведилола с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.
НПВП уменьшают антигипертензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным Т1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Поскольку бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров (агонистов ?-адренорецепторов), необходимо наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии начальная доза – 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня терапии, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.
При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), под тщательным наблюдением врача. Необходимо наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 ч после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение карведилола в другой дозировке ? таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом – до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза препарата у пациентов с тяжёлой хронической сердечной недостаточностью составляет 25 мг 2 раза в сутки, не зависимо от их массы тела.
Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков или временно отменить Ведикардол®. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы хронической сердечной недостаточности сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, дозу препарата Ведикардол®. Не следует увеличивать дозу препарата Ведикардол®, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.
Больным с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.
При пропуске дозы препарат следует принять как можно скорее, однако если приближается время приёма следующей дозы, то принимают только её, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение карведилола в другой дозировке ? таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы.
У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности, коррекции дозы препарата Ведикардол® не требуется.
Пожилым пациентам коррекция дозы препарата Ведикардол® не требуется.
Ведикардол® противопоказан пациентам с клинически значимой недостаточностью функции печени (см. раздел "Противопоказания").
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), вследствие бронхоспазма возможно возникновение одышки, рвота. В тяжелых случаях возможны нарушение дыхания, спутанность сознания, генерализованные судороги, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, проведение мониторинга и поддержание жизненно важных функций организма, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.
При выраженной брадикардии целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин по 0.5-2 мг).
Если в клинической картине передозировки преобладает выраженное снижение АД - вводят симпатомиметики (норэпинефрин /норадреналин/, эпинефрин /адреналин/, добутамин), в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии
Свойства КАРВЕДИЛОЛ (ВЕДИКАРДОЛ) 0,00625 таблетки N30
Препарат КАРВЕДИЛОЛ (ВЕДИКАРДОЛ) 0,00625 таблетки N30 производится в стране Российская Федерация производителем Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО).
КАРВЕДИЛОЛ (ВЕДИКАРДОЛ) 0,00625 таблетки N30 является рецептурным препаратом.
Да, препарат зарегистрирован в реестре препаратов Узбекистана.
