Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Лекарственная форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций. По 10000 АТрЕ препарата во флаконе. По 2 мл растворителя в ампуле. По 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем в контурно-ячейковой упаковке или без растворителя. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в коробку из картона.
СОСТАВ:
1 флакон с лиофилизированным порошком содержит:
Активное вещество: апротинин - 10000 АТрЕ;
Вспомогательные вещества: лактоза.
1 ампула с растворителем содержит:
Активное вещество: натрия хлорид 18,0 мг;
Вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Описание:
Лиофилизат: порошок лиофилизированный белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Контрифорт - поливалентный ингибитор протеиназы, полученный из легких крупного рогатого скота.
Образуя стехиометрические комплексы с ферментами, такими как плазмин, трипсин, хемотрипсин и калликреин, Контрифорт инактивирует основные протеиназы в плазме, клетках крови и тканях, которые играют роль в патофизиологических процессах нарушения гемостаза.
Терапевтический эффект Контрифорта связан в первую очередь с ингибированием плазмина и блокадой активации плазминогена эндогенными активаторами.
Исходя из широкого спектра его активности, апротинин может применяться не только как антифибринолитическое средство, но и как лечебно-профилактическое средство при лечении расстройств других ферментных систем организма.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 10000 КИЕ с растворителем 0,9% раствор натрия хлорида N10 (флаконы в комплекте 2 мл N10 ампулы с растворителем)
Т1/2 из плазмы крови составляет 2 часа. Апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, быстро аккумулируется в печени и выделяется почками. Вследствие лизосомальной инактивации в почках апротинин разлагается на неактивные метаболиты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Аллергические реакции:
- кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока) чаще возникают после повторных вливаний апротинина).
Со стороны ЦНС:
- психотические реации, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы:
- при быстром введении - тошнота, рвота.
Местные реакции:
- при длительной инфузии - тромбофлебит.
Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых H1-рецепторов и ГКС.
Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят внутривенно адреналин (0.05-0.1 мг)(адреналин при необходимости вводят повторно), назначают ГКС в высоких дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители.
В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрифорта следует немедленно прекратить.
При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.
Контрифорт не следует применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.
- панкреатит (острый, обострение хронического панкреатита), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости);
- профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита;
- кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в том числе при эмболии околоплодными водами);
- полименорея;
- ангионевротический отек;
- шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический);
- обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
В качестве вспомогательной терапии:
- коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания);
- массивное кровотечение (во время тромболитической терапии) при проведении экстракорпорального кровообращения;
- профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политтравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.
- ДВС - синдром (за исключением фазы коагулопатии);
- I и III триместры беременности, период лактации;
- повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.
Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.
При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.
Апротинин является слабым ингибитором псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.
Индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Контрифорт вводят внутривенно струйно (медленно, максимально 5 мл в мин) или капельно.
Содержимое одного флакона следует растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При кровотечениях начальная доза составляет 300000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140000 АТрЕ через каждые 4 часа внутривенно струйно до нормализации гемостаза.
При остром панкреатите - внутривенно струйно 200000 - 300000 АТрЕ, затем внутривенно капельно - 200000 - 300000 АТрЕ/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.
Для профилактики послеоперационного панкреатита - внутривенно струйно 200000 АТрЕ/сут.
При шоковых состояних препарат назначают в начальной дозе 200000-300000 АТрЕ, затем 140000 внутривенно струйно каждые 4 часа.
Детям препарат назначают в дозе 14000 АТрЕ/кг массы тела/сут.
Симптомы передозировки или интоксикации неизвестны, но при передозировке возможно усиление проявлений побочных, в том числе аллергических, реакций. Специфического антидота нет.
Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности. Клинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.