В каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой содержится: действующее вещество - левофлоксацина гемигидрата (в пересчете на левофлоксацин безводный) 250 мг или 500 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К-30, магния стеарат, тальк очищенный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000, тальк очищенный Описание
Таблетки 250 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые, круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с риской на одной стороне.
Таблетки 500 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые, овальной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ПВХ/алюминиевую упаковку (блистер). По 1 или 10 млпурных упаковок (бпистерсв) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Фторхинолон, ангабактериальное (бактерицидное) средство. Блокирует ДНК-гиразу (тоноизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Эффективен в отношении:
грамптоокштьных микроорганизмов: Ccaynebacterium diphlheriae, Enterococcus spp. (в та Enterococcus feecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегаганные и метициллин-чувствигелъные (в хч. умеренно чувствительные), включая Staphylococcus aureus (мстицшшин-чувсгвительные), Staphylococcus epidermidis (метациллин-чувствительные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalacliae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствшельные, умеренно чувствительные, резистешные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пеницнллив-чувствшельные, умеренно чувсшпельные, резистентные); грамотрицательных микроорганизмов: Acinctobactcr spp. (в т.ч. Acinetabacter baumanii), ActiDobacflhis actirornycetcrncornitans, Citrobacter frcundii, Eikcnclla conodcns, Enterobactcr spp. (в хч. Enterobactcr acrogenes, Enterobactcr agglomerans, Enterobacter cloacaeX Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus inflnerr/ae (ампициллин-чувствигельные и резисгешные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в та Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catanhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gononhoeae (пенициллин-чувствигельные, умеренно чувствительные, резисгешные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в хч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в та Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в хч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Senatia spp. (в хч. Senatia marcescens);
анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Qostridium pcrftingens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;
других, микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia pshtaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в хч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в хч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.Всасывание. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация определяется в плазме через 1-2 ч. Среднее значение максимальной концентрации после приема 250 мг - 2.8 мкг/мл, 500 мг-52 мкг/мл. Распределение.
Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: легкие, слизистую оболочку бронхов, органы мочеполовой системы, костную ткань, мокроту, спинномозговую жидкость; лейкоциты, макрофаги. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани выше, чем в плазме крови. Средний объем распределения левофлоксацина колеблется от 89 до 112 л после разового и многократного приема 500 мг препарата. 24-38% препарата связываются с белками плазмы крови. Незначительная кумуляция отмечается только при приеме левофлоксацина по 500 мг 2 раза в сутки. Метаболизм.
Незначительная часть подвергается печеночному метаболизму (окисляется и/или дезацетилируется). Выведение.
Препарат частично метаболизируется. Период полувыведения - 6-8 ч.
Выводится, главным образом, почками в неизмененном виде (около 87%) и 5% - в виде неактивных метаболитов в течение 48 часов. Менее 4% - кишечником в течение 72 часов.
Особые группы больных.
Почечная недостаточность.
У больных с нарушенной функцией почек увеличен период полувыведения левофлоксацина из плазмы, что требует коррекции дозы во избежание кумуляции. Левофлоксацин не элиминируется из организма путем гемодиализа или продолжительного амбулаторного перитонеального диализа. Печеночная недостаточность.
Нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на метаболизм левофлоксацина.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубине- мия, гепатит; дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, удлинение интервала QT, сосудистый коллапс, тахикардия, крайне редко - мерцательная аритмия.
Со стороны обмет веществ: гипогликемия (повышение аппешга, потоотделение, нервозность, дрсись).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, беспокойство, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгая, миастения, разрыв сухожилий, рабдомиолиз, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранупоцитоз, тромбоцитопения, панцшопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулиг Прочие - обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.
У пациентов, получавших терапию хинолонами, включая левофлоксацин, в редких случаях были отмечены реакции гиперчувствительности немедленного типа, вплоть до анафилаксии. При появлении признаков гиперчувствительности немедленного типа прием препарата необходимо прекратить.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Редко наблюдаемый при применении препарата тендинит (прежде всего, воспаление Ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий.
Больные пожилого возраста более склонны к тендинту. Лечение шюмэкстртииэ стероидами повышает риск разрыва сухожилий При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя. Больные с недостаточностью гаюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхиноло- ны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать способность к быстроте реакций и к концентрации внимания, что представляет собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Инфещишно-вооталсттельные заболевания, вызванные чувствительными к прешршу микроорганизмами:
- ЛОР-органов (в т.ч. острый гайморит);
- нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- мочевыводящих путей и почек (в хч. острый пиелонефрит);
- бактериальный простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез);
- интраабдоминальные инфекции;
- в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Гиперчувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью: лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Препарат увеличивает период полувыведения циклоспорина. При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условии хранения.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами шпци, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания, курс лечения - 7-14 дней. После уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры терапия левофлоксацином продолжается еще, как минимум, в течение 48-72 часов. Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек (к.тиренс креахинина > 50 мл/мин) Острый гайморит: 500 мг 1 развсутки, в течение 10-14 дней.
Внебольничная пневмония: 500 мг 1-2 раза в сутки, 7-14 дней.
Обострение хронического бронхита: 250-500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 250 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 3 дня. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит) - 250 мг 1 раз в сутки (при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить), курс лечения - 7 -10 дней.
Бактериальный простатит - 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения - 28 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей - 250 - 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения 7-14 дней. Интраабдоминальная инфекция - 500 мг 1 раз сутки, курс лечения 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
Комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза - 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения - до 3-х месяцев. Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатин и на < 50 мл/мин)
|
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции печени.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота), эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, изменение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия, диализ не эффективен, специфический антидот не известен.