ЛИДОКАИН 0,1/МЛ раствор для инъекций 2мл N10

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

В 1мл раствора содержится 0,01г (1% раствор), 0,02г (2%раствор), 0,1г (10%раствор) лидокаина гидрохлорида; вспомогательные вещества: натрия хлорида- 6 мг, натра едкого 1М раствора до pH 5,0-7,0, вода для инъекций.

Фармакодинамика: Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида и обладает выраженным местноанестезирующим свойством.

Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. Действует быстрее и дольше (до 75минут, а после добавления адреналина - более 2 часов), чем новокаин. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает

местнораздражающего действия. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены тем, что препарат, почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу 4 деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза; 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Проводимость угнетает только в больших, близких к токсическим дозах, поэтому интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Концентрация в плазме крови после внутривенного струйного вливания достигает максимума немедленно, после внутримышечной инъекции - через 5 -15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 6 часов. Белки плазмы крови связывают в среднем 60% препарата. Распределяется быстро (Т 'Л фазы распределения - 6-9 минут) в легких, печени, сердце, в мышечной и жировой ткани. 90-95% дозы лидокаина метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Образующиеся метаболиты частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени - интенсивность метаболизма препарата ниже (от. 50% до 1% нормальной величины). В неизмененном виде выделяется почками лишь 12% дозы. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. При метаболизме лидокаина в организме не происходит образования парааминобензойной кислоты и он не оказывает антисульфаниламидного действия. Проникает через плацентарный барьер.

Головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентация, нарушение сердечной проводимости.

Аллергические реакции кожная сыпь, крапивница, зуд.

Возможны также расстройства зрения, изредка аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

рецептурные

При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий). С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотонией.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежание попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.

Беременность и период кормления грудью.

В периоды беременности и кормления грудью препарат следует применять, когда польза превышает риск для беременной и матери, для плода и новорожденного.

Синдром слабости синусового узла.

Выраженная брадикардия

Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков).

Кардиогенный шок.

Выраженная артериальная гипотония

Миастения.

Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.

Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.

Выраженное нарушение функции печени.

Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:

С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта дигитоксина, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.

Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

При внутривенном введении гексеяала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При одновременном применении лидокаина со снотворными или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.