МЕТ XL 25/МЕТ XL 50 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным действием 25 мг N30

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

МЕТ XL 25/МЕТ XL 50 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным действием 25 мг N30

Рецептурный препарат
Категория: - Сердечно-сосудистые
Cтрана происхождения: - Индия
Фармакотерапевтическая группа: - Антигипертензивное средство (бета-адреноблокатор)
Активное вещество: - метопролола сукцинат
Производитель: - Ajanta Pharma Limited
Код ATX: - C07AB02
Зарегистрирован 06.05.2016 Министерством Здравоохранения РУз с регистрационным номером DV/X 01658/05/16
Сообщить о неточности


Подробная информация о препарате


Форма выпуска

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением 50 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

СОСТАВ:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество – метопролола сукцинат 47.50 мг (эквивалентно метопрололу тартрату 50 мг);
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, гипромеллоза, натрия кармеллоза, тальк очищенный, магния стеарат;
Оболочка: винкоат WT 2107 оранжевый.
Описание: Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета.

Фармокологическое действие

МЕТ XL - это кардиоселективный b-блокатор, без собственной симпатомиметической активности, действует преимущественно на b1-рецепторы сердца, в меньшей степени – на b2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС (число сердечных сокращений) замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным действием 25 мг, 50 мг N30 (3х10) (блистеры)

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После перорального приема, Метопролол всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (tmax).

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%).

Метаболизм и выведение
Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) - в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10):
- утомляемость.

Часто (≥1/100 до ˂1/10):
- сонливость, бессонница;
- тошнота, рвота, боли в животе.

Нечасто (≥1/1 000 до ˂1/100):
- кошмарные сновидения, головокружение, головная боль;
- брадикардия;
- одышка при физической нагрузке,

Редко(≥1/10 000 до ˂1/1 000):
- депрессия, ухудшение концентрации внимания;
- парестезии;
- транзиторное ухудшение сердечной деятельности, аритмия;
- ортостатический коллапс (обморок - крайне редко), синдром Рейно;
- бронхоспазм;
- диарея, запор;
- крапивница, сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи);
- мышечные судороги;
- импотенция, сексуальная дисфункция;
- периферические отеки.

Очень редко(˂ 1/10 000):
- тромбоцитопения;
- увеличение веса;
- нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервная возбудимость, тревожность;
-нарушения вкуса;
- нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит;
- звон в ушах;
- нарушения сердечной проводимости;
- гангрена у пациентов с предшествующим тяжелым нарушением;
периферического кровообращения;
- ринит;
- сухость во рту;
- гепатит;
- фотосенсибилизация, ухудшение течения псориаза, усиление потоотделения, алопеция;
- артралгия;
- отклонения биохимических показателей функции печени.

Особые условия

Ишемическая болезнь сердца
После резкого прекращения терапии с некоторыми бета-блокирующими агентами, обострялась стенокардия и, в некоторых случаях, происходил инфаркт миокарда. При прекращении хронически вводимого МЕТ XL* 50, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, постепенно уменьшали дозу в течение 1 -2 недель и наблюдали за состоянием больного. Если ангина заметно ухудшается или развивается острая коронарная ишемия, незамедлительно восстановить прием МЕТ XL* 50, а также принять соответствующие меры для управления нестабильной стенокардией. Предупредить пациентов о не прерывании терапии без консультации их врача. Поскольку заболевания коронарной артерии являются общими и могут быть непризнанными, необходимо избежать внезапного прекращения МЕТ XL* 50 у пациентов, которых лечили только от гипертонии.

Сердечная недостаточность
Ухудшение сердечной недостаточности может произойти во время повышающего титрования МЕТ XL* 50. Если такие симптомы возникают, увеличить диуретики и восстановить клиническую стабильность, прежде чем повысить дозу МЕТ XL* 50. Может возникнуть необходимость снизить дозу МЕТ XL* 50 или временно прекратить его. Такие эпизоды не исключают возможности последующего успешного титрования МЕТ XL* 50.

Бронхоспастический синдром
Из-за своей относительной бета 1 кардио-селективности, МЕТ XL* 50 может применяться у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, которые не реагируют на, или не могут переносить другие антигипертензивные препараты. Поскольку бета1-селективность не является абсолютной, использовать минимально возможную дозу МЕТ XL* 50. Бронхолитические средства, включая бета2-агонисты, должны быть легко доступны или их необходимо вводить одновременно.

Феохромоцитома
Если МЕТ XL* 50 используется в регулировании феохромоцитома, его следует назначать в комбинации с альфа-блокатором, и только после начала приема альфа-адреноблокаторов. Применение только бета-блокаторов в регулировании феохромоцитомы было связано с парадоксальным повышением артериального давления за счет ослабления бета-опосредованной вазодилатации в скелетных мышцах.

Обширное оперативное вмешательство
Избегать введение режима высокой дозы пролонгированного метопролола у пациентов, перенесших несердечную хирургию, поскольку такое применение у больных с сердечно-сосудистыми факторами риска, было связано с брадикардией, гипотензией, инсультом и смертью.

Хронически вводимая бета-блокирующая терапия не должна быть прекращена до серьезной операции, однако, нарушается способность сердца реагировать на рефлекс адренергические стимулы, которые могут усиливать риск общей анестезии и хирургических вмешательств.

Диабет и гипогликемия
Бета-блокаторы могут маскировать тахикардию, происходящую с гипогликемией, но другие проявления, такие как головокружение и потливость не могут быть существенно затронуты.

Тиреотоксикоз
Бета-адренергическая блокада может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкое прекращение бета-блокады может ускорить тиреотоксический криз.

Анафилактическая реакция
Принимая бета-блокаторы, пациенты с историей тяжелых анафилактических реакций на различные аллергены могут быть более реагирующими на повторяющиеся симптомы и могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения аллергических реакций.

Периферийные сосудистые заболевания
Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить симптомы артериальной недостаточности у пациентов с заболеваниями периферических сосудов.

Блокаторы кальциевых каналов
Из-за значительных инотропных и хронотропных эффектов, пациентам, получавшим бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, следует проявлять осторожность при приеме Верапамила и дилтиазема одновременно.


Вспомогательные вещества
Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может неблагоприятно повлиять на деятельности, требующие повышенной концентрации, координации и быстроты принятия решений. Редко могут беспокоить головокружение и усталость.

Показания

- артериальная гипертензия;
- наджелудочковая тахикардия;
- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, другим бета-блокаторам;
- атриовентрикулярная блокада II и III степеней;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная синусовая брадикардия (меньше 50 уд./ мин);
- синдром слабости синусного узла;
- синоартериальная блокада;
- кардиогенный шок;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения нижних конечностей;
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление больше 100 мм.рт.ст.);
- бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания;
легких;
- метаболический ацидоз;
- нелеченая феохромоцитома;
- подозрение на инфаркт миокарда: частота пульса менее 50 уд/мин, при интервале PQ ˃ 0.24 сек или при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт.ст.;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Препараты разрушающие катехоламины
Препараты разрушающие катехоламины (например, ингибиторы резерпина, моноаминоксидазы (МАО) ) могут иметь дополнительный эффект при введении с бета-блокаторами. Обратить внимание пациентов, получавших МЕТ XL* 50 плюс деплеторы катехоламинов при гипотензии или выраженной брадикардии, о том, что они могут вызывать головокружение, обмороки или постуральную гипотонию.

Ингибиторы CYP2D6
Препараты, ингибирующие CYP2D6, такие как хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон вероятно, увеличивают концентрацию метопролола. У здоровых субъектов с обширным метаболическим фенотипом CYP2D6, совместное введение 100 мг хинидина и метопролола с немедленным высвобождением по 200 мг три раза, утратило концентрации S-метопролола и удвоило период полувыведения метопролола. У четырех пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, совместное введение пропафенона по 150 мг три раза в день с немедленным высвобождением метопролола по 50 мг три раза в день показало от двух до пяти-кратное повышение стационарной концентрации метопролола. Такое увеличение концентрации в плазме привело к снижению кардиоселективности метопролола.

Наперстянка, клонидин и блокаторы кальциевых каналов
Гликозиды наперстянки, клонидин, дилтиазем и верапамил замедляют атриовентрикулярную проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. Одновременное применение с бета-блокаторами может повышать риск развития брадикардии.

Если клонидин и бета-блокаторы, такие как метопролол применяются совместно, необходимо перестать принимать бета-блокаторы за несколько дней до постепенного вывода клонидина, потому, что бета-блокаторы могут привести к обострению "рикошетной" гипертензии. При замене клонидина на бета-блокаторы, отсрочить введение бета-адреноблокаторов в течение нескольких дней прекратить введение клофелина.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Дозировка

Таблетки пролонгированного действия, принимать 1 раз в день, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. Дозу метопролола устанавливают индивидуально.

Гипертония
Взрослые: Обычная начальная доза составляет от 25 до 100 мг в день в виде разовой дозы. Дозировка может увеличиваться в неделю (или дольше) пока не достигнет оптимального снижения артериального давления. В общем случае, максимальный эффект любого заданного уровня дозировки будут очевиден после 1 недели терапии. Дозы выше 400 мг в сутки не были изучены.

Стенокардия
Обычная начальная доза составляет 100 мг в день, в виде разовой дозы. Постепенно увеличивать дозу с недельными интервалами до тех пор, пока оптимальный клинический ответ не будет получен или не будет иметься выраженное замедление сердечного ритма. Дозы выше 400 мг в сутки не были изучены. Если лечение необходимо прекратить, снижать дозировку постепенно в течение 1 -2 недель.

Сердечная недостаточность
Дозировка должна быть индивидуализирована и тщательно контролироваться во время титрования. Перед началом приема препарата, стабилизировать дозы другого препарата для лечения сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза МЕТ XL* 50 составляет 25 мг один раз в день в течение двух недель у пациентов с сердечной недостаточностью II класса по NYHA и 12,5 мг один раз в день у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью. Дозы должны удваиваться каждые две недели до самого высокого уровня дозировки переносимой пациентом или до 200 мг МЕТ XL* 50. Первоначальная трудность титрования не должна исключать более поздние попытки ввести МЕТ XL* 50. Если пациенты испытывают симптоматическую брадикардию, необходимо уменьшить дозу МЕТ XL* 50. Если при переходных процессах происходит ухудшение сердечной недостаточности, рассмотреть лечение с увеличенными дозами диуретиков, снижение дозы МЕТ XL* 50 или временно прекратить его прием. Доза МЕТ XL* 50 не должна увеличиваться до тех пор, пока симптомы ухудшения сердечной недостаточности не стабилизируются.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз.

Лечение: промывание желудка с применением активированного угля.

При тяжелой гипотензии, брадикардии или ухудшении сердечной недостаточности, следует назначить внутривенное введение агониста бета-1 адренергического рецептора (например, преналтерола) с интервалами 2-5 минут или в виде непрерывной инфузии до достижения желаемого эффекта.

При отсутствии избирательного бета-1-адреномиметика, для блокирования блуждающего нерва можно назначить допамин в/в или атропина cульфат.

При отсутствии эффективности данных мер, можно использовать добутамин или норадреналин. Кроме того, можно использовать глюкагон в дозе 1-10 мг. В некоторых случаях может быть целесообразным установка электрокардиостимулятора.

Для купирования бронхоспазма можно использовать в/в бета-2-адреномиметики.

Следует отметить, что дозы веществ (антидотов), используемых для лечения передозировки бета-адреноблокаторами, выше обычных рекомендованных доз. Это связано с тем, что бета-рецепторы заняты бета-адреноблокатором.

При беременности и кормлении

β-адреноблокаторы проходят сквозь плацентарный барьер и могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Беременным не рекомендуется принимать препарат, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным риском для плода. У беременных за 48 часов до родов следует приостановить прием метопролола. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, во время кормления грудью не следует принимать препарат или на время лечения матери прерывают кормление грудью.

При нарушениях функции печени

Ни одно исследование не проводилось с МЕТ XL* 50 у больных с нарушением функции печени. Поскольку МЕТ XL* 50 метаболизируется в печени, уровни Метопролола в крови, вероятно, значительно возрастают с плохой функцией печени. Поэтому, начинать лечение стоит при более низких дозах, чем те, которые рекомендованы для данной индикации; и увеличивать дозы постепенно у пациентов с нарушениями функции печени.

При нарушениях функции почек

Системная доступность и период полураспада метопролола у больных с почечной недостаточностью не отличаются в клинически значимой степени от нормальных субъектов. Снижения дозы не требуется у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Аналоги