МЕТРАЛИН таблетки 500мг N30

Таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка содержит: Активное вещество: метронидазол 250 или 500 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный. Состав оболочки: опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол).

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5­нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также грамотрицательных облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе: Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), и некоторых грамположительных анаэробов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.)МПК (минимальная подавляющая концентрация) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы), метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Метралин быстро и почти полностью всасывается после приёма внутрь (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию Метралина. Биодоступность составляет 80%. Период полувыведения при нормальной функции печени составляет в среднем 8-10 часов (от 6 до 12 часов). При алкогольном поражении печени – 18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности 28-30 недель примерно 75 часов, соответственно 32-35 недель – 35 часов, 36-40 недель – 25 часов. Метралин обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая: лёгкие; почки; печень; мозг; кожу; спинномозговую жидкость; желчь; слюну; амниотическую жидкость; полость абсцессов; вагинальный секрет; семенную жидкость; грудное молоко. Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.Метралин имеет большой объём распределения (Vd): у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг. Связь с белками плазмы – 10-20%. Метаболизируется (около 30-60%) путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2- оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Время достижения максимальных концентраций в крови (Tmax) –1-3 часа, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 часов. После приема внутрь 500 мг метронидазола, плазменная концентрация составляет через 1 час- 10 мкг/мл, а через 3 часа – 13,5 мкг/мл. Около 60-80% Метралина выводится с мочой (20% в неизмененном виде), 6-15% – через кишечник.Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с нарушением функции печени отмечается снижение клиренса Метралина. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Почечное выведение метронидазола снижается у больных пожилого возраста. Метралин и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Со стороны пищеварительной системы: обложенность языка, нарушения вкусовых ощущений (неприятный, « металлический» привкус во рту), сухость и воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), снижение аппетита, диарея, анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кишечная колика, запоры, панкреатит (обратимые случаи), редко – холестаз, желтуха, обратимые нарушения лабораторных показателей функции печени Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, депрессия, периферическая сенсорная нейропатия, редко (при длительном применении) – судороги, сонливость, депрессия, нарушение координации движений, атаксия, дизартрия, нистагм тремор, спутанность сознания, галлюцинации, очень редко – энцефалопатия. Со стороны органа зрения:преходящие нарушения зрения (диплопия, миопия). Со стороны кроветворной системы: лейкопения, редко: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции:ангионевротический отёк,анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи,многоформная экссудативная эритема, пустулезная кожная сыпь. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, ощущение жжение в мочеиспускательном канале, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболитаметронидазола. Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии. Аллергические реакции: заложенность носа, гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, артралгия, анафилактический шок. Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. Прочие: уплощение зубца T на ЭКГ, крайне редко – ототоксичность.

По рецепту врача.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии, а также в течение 48 часов после завершения лечения Метралином строго запрещено (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). При заболеваниях печени метаболизм Метралина замедляется, что может привести к увеличению его концентрации и метаболитов в плазме . В этом случае необходима коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью следует уменьшить суточную дозу Метралина наполовину, ввиду замедления экскреции препарата. Больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – не более 1000 мг, кратность приёма – 2 раза в сутки. При КК менее 10 мл/мин суточная доза должна быть уменьшена вдвое. Также с осторожностью назначают пациентам, получающим глюкокортикостероиды, при предрасположенности к отёкам. Метралин должен с особой осторожностью применяться у пожилых пациентов, и у пациентов с угнетением центральной нервной системы. Появление атаксии, головокружения, и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При применении препарата может определяться незначительная лейкопения, поэтому в начале и в конце терапии целесообразно контролировать количество лейкоцитов периферической крови. При длительности лечения более 10 дней следует контролировать картину периферической крови и функцию печени. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Необходимо учитывать, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трёх очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Препарат может искажать результаты определения активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, уровня глюкозы в крови.При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами. Применение при беременности и лактации Так как Метралин проникает через плаценту, не следует назначать препарат в первый триместр беременности. Во II и III триместре следует применять только в том случае, если потенциальная польза от использования препарата для матери, превышает возможный риск для плода. Метралин выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и другими механизмами.

• Протозойные инфекции:  Все формы амебиаза:кишечный амебиаз (амебная дизентерия) и внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, бессимптомный амебиаз;  Трихомониаз, трихомонадный вагинит и уретрит  Гиардиазис  бактериальный вагиноз;  балантидиаз;  лямблиоз;  кожный лейшманиоз. • Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (вт. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus):  инфекции костей и суставов, остеомиелит;  инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т. ч. менингит, абсцесс мозга;  бактериальный эндокардит;  инфекции дыхательных путей;  некротическая пневмония  эмпиема и абсцесс легких;  сепсис. • Инфекции, вызываемые видами Clоstridium, Peptococcus и Peptostreptococcus:  инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);  инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, аднексит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников,инфекции свода влагалища);  инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. га́зоваягангре́на (анаэробная гангрена, мионекроз);  септицемия.  столбняк • Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков); • Инфекции периодонта (острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции); • Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки или желудка, связанные с Helicobacterpylori (в составе комплексной терапии); • Профилактика послеоперационных осложнений (особенно хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте и гинекологические операции); • Лучевая терапия больных с опухолями – в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

• гиперчувствительность к препарату (в т. ч. к другим производным нитроимидазола); • болезни крови, лейкопения (в т. ч. в анамнезе); • органические поражения ЦНС (в т. ч. эпилепсия); тяжелая печеночная недостаточность; • I- триместр беременности • лактация • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы) С осторожностью • почечная/печеночная недостаточность; • острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики) • беременность (II-III триместр).

Хорошо сочетается с антибиотиками из других групп: бета-лактамами, хинолинами, аминогликозидами и др. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие Метралина. С непрямыми антикоагулянтами Meтралин усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин, аценокумарол), в связи с замедлением их печеночного метаболизма, что может приводить к повышению протромбинового времени и повышению геморрагического риска. Требуется более частый мониторинг протромбинового времени и при необходимости коррекция дозы антикоагулянтов. С препаратами лития При одновременном приёме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. При одновременном применении следует мониторировать плазменные концентрации лития, креатинина и электролитов. С ингибиторамиацетальдегиддегидрогеназы Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов – аддитивное действие, возможно появление психотических реакций, спутанности сознания (интервал между назначением – не менее 2 недель). При одновременном применении с цианамидом- Метралин усиливает эффект цианамида. Сочетанного назначения этих препаратов следует избегать. С этанолом Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций (тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи, тахикардия). С препаратами, стимулирующими ферменты микросомального окисления в печени Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метралина, в результате чего снижается его концентрация в плазме. С циметидином Циметидин ингибирует метаболизм Метралина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. С фторурацилом Метралин снижает клиренс фторурацила, в связи с чем, повышается его токсичность. С недеполяризующими миорелаксантами Не рекомендуется сочетать Метралин с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). С циклоспорином Одновременное введение циклоспорина с Метралином может привести к повышению уровня циклоспорина в плазме крови. Требуется мониторинг сывороточной концентрации циклоспорина и креатинина. С бусульфаном Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана. С астемизолом и терфенадином Метралинне следует применять одновременно с астемизолом, терфенадином, т.к. метронидазолподавляет метаболизм данных препаратов, увеличивается их концентрация в плазме, возможны изменения на ЭКГ( аритмии, блокада сердца), обморок. Сдиданозином При совместном применении, увеличивается вероятность развития панкреатита и периферическихнейропатий. С тегафуром Метралин замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию тегафура в крови, эффект и риск токсических проявленийтегафура.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

От белого цвета до белого с желтоватом оттенком цвета, двояковыпуклые, гладкие таблетки.

Внутрь, до или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза для взрослых при приёме внутрь и в/в введении не более 4 г. При трихомониазе Взрослые и дети старше 10 лет – по 250 мг 3 раза в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недель с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей, мазей или вагинальных таблеток. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2г однократно пациенту и его половому партнеру или по 0,75г утром и 1,25 г вечером в виде однократной суточной дозы. Дети: от 3 до 7 лет – 125 мг 2 раза в сутки, от 7 до 10 лет 125 мг 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7 дней. При бактериальном вагинозе Взрослые:по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 2 г в виде однократной дозы. Одновременное лечение полового партнера не требуется. При лямблиозе Взрослые и дети старше 10 лет: по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней или по 2000 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Дети: от 3 до 7 лет – по 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней или 500-750 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, детям от 7 до 10 лет - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 1000 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При остром язвенном гингивите Взрослые и дети старше 10 лет: по 250 мг 3 раза в сутки. Дети: от 3 до 7 лет: по 125 мг 2 раза в сутки, от 7 до 10 лет - по 125 мг 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 3 дня. При амебиазных инфекциях Взрослым: при бессимптомном амебиазе ( при выявлении кисты) суточная доза 1-1,5 г(по 500 мг 2-3 раза сутки ) в течении 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза-1,5 г 3 приема в течении 5-10 дней. При острой амебной дизентерии – 2,5 г в 3 приема до прекращения симптомов. Детям: по 30-40 мг/кг/сут в 3 приема, курс лечения 7-10 дней. Амебный абсцесс печени: Взрослым-по 400 мг или 800 мг 3 раза в день в комбинации с антибиотиками ( тетрациклинового ряда или другими методами). Детям – по 30-35 мг/кг/сут( в три приема). Курс лечения 5-10 дней. При острых одонтогенных инфекциях – взрослым и детям старше 10 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки, в течение 3-7 дней. При псевдомембранозном колите – по 500 мг 3-4 раза в сут. Детям назначается в дозировке 30 мг/кг/сутки. Суточная доза делится на 3-4 приема. Длительность курса составляет 7-10 дней. Для эрадикации Helicobacter pylori – по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2,25 г/сут).Детям в составе эрадикационной схемыМетралин назначается в дозировке 20 мг/кг/ сутки, максимально до 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7 дней. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек и печени суточная доза метронидазола 1 г, амоксициллина -1,5 г в день. Кратность приема -2 раза в сутки. При лечении анаэробной инфекции. Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий. Как только пероральный способ приема становится возможным, лечение должно быть продолжено таблетками. Взрослые и дети старше 10 лет: по 500 мг 3-4 раза в сутки. Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение инфузионных растворов метронидазола. Максимальная суточная доза – 1,5-2 г, детям – из расчёта 20-30 мг/кг/сут. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней. Для профилактики инфекционных осложнений перед хирургическими вмешательствами. Взрослые и дети старше 12 лет: дозировка 750-1500 мг/сутки в 3 приема за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен приём внутрь) – по 750 мг в сутки в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, в более тяжелых случаях – атаксия, парестезии, судороги. Лечение:симптоматическое. Специфического антидота нет. Метралин и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.