ТРИХОПОЛ таблетки 0,25г N20

1 таблетка содержит:

Активное вещество: метронидазол 250 мг,

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, раствор глюкозы (глюкоза жидкая, крахмальный сироп), магния стеарат.

Трихопол является производным 5-нитроимидазола, обладающим противопротозойным и антибактериальным действием.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica и Balantidium coli.

Обладает также сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерий:

·       грамотрицательных палочек: Bacteroides species, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species,

·       грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium,

·       грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия по отношению к большинству аэробных и частично анаэробных бактерий, грибов и вирусов

Метронидазол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимально 80%).

После приема препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 2 г здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови в периоде 1-3 часа составляла соответственно 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13 мкг/мл и 30-45 мкг/мл. Наличие пищи уменьшает скорость всасывания и снижает максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови.

Приблизительно 20% метронидазола связывается с белками крови.

Метронидазол распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, кости, слюну, перитонеальную жидкость, влагалищный секрет, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, ткани головного мозга и печени. Проникает также через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации, сравнимой с уровнем препарата в плазме крови.

Биологический период полувыведения метронидазола (T_0,5) у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет 6-8 часов. У пациентов с нарушением функционирования печени период полувыведения метронидазола может увеличиваться.

Приблизительно 30-60% метронидазола принятого внутрь биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основной метаболит 2-гидроксиметронидазол обладает также антибактериальной и противопротозойной активностью.

Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом почками 60-80%. Только 6-15% дозы метронидазола выводится с калом. Почечный клиренс составляет 70-100 мл/мин. Моча может окрашиваться в темный или красно-коричневый цвет в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктами биотрансформации препарата.

Немногочисленные исследования указывают, что почечное выведение метронидазола снижено у пациентов пожилого возраста.

Метронидазол можно удалить из организма путем гемодиализа, в то время как перитонеальный диализ неэффективен.

Частота развития реакций определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000), очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (не могут быть оценены на основе имеющихся данных).

Частота случаев, вид и интенсивность проявления нежелательных эффектов у детей такие же, как у взрослых.

Тяжелые побочные реакции встречаются редко при рекомендуемых схемах лечения. Если врач хочет проводить продолжительную терапию для облегчения хронических заболеваний длительнее чем рекомендовано, ему следует оценить соотношение потенциальной терапевтической пользы и риска периферической нейропатии.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: aгранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения

С неизвестной частотой: лейкопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилаксия

С неизвестной частотой: ангионевротический отек, крапивница, лихорадка

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

С неизвестной частотой: анорексия

Нарушения психики

Очень редко: психические нарушения, в том числе спутанность сознания и галлюцинации

С неизвестной частотой: депрессия

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко:

-       энцефалопатия (например: спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, светобоязнь, нарушения зрения и движений, ригидность затылочных мышц) и подострый мозжечковый синдром (например: атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола

-       сонливость, головокружение, судороги, головная боль

С неизвестной частотой:

-       периферическая сенсорная нейропатия, возникающая преимущественно при интенсивном и/или длительном приеме метронидазола, проходящая в большинстве случаев после отмены лекарственного препарата или снижения дозы, транзиторные эпилептоподобные приступы

-       асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: преходящие нарушения зрения, в том числе диплопия и миопия.

С неизвестной частотой: нейропатия или неврит зрительного нерва

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

С неизвестной частотой: нарушения вкусовых ощущений, стоматит, обложенный язык, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы), холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярное поражение печени, желтуха и панкреатит, который является обратимым после отмены препарата.

У пациентов, получавших метронидазол в сочетании с другими антибиотиками, зарегистрированы случаи печеночной недостаточности, потребовавшей трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: сыпь, пустулезная кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

С неизвестной частотой: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: миалгия, артралгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: темное окрашивание мочи, обусловленное присутствием пигментов метронидазола

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

С неизвестной частотой: боль во влагалище и кандидоз.

рецептурные

·         Метронидазол не оказывает прямого воздействия на аэробные и факультативно анаэробные бактерии.

·         Существует вероятность персистирования гонококковой инфекции после элиминации Trichomonas vaginalis.

·         Метронидазол может придавать моче более темную окраску.

·         В связи с недостаточностью данных о мутагенном риске у человека, следует относиться с осторожностью к применению метронидазола для более длительного лечения, чем требуется обычно.

·         При применении метронидазола зарегистрированы случаи тяжелых, иногда летальных, буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона (СДС) или токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Большинство зарегистрированных случаев СДС имели место в течение 7 недель с начала лечения метронидазолом. Если присутствуют симптомы СДС или ТЭН (например, гриппоподобные симптомы, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистых оболочек), следует прекратить лечение.

·         Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или хроническим заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений.

·         Пациенты должны быть обследованы на наличие побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, головокружение, судорожные эпилептические припадки).

Пациенты, у которых в период лечения отмечены неврологические нарушения (онемение, чувство ползания мурашек или судороги) могут принимать препарат только в том случае, если польза от его применения превышает возможный риск развития осложнений.

·         Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и печеночной энцефалопатией. При использовании препаратов для системного применения, содержащих метронидазол, отмечались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом с крайне быстрым развитием после начала терапии у пациентов с синдромом Коккейна. Таким образом, метронидазол в данной популяции должен применяться только после тщательной оценки преимуществ и рисков и только в случае отсутствия альтернативных препаратов. Функциональные печеночные пробы должны выполняться непосредственно перед началом терапии, в течение терапии и после окончания терапии до возврата печеночных проб до диапазонов нормы или до исходных значений. Если при терапии наблюдается выраженное повышение функциональных печеночных проб, препарат следует отменить.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о любых симптомах, указывающих на возможное поражение печени, и прекратить применение метронидазола.

·         Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

·         Метронидазол следует с осторожностью принимать у пациентов, леченных кортикостероидами и склонных к появлению отеков.

·         Пациенты, у которых перед и после лечения метронидазолом отмечены изменения в картине крови, при необходимости повторного применения метронидазола должны быть под врачебным наблюдением.

       Во время лечения следует контролировать картину крови. Если препарат применяется более 10 дней, такой контроль является обязательным.

·         После применения метронидазола может развиться кандидоз ротовой полости, влагалища и желудочно-кишечного тракта, что требует соответствующего лечения.

·         В период лечения метронидазолом и не менее чем 48 часов после окончания терапии не следует принимать спиртных напитков, в связи с угрозой развития дисульфирамовой реакции.

·         Метронидазол может изменять некоторые показатели лабораторных исследований (АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицериды, глюкоза).

Препарат содержит глюкозу. Каждая таблетка содержит 6,60 мг глюкозы. Пациенты с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препарат

Метронидазол предназначен для применения у взрослых и детей при следующих показаниях:

·       лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, анаэробными кокками и Gardnerella vaginalis, а также простейшими Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia и Balantidium;

·       профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, включая виды Bacteroides и Streptococcus;

·       лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями (сепсис, бактериемия, перитонит, абсцесс мозга, воспаление легких, остеомиелит, послеродовая лихорадка, абсцесс в области малого таза, эндометрит, воспаление операционных ран после хирургических вмешательств);

·       трихомонадная инфекция мочеполовой системы как у женщин так и у мужчин;

·       бактериальный вагинит;

·       амебиаз;

·       гиардиазис;

·       острый язвенный гингивит;

·       острый периодонтит;

·       трофические язвы нижних конечностей и пролежни;

·       комбинированная терапия пептической язвы с одновременной эрадикацией Helicobacter pylori.

Необходимо учитывать местные формальные рекомендации, касающиеся надлежащего применения антибактериальных препаратов:uz;Metronidazol kattalar va bolalarda quyidagi holatlarda qo'llash uchun mo'ljallangan:

• anaerob bakteriyalar: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, anaerob kokklar bilan va Gardnerella vaginalis, shuningdek sodda hayvonlar Trichomonas, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia va Balantidium chaqirgan infektsiyalarni davolash;

• operasiyadan keyingi anaerob bakteriyalar, shuningdek Bacteroides va Streptococcus turlari chaqirgan infektsiyalar profilaktikasi;

• anaerob bakteriyalar chaqirgan infektsiyalarni (sepsis, bakteriemiya, peritonit, bosh miya abssess, o'pkani yallig'lanishi, osteomielit, tug'ruqdan keyingi isitma, kichik chanoq sohasidagi abssess, endometrit, jarroxlik aralashuvlardan keyin operasion yaralarni yallig'lanishi) davolash;

• ayol va erkaklarda siydik jinsiy tizimining trixomonadali infektsiyasi;

• bakterial vaginit;

• amyobiaz;

• giardiazis;

• o'tkir yarali gingivit;

• o'tkir periodontit;

• oyoq va qo'llarda Trofik yaralar va yotoq yaralar;

• peptik yarani Helicobacter pylori eradikasiya bilan bir vaqtda majmuaviy davolash.

Antibakterial preparatlarni tegishli qo'llashga tegishli mahalliy rasmiy tavsiyalarni e'tiborga olish kerak.

·         Повышенная чувствительность к действующему веществу, какому-либо вспомогательному веществу или к другим производным 5-нитроимидазола.

Первый триместр беременности

·         Метронидазол усиливает токсическое действие алкоголя. Прием спиртных напитков в период лечения препаратом может вызвать нежелательные реакции, такие как: чувство жара, потливость, головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии. Следует воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения метронидазолом и в течение, по меньшей мере, 48 часов после лечения, в связи с возможностью развития дисульфирамовой реакции (приливы, рвота, тахикардия).

·         При применении метронидазола совместно с пероральными антикоагулянтами группы варфарина отмечено некоторое потенцирование эффекта антикоагулянтной терапии. Может потребоваться снижение дозы антикоагулянта. Следует наблюдать за показателем протромбинового времени. Взаимодействия с гепарином не наблюдалось.

·         Препараты, активирующие микросомальные ферменты печени, такие как фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выведение метронидазола, уменьшая период полувыведения приблизительно до 3 часов, что приводит к уменьшению сывороточной концентрации препарата, в то время как препараты, снижающие активность печеночных ферментов (например, циметидин), могут увеличивать продолжительность периода полувыведения метронидазола.

·         У пациентов, одновременно получавших препараты лития и метронидазол, отмечалась задержка лития, сопровождающаяся признаками возможного поражения почек. Перед применением метронидазола следует уменьшить дозу принимаемых препаратов лития или полностью прекратить прием последних.

У пациентов, одновременно получающих препараты лития и метронидазол, следует осуществлять наблюдение за концентрациями лития, креатинина и электролитов в плазме.

·         Метронидазол может вызывать нежелательные действия со стороны системы кровообращения при взаимодействии с терфенадином и астемизолом (на ЭКГ удлинение интервала QT, аритмия).

·         Одновременный прием метронидазола и дисульфирама может иногда вызвать острый психоз и дезориентацию. Лечение метронидазолом можно начать спустя 2 недели после окончания лечения дисульфирамом.

·         Метронидазол может повышать уровень бусульфана в плазме, что может привести к развитию тяжелых токсических эффектов бусульфана.

·         Метронидазол относится к ингибиторам цитохрома Р450 3А4 (CYP 3А4) и в связи с этим может замедлять биотрансформацию препаратов, которые метаболизируются при участии этого энзима.

·         Метронидазол уменьшает клиренс 5-фторурацила, поэтому может увеличивать его токсичность.

·         Пациенты, получающие циклоспорин, имеют риск повышения сывороточного уровня циклоспорина. При необходимости одновременного применения следует осуществлять тщательный контроль за уровнями сывороточного циклоспорина и сывороточного креатинина.

Метронидазол может взаимодействовать с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как: амиодарон, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, эритромицин, кларитромицин, мефлохин, кетоконазол, цизаприд, тамоксифен, донепезил, галоперидол, пимозид, тиоридазин, мезоридазин.

Обычно рекомендуют следующее дозирование:

Профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями

Взрослые и подростки старше 12 лет: в начале лечения по 1000 мг однократно, затем 250 мг 3 раза в сутки, до периода предоперационного голодания.

Дети <12 лет: дозу из расчета 20-30 мг/кг массы тела/сутки, назначают однократно за 1-2 часа до операции.

Новорожденные со сроком гестации <40 недель: 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.

Инфекция, вызванная анаэробными бактериями

Метронидазол применяют в качестве единственного препарата или в сочетании с другими противобактериальными средствами. Обычно курс лечения не превышает 7 дней.

Взрослые и подростки старше 12 лет: по 250-500 мг 3 раза в сутки.

Дети в возрасте старше 8 недель до 12 лет: обычная доза составляет 20-30 мг/кг массы тела/сутки в виде разовой дозы или разделенной по 7,5 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг массы тела, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Грудные дети в возрасте до 8 недель: доза из расчета 15 мг/кг массы тела/сутки в виде разовой дозы или двукратно в дозах по 7,5 мг/кг массы тела через каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации <40 недель, накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Трихомониаз

Взрослые и дети старше 10 лет: 2000 мг однократно или 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Примечание: проводится одновременное лечение обоих сексуальных партнеров.

Дети <10 лет: доза из расчета 40 мг/кг внутрь однократно или из расчета 15-30 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на 2-3 приема, на протяжении 7 дней. Однократная доза не должна превышать 2000 мг.

Бактериальный вагиноз

Взрослые: по 500 мг утром и вечером в течение 7 дней или 2000 мг однократно.

Подростки: 2000 мг однократно.

Амебиаз

Взрослые: 750 мг 3 раза в сутки, в течение 5-10 дней.

Подростки и дети старше 10 лет: 500-750 мг 3 раза в сутки, в течение 5-10 дней.

Дети в возрасте от 7 до 10 лет: 250 мг 3 раза в сутки, в течение 5-10 дней.

Альтернативно, доза может быть выражена в миллиграммах на кг массы тела: 35-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема, в течение 5-10 дней, не превышая дозы 2400 мг/сутки.

Гиардиазис (лямблиоз)

Взрослые: 250 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней или 2000 мг один раз в сутки в течение 3 дней.

Подростки и дети старше 10 лет: 2000 мг один раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Дети в возрасте от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в сутки, в течение 3 дней.

Дети в возрасте от 3 до 7 лет: 750 мг один раз в сутки, в течение 3 дней.

Дети в возрасте от 1 до 3 лет: 500 мг один раз в сутки, в течение 3 дней.

Альтернативно, доза может быть выражена в миллиграммах на кг массы тела: 15-40 мг/кг массы тела/сутки, разделенные на 2-3 приема.

Эрадикация Helicobacter pylori

Метронидазол следует принимать не менее 7 дней в сочетании с другими препаратами для эрадикации Helicobacter pylori.

Взрослые: по 500 мг 2-3 раза в сутки в течение 7-14 дней.

Дети и подростки: по 20 мг/кг массы тела/сутки, но не превышая 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

Следует ознакомиться с настоящими требованиями по терапии перед началом лечения.

Острый язвенный гингивит

Взрослые: по 250 мг 2-3 раза в сутки в течение 3 дней.

Дети: доза из расчета 35-50 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 3 дней.

Острый периодонтит

Взрослые: по 250 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-7 дней.

Грудные дети и дети с весом менее 10 кг: следует назначать пропорционально низкие дозы.

Трофические язвы нижних конечностей и пролежни

Взрослые: по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Метронидазол биотрансформируется в основном путем окисления в печени. У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности метронидазол биотрансформируется медленно, что может привести к кумуляции метронидазола и его метаболитов в организме. Препарат может кумулироваться в значительной степени у пациентов с печеночной энцефалопатией, а высокие концентрации метронидазола в плазме крови могут вызвать энцефалопатию. Суточную дозу, которую можно назначать однократно, следует снизить до ⅓.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности биологический период полувыведения метронидазола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе метронидазол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа метронидазол следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе, нет необходимости в модификации дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста

В единичных случаях после приема метронидазола внутрь в дозе 6-10,4 г каждый второй день в течение 5-7 дней, наблюдались нейротоксические симптомы, включая судорожные состояния и периферическую нейропатию.

После приема разовой дозы 15 г метронидазола отмечались тошнота, рвота и расстройство координации.

Лечение передозировки:

Не проведено хорошо контролируемых исследований применения метронидазола у беременных. Метронидазол проникает через плацентарный барьер.

Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре беременности препарат следует принимать только в случае, когда потенциальная польза применения препарата у беременной превышает риск нежелательного воздействия на плод.

Грудное вскармливание