Трихопол таблетки вагинальные 500мг N10

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С

одна таблетка содержит:

активное вещество: метронидазол - 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

По 10 таблеток в блистере из фольги, 1 блистер вместе с инструкцией по применению, помещают в картонную пачку

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола обладающий противопротозойным и антибактериальным действием.

Метронидазол легко проникает внутрь одноклеточных организмов, простейших и бактерий, не проникает в клетки млекопитающих. Оксидоредукционный потенциал метронидазола является меньшим, чем ферредоксина - белка, транспортирующего электроны. Это белок есть в анаэробных и микроаэробных организмах. Разница потенциалов приводит к редукции нитрогруппы метронидазола. Редуцированная форма метронидазола способна повредить цепь ДНК в этих организмах.

Метронидазол активен в отношении следующих простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica и Balantidium coli.

Обладает также сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерии:

- грамотрицательных палочек: Bacteroides species включая группу Bacteroides fragilis

(B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species,

- грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium,

- грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Всасывание

Приблизительно 20% дозы, введенной интравагинально (500 мг) проходит системное всасывание и достигает концентрации в плазме около 12% концентрации однократной дозы, принятой внутрь в количестве 500 мг. Максимальная концентрация в сыворотке С_max 1,89 мг/л наступает в течение T_max 20 часов.

Распределение

Менее чем 20% метронидазола связывается с белками крови.

Метронидазол широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, кости, слюну, перитонеальную жидкость, влагалищный секрет, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, ткани головного мозга и печени. Проникает также через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации, сравнимой с уровнем препарата в плазме крови.

Биологический период полувыведения метронидазола (T_0,5) у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет 8 часов. У пациентов с нарушением функционирования печени период полувыведения метронидазола может увеличиваться.

Биотрансформация

30-60% метронидазола принятого внутрь биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит 2-гидроксиметранидазол обладает также антибактериальной и противопротозойной активностью.

Выведение

Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом почками 60-80%. Только 6-15% дозы метронидазола экскретируется с калом. Почечный клиренс составляет 70-100 мл/мин. Моча может быть темного или красно-коричневого цвета в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктами биотрансформации препарата.

Немногочисленные исследования указывают, что почечное выведение метронидазола снижено у пациентов пожилого возраста.

При местном лечении метронидазолом могут наступить следующие нежелательные эффекты, которые сгруппированы по частоте проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании доступных данных частота не может быть определена).

Ÿ Требующие врачебной консультации:

Часто: Воспаление шейки влагалища или влагалища, вызванное дрожжеподобными грибками (зуд в половых органах, болезненность при половом акте, белые, густые выделения без запаха или со слабым запахом).

Нечасто: Спазмы или боли в животе, жжение или раздражение кожи полового члена у сексуального партнера, пекущая боль при мочеиспускании или частое мочеиспускание, воспаление вульвы (зуд, жжение или покраснение в области половых органов).

Ÿ Требующие врачебной консультации только в случаях, когда симптомы настойчивые и продолжительные:

Нечасто: Расстройство вкуса и металлический привкус во рту, нарушения со стороны центральной нервной системы (головокружения или чувство пустоты в голове, головные боли), сухость во рту, обложенный язык, желудочно-кишечные расстройства (понос, тошнота или рвота), отсутствие аппетита.

Ÿ Не требующие врачебной консультации:

Нечасто: темная окраска мочи.

Ÿ Требующие врачебной консультации, если наступят после окончания лечения метронидазолом:

Кандидоз влагалища, вызванный дрожжеподобными грибками (зуд в половых органах, болезненность при половом акте, белые, густые выделения без запаха или со слабым запахом).

В редких случаях после системного применения метронидазола наступали кожные изменения (сыпь), крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек, судороги, периферическая невропатия, которые могут также наступить после интравагинального применения.

Лекарственный препарат следует с осторожностью применять у пациентов:

·      с тяжелой формой печеночной недостаточности ( у таких пациентов метронидазол биотрансформируется медленно, что может быть эффектом кумуляции препарата и его метаболитов в организме).

·     с эпилепсией или другими неврологическими заболеваниями (после системного применения метронидазола наблюдалась периферическая невропатия и судороги);

·     с лейкопенией или ее наличием в анамнезе (при применении вагинальных таблеток существует вероятность усиления лейкопении или ее возобновления, особенно при длительном или повторном применении препарата).

Во время лечения метронидазолом иногда может развиться кандидоз шейки влагалища или влагалища, вызванный дрожжеподобными грибами, когда может быть необходимым применение противогрибковых препаратов.

В период лечения метронидазолом и не менее чем один день после окончания терапии не следует принимать спиртных напитков, в связи с угрозой развития побочных реакций (смотри: раздел 4.5).

Метронидазол может изменять некоторые показатели лабораторных исследований (АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицериды, гексокиназа, лейкоциты).

При использовании препаратов для системного применения, содержащих метронидазол, отмечались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом с крайне быстрым развитием после начала терапии у пациентов с синдромом Коккейна. Таким образом, метронидазол в данной популяции должен применяться только после тщательной оценки преимуществ и рисков и только в случае отсутствия альтернативных препаратов. Функциональные печеночные пробы должны выполняться непосредственно перед началом терапии, в течение терапии и после окончания терапии до возврата печеночных проб до диапазонов нормы или до исходных значений. Если при терапии наблюдается выраженное повышение функциональных печеночных проб, препарат следует отменить.

Пациенты с синдромом Коккейна должны немедленно сообщать врачу о любых симптомах, указывающих на возможное поражение печени (боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, повышение температуры, утомляемость, желтуха, потемнение мочи, светлый стул или зуд) и прекратить применение метронидазола.

Показания к применению

Трихопол® 500 мг, вагинальные таблетки показан для местного лечения:

Ÿ трихомониаза, вызванного Trichomonas vaginalis;

Ÿ бактериальной инфекции влагалища, вызванной Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis.

Ÿ профилактики возникновения анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости и малого таза.

·       Повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному веществу.

·       Повышенная чувствительность к другим производным 5-нитроимидазола.

·       Первый триместр беременности.

·       Метронидазол в сочетании с антикоагулянтами, производными кумарина, удлиняет протромбиновое время.

·       Препараты, активирующие микросомальную систему печени, как например: фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выведение метронидазола, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови, а препараты, снижающие ферментативные системы печени (например: циметидин) могут продлевать период полувыведения метронидазола.

·       Метронидазол повышает концентрацию лития в крови и усиливает его токсическое действие. Если одновременное применение этих препаратов является необходимым, в период лечения следует контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.

·       Метронидазол усиливает токсическое действие алкоголя. Прием спиртных напитков в период лечения препаратом может вызвать нежелательные реакции, такие как: чувство жара, потливость, головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии.

·       Одновременный прием метронидазола и дисульфирама может иногда вызвать острый психоз и дезориентацию. Лечение метронидазолом можно начать спустя 2 недели после окончания лечения дисульфирамом.

·       Наступает лекарственное взаимодействие при применении метронидазола с бусульфаном.

У взрослых и подростков: интравагинальное введение по 1 таблетке 500 мг вечером, в течение 10 дней.

Способ применения

Перед введением во влагалище, таблетку следует легко смочить в охлажденной кипяченой воде. Не следует прекращать лечение в период менструации.

Примечание:

Смертельная доза метронидазола для людей неизвестна.

В единичных случаях после приема метронидазола внутрь в дозе 6-10,4 г через день, в течение 5-7 дней, наблюдались нейротоксические симптомы, включая судорожные состояния и периферическую невропатию.

После приема разовой дозы 15 г метронидазола отмечались тошнота, рвота и расстройство координации.

Лечение передозировки:

Не проведено хорошо контролируемых исследований применения метронидазола у беременных. Метронидазол проникает через плацентарный барьер.

Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре беременности препарат следует принимать только в случае, когда потенциальная польза применения препарата у беременной превышает риск нежелательного воздействия на плод.

Кормление грудью

Метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, сравнительной с уровнем препарата в плазме крови. В период грудного вскармливания не следует принимать препарат. Если лечение является необходимым - следует прекратить грудное вскармливание.