Trihopol tabletkalari 500mg N10

faol modda: metronidazol - 500 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza, povidon, krospovidon, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, stearin kislotasi.

5-nitroimidazol hosilasi hisoblanadi.

Metronidazol bir hujayrali organizmlar, sodda hayvonlar va bakteriyalar ichiga engil kiradi, sut emizuvchi hayvonlar hujayrasiga kirmaydi. Metronidazolning oksidoreduktsion potentsiali elektronlarni tashuvchi oqsil – ferredoksinga nisbatan kamroq. Bu oqsil anaerob va mikroaerob organizmlarda mavjud. Potentsiallar orasidagi farq metronidazolning nitroguruhini reduktsiyasiga olib keladi. Metronidazolning reduktsiyalangan shakli bu organizmlarda DNK zanjirini shikastlash xususiyatiga ega.

Metronidazol quyidagi sodda hayvonlarga nisbatan faol: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica va Balantidium coli.

Shuningdek, quyidagi anaerob bakteriyalarga nisbatan kuchli bakterisid ta'sirga ega: - grammanfiy tayoqchalar: Bacteroides species shu jumladan Bacteroides fragilis guruhi (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species,

• grammusbat tayoqchalar: Eubacterium, Clostridium,

• grammusbat kokklar: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Metronidazol in vivo sharoitlarda anaerob bakteriyalarga nisbatan faol: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp va Mycoplasma hominis

Intravaginal yuborilgan dozaning (500 mg) taxminan 20% qon tizimiga so'riladi va plazmadagi kontsentrasiyasi 500 mg miqdorda ichga qabul qilingan bir martalik dozasining kontsentrasiyasini 12% ga etadi. Zardobdagi maksimal kontsentrasiyasi S_max 1,89 mg/l ga T_max 20 soat davomida erishiladi.

Taqsimlanishi

Metronidazolning 20% dan kamrog'i qon oqsillari bilan bog'lanadi.

Metronidazol organizmlarning to'qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan safro, suyak, so'lak, peritoneal suyuqlik, qin sekreti, urug'suyuqligi, orqa miya suyuqligi, bosh miya to'qimalari va jigarda keng taqsimlanadi. Shuningdek, yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va preparatning qon plazmasidagi miqdoriga teng kontsentrasiyada ona suti bilan ajralib chiqadi.

Jigar va buyrak funktsiyasi normal bo'lgan kattalarda metronidazolning biologik yarim chiqarilish davri (T_0,5) 8 soatni tashkil qiladi. Jigar funktsiyasi buzilgan pasientlarda metronidazolning yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin.

Biotransformasiyasi

Ichga qabul qilingan metronidazolning 30-60% gidroksillanish, oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan kon'yugasiya yo'li bilan jigarda biotransformasiyaga uchraydi. Asosiy metaboliti 2-gidroksimetronidazol, shuningdek antibakterial va protozoylarga qarshi faollikka ega.

Chiqarilishi

Metronidazol va uning metabolitlari asosan buyrak orqali 60-80% chiqariladi. Metronidazolning dozasini faqat 6-15% ahlat bilan chiqariladi. Buyrak klirensi
minutiga 70-100 ml ni tashkil qiladi. Preparatning biotransformasiyasi mahsulotlari hisoblangan, suvda eruvchan bo'yovchilar mavjudligi sababli, siydik to'q yoki qizil-jigarrang rangda bo'lishi mumkin.

Uncha ko'p bo'lmagan tadqiqotlar, keksa yoshli pasientlarda metronidazolni buyrak orqali chiqarilishi pasaygan bo'lishini ko'rsatdi.

Metronidazolni organizmdan gemodializ yordamida chiqarish mumkin, ayni vaqtda peritoneal dializ esa samarasizdir.

Metronidazol bilan mahalliy davolashda quyidagi nohush samaralar paydo bo'lishi mumkin, ular paydo bo'lish tezligi bo'yicha guruhlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10000); uchrash tezligi noma'lum (mavjud ma'lumotlarga asoslanib, tez-tezligini aniqlab bo'lmaydi)

• Shifokor maslahatini talab qiluvchi ta'sirlar

Tez-tez: achitqisimon zamburug'lar chaqirgan qin bo'yinchasi yoki qinni yallig'lanishi (jinsiy a'zolarda qichishish, jinsiy aloqa vaqtda og'riq, oq, quyuq, hidsiz yoki kuchsiz hidli ajralmalar).

Tez-tez emas: qorinda spazmlar yoki og'riqlar, jinsiy sherigining jinsiy olati terisida achishish yoki ta'sirlanish, siyishda achishib-og'rishi yoki tez-tez siyish, vulvani yallig'lanishi (jinsiy a'zolarda qichishish, achishish yoki qizarish).

• Qat'iy yoki uzoq davom etgan hollarda shifokor maslahatini talab qiluvchi simptomlari:

Tez-tez emas: Ta'mni buzilishi va og'izda metall ta'mi, Markaziy nerv tizimi tomonidan buzilishlar (bosh aylanishi yoki boshda bo'shliq hissi, bosh og'rig'i), og'izni qurishi, karash bilan qoplangan til, me'da-ichak yo'llari tomonidan buzilishlar (ich ketishi, ko'ngil aynishi yoki qusish), ishtahani yo'qolishi.

• Shifokor maslahatini talab qilmaydigan simptomlar:

Tez-tez emas: Siydikni to'q rangga bo'yalishi.

• Metronidazol bilan davolashdan keyin paydo bo'lib, shifokor maslahatini talab qiluvchi simptomlar:

Achitqisimon zamburug'lar chaqirgan qin kandidozi (jinsiy a'zolarda qichishish, jinsiy aloqa vaqtda og'riq, oq, quyuq, hidsiz yoki kuchsiz hidli ajralmalar).

Kam hollarda metronidazolni tizimli qo'llashdan keyin, shuningdek intravaginal qo'llashdan keyin ham paydo bo'lishi mumkin bo'lgan teri o'zgarishlari (toshma), eshakemi, ko'p shaklli eritema, angionevrotik shish, tirishishlar, periferik nevropatiya paydo bo'lgan.

Juda kam hollarda entsefalopatiya, nim o'tkir miyacha sindromi (masalan, ataksiya, dizartiya, yurishni o'zgarishi, nistagm, tremor, harakat koordinasiyasini buzilishi) va ototoksiklik paydo bo'lgan. Nevrologik simptomlar paydo bo'lgan hollarda preparat bilan davolashni to'xtatish kerak. Jiddiy simptomlar darhol shifokor maslahatini talab qilishi mumkin.

• jigar etishmovchiligining og'ir darajali shakli bo'lgan (bunday pasientlarda metronidazol sekin biotransformasiyalanadi, bu organizmda preparat va uning metabolitlarining to'planishiga olib kelishi mumkin).

• tutqanoq va boshqa nevrologik kasalliklari (metronidazolni tizim qo'llashdan keyin periferik nevropatiya va tirishishlar kuzatiladi) bo'lgan pasientlar;

• leykopeniyasi bo'lgan yoki u anamnezida (qin tabletkalarini qo'llashdan keyin leykopeniyani kuchayishi yoki qaytalanishi, ayniqsa preparatni uzoq muddatli yoki takror qo'llashda) bo'lgan pasientlar.

Metronidazol bilan davolash vaqtida achitqisimon zamburug'lar chaqirgan qin bo'yinchasi yoki qin kandidozi rivojlanishi mumkin, bunda zamburug'larga qarshi preparatlarni qo'llash zarur bo'lishi mumkin.

Metronidazol bilan davolash vaqtida va davolash tugaganidan keyin kamida bir kun davomida nojo'ya reaktsiyalar rivojlanishi xavfi sababli spirtli ichimliklarni iste'mol qilish mumkin emas (4.5 bo'limiga qarang).

Metronidazol ba'zi laborator tekshirishlarning ko'rsatkichlarini (Alt, ast, laktatdegidrogenaza, trigliseridlar, geksokinaza, leykositlar) o'zgartirishi mumkin.

Metronidazolni saqlovchi preparatlarni tizimli ravishda qo'llaganda, og'ir gepatotoksik/o'tkir jigar etishmovchiligi hamda Kokkeyn sindromi mavjud pasientlarda davolash boshlanishida tez rivojlanuvchi o'lim bilan yakunlangan holatlar kuzatilgan. Shuning uchun, metronidazolni ustunlik va xavflilik jixatidan aniq baholash va faqatgina alternativ preparatlar bo'lmaganda, ushbu populyasiyada qo'llanilishi lozim. Funktsional jigar sinamalari to'g'ridan-to'g'ri terapiyadan avval, terapiya davomida va terapiyadan so'ng, jigar sinamalari normal diapazoniga yoki avvalgi xolatiga qaytguncha amalga oshiriladi. Agar terapiya davomida jigar funktsional sinamalari sezilarli oshganligi aniqlansa, preparat bekor qilinadi.

Kokkeyn sindromi bo'lgan pasientlar jigarni shikastlanishi bilan bog'liq bo'lgan xar qanday simptomlar (qorinda og'riq, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, tana haroratini oshishi, toliqish, sariqlik, siydik rangini o'zgarishi, axlatni ocharishi yoki qichishish) kuzatilganda tezda shifokorga xabar berishlari va metronidazolni qo'llashni to'xtatishlari lozim

• Trichomonas vaginalis tomonidan chaqirilgan trixomoniaz;

• Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis tomonidan chaqirilgan qinning bakterial infektsiyalarini davolash;

• Qorin bo'shlig'i va kichik chanoqda xirurgik aralashuvlar vaqtida anaerob infektsiyalarni kelib chiqishini oldini olishda qo'llaniladi.

• 5-nitroimidazolning boshqa hosilalariga yuqori sezuvchanlik.

• Homiladorlikning birinchi uch oyligi.

• Bolalarda qo'llash mumkin emas

• Jigarning mikrosomal tizimini faollashtiruvchi preparatlar, masalan, fenitoin va fenobarbital metronidazolni chiqarilishini tezlashtiradi, bu qon zardobida uning kontsentrasiyasini pasayishiga olib keladi, jigarning fermentativ tizimini pasaytiruvchi preparatlar esa (masalan, tsimetidin), metronidazolning yarim chiqarilish davrini uzaytirishi mumkin.

• Metronidazol qonda litiyning kontsentrasiyasini va uning uning toksik ta'sirini oshiradi. Agar bu preparatlarni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, davolash davrida qon zardobida kreatinin kontsentrasiyasini nazorat qilish kerak.

• Metronidazol alkogolning toksik ta'sirini kuchaytiradi. Preparat bilan davolash davrida spirtli ichimliklarni qabul qilish quyidagi nohush reaktsiyalarni: issiqlik hissi, terlash, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyda og'riqni chaqirishi mumkin.

• Metronidazol va disulfiramni bir vaqtda qabul qilish, ba'zida o'tkir psixoz va dezorientasiyani chaqirishi mumkin. Disulfiram bilan davolash tugatilganidan keyin 2 xafta o'tgach, metronidazol bilan davolashni boshlash mumkin.

• Metronidazolni busulfan bilan birga qo'llashda dorilarning o'zaro ta'siri kuzatiladi.

• Metronidazol tsitoxrom R450 3A4 (CYP3A4) ingibitori hisoblanadi va shu sababli, bu enzim ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarning biotransformasiyasini sekinlashtirishi mumkin.

• 
  
  

Kattalar va o'smirlarda: 500 mg li 1 tabletkadan kechqurun, 10 kun davomida qin ichiga yuboriladi.

Qo'llash usuli

Qinga yuborishdan oldin tabletkani qaynab sovutilgan suvda bir oz xo'llash kerak. Xayz ko'rish davrida davolashni to'xtatmaslik kerak.

Izoh:

Trixomoniazni davolashni, ikkala jinsiy sheriklarda bir vaqtda olib borish kerak, chunki erkaklardagi simptomsiz trixomoniaz ayollardagi takroriy infektsiyaning manbai bo'lishi mumkin. Bakterial vaginit hollarida, bir vaqtda erkaklarni ham davolash amalda majburiy hisoblanmaydi

Metronidazolni homiladorlikning birinchi uch oyligida qo'llash mumkin emas. Homiladorlikning ikkinchi va uchinchi uch oyliklarida preparatni homiladorlarda qo'llashdan kutilgan potentsial foyda homilaga noxush ta'sir qilish xavfidan ustun bo'lgan hollarda qabul qilish mumkin.