Всасывание
Компоненты витамина B12 связываются с внутренним фактором, гликопротеином, секретируемым слизистой оболочкой желудка, и затем активно всасываются из желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция нарушается у пациентов с отсутствием внутреннего фактора, при синдроме мальабсорбции или при заболеваниях и патологиях кишечника, а также после гастрэктомии.
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта также может происходить путем пассивной диффузии, при этом всасывается малое количество витамина, присутствующего в пище. Тем не менее, это становится особенно важным при больших количествах, как например при терапевтическом назначении.
Разовая доза
При пероральном приёме метилкобаламина здоровыми взрослыми мужчинами добровольцами в разовых дозах (120 мкг и 1500 мкг) во время голодания, максимальная концентрация общего витамина B12 в сыворотке крови была достигнута через 3 часа для обеих доз, и зависела от дозы. Необходимо отметить, что разовая доза 1500 мкг не одобрена к применению.
Многократные дозы
При пероральном приёме метилкобаламина здоровыми взрослыми мужчинами добровольцами в дозе 1500 мкг ежедневно в течение 12 последовательных недель, концентрация в сыворотке крови увеличивалась в течение первых 4 недель после приёма, повышаясь, примерно, в два раза по сравнению с первоначальным значением.
После этого наблюдалось постепенное увеличение, которое достигло пика примерно в 2,8 раза от первоначального значения на 12-й неделе приёма.
Концентрация в сыворотке снижалась после последнего приёма (12 неделя), но сохранялась, примерно, в 1,8 раз от первоначального значения через 4 недели после последнего приёма.
Распределение
Витамин В12 интенсивно связывается со специфическими белками плазмы, так называемыми транскобаламинами. Транскобаламин II, по-видимому, участвует в быстрой транспортировке кобаламинов в ткани. Витамин В12 депонируется в ткани печени. Витамин B12 проникает через плаценту, а также в грудное молоко.
Выведение
Витамин B12 выделяется с желчью и подвергается интенсивному энтерогепатическому метаболизму. Часть принятой дозы выводится с мочой, причём, большая часть - в первые 8 часов. Однако, экскреция с мочой, составляет лишь небольшую долю в сокращении общего депонированного в организме количества, полученного с пищей.
40-80% от общего количества витамина B12, выделяемого с мочой через 24 часа после приёма однократной дозы, выводится в течение первых 8 часов.
Период полувыведения составляет 12,5 часов (при однократном пероральном применении, что рассчитано из среднего значения 24-48 часов).