НО ШПА 0,02/МЛ раствор 2мл N25

рецептурные

дротаверина гидрохлорида 20мг/40мг - ампула/

Вспомогательные вещестав: натрия метабисульфит 2,0 мг, этанол 96% 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.

упак 25 ампул по 2мл

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V.

Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, что наводит на мысль о том, что селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта.



Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.



Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом.

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

•желудочно-кишечные нарушения:

редко: тошнота, запор

•нарушения нервной системы:

редко: головная боль, головокружение, бессонница

•сердечно-сосудистые нарушения:

редко: учащенное сердцебиение

очень редко: гипотензия

•нарушения иммунной системы:

очень редко: аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к

бисульфиту

Препарат содержит бисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. Противопоказания).



Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:



После парентерального, а особенно внутривенного введения препарата, рекомендуется воздержаться от вождения и работы на станках в течение 1 часа после применения препарата.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (в особенности к метабисульфиту натрия)

•Тяжелая печеночная или почечная недостаточность

•Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Но-Шпы с леводопой, так как антипаркинсонный эффект последней снижается и наблюдается усиление тремора и ригидности.