НООТРОБРИЛ GT раствор для инъекций 5мл 20% N10

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Максимальная концентрация после внутривенного введения достигается в крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – через 5 часов и составляет 40-60 мкг/мл.
Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 8,5 часа из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефлический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Ноотроп

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность.

Механизмов влияния препарата на ЦНС, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем воздействия на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Раствор для инъекций 20% по 5 мл N10 (ампулы)

Побочные реакции чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста при дозах более 2-4 г в сутки.

Со стороны нервной системы:
- часто – гиперкинезия;
- иногда – атаксия, головокружение, экстрапирамидные нарушения, головная боль, учащение приступов эпилепсии, тремор, судороги, повышенная судорожная готовность, нарушение равновесия, потеря сознания, непроизвольное мочеиспускание.

Психические расстройства:
- нарушения сна, бессонница, сонливость, беспокойство, заторможенность, нервозность, раздражительность, дезориентация, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, чувство тревоги и страха, спутанность сознания, галлюцинации, слабость.
- У детей, особенно с умственной отсталостью: суетливость, тревожность, неусидчивость, двигательная расторможенность, снижение способности к концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышенная конфликтность.

Со стороны пищеварительной системы:
- анорексия, ощущение комка в горле, боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- гипотония, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль и тяжесть в области сердца, ухудшение течения стенокардии, тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы:
- одышка.

Со стороны иммунной системы:
- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны половой системы:
- повышение половой активности.

Со стороны кожи и подкожных тканей:
- ангионевротический отек, дерматиты, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие:
- астения, увеличение массы тела, гипертермия, озноб, повышенная потливость, ощущение жара, изменения в месте введения (в т.ч. боль).

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, нужно с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, иначе это может вызвать возобновление приступов. При длительном лечении больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости коррегировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Проникает через мембранные фильтры аппаратов для гемодиализа.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Взрослые:
– симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, головокружениями, снижением концентрации внимания;
– лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения;
– лечение кортикальной миоклонии как монопрепаратом или в составе комплексной терапии;
– лечение хронического алкоголизма и алкогольной абстиненции.

Дети:
– лечение дислексии у детей в возрасте от 8 лет в сочетании с другими надлежащими методами, включая логопедию.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или к производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 20 мл/минуту).
Хорея Хантингтона.
Не применять детям, страдающим диабетом, и с наличием в прошлом данных об аллергических реакциях, связанных с употреблением фруктовых соков.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 8 лет.

Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением сердечно-сосудистых лекарственных средств.
При лечении психиатрических заболеваний – с соответствующими психотропными средствами.
При одновременном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных с венозным тромбозом: отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллибрандта, вязкости крови и плазмы.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных средств низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые поддаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата) у больных эпилепсией.
Совместный прием с алкоголем не влияет на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови. Концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама. У пожилых людей усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Несовместимость.
Несовместим с растворами кислот и щелочей, которые приводят к разрушению основного действующего вещества.

Применяют препарат в виде инъекционного раствора в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Для взрослых суточная доза составляет 30-160 мг/кг (кратность применения –2-3 раза в сутки). Препарат применяют внутривенно (вводят медленно в течение нескольких минут), начиная с 2-4 г и быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки. Длительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения состояния переходят на пероральный прием.

Детям в составе комплексной терапии дислексии.
Применяют детям старше 8 лет. Суточная доза составляет обычно 3,2 г, разделенная на 2 введения.

Дозировка больным с нарушением функции почек.
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выводится 50-60% пирацетама).

Применяют препарат детям старше 8 лет.

Не применять препарат во время беременности.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.