Пирацетам

Описание

Ноотропное средство

Описание лекарственной формы

• прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость Капсулы прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный. Раствор для в/в и в/м введения слегка желтоватый, прозрачный, бесцветный Раствор для в/в и в/м введения слегка желтоватый, прозрачный, бесцветный. таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным. Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции. На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и познавательные способности, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов. У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество. В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам. В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика

При приеме препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г максимальная концентрация, составляющая 40-60 мкг/мл, которая достигается в крови через 30 минут и через 5 часов в спинномозговой жидкости после внутривенного введения. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Особые условия

Следует иметь в виду, что у больных, получающих противоэпилептические препараты во время терапии Пирацетамом, должна продолжаться основная терапия противоэпилептическими препаратами, так как у предрасположенных больных может снижаться порог судорожной готовности. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и с другими лекарственными средствами. При лечении острых поражений головного мозга назначают в комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний - с соответствующими психоактивными лекарственными средствами. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов). Проникает через фильтрующие мебраны аппаратов для гемодиализа. Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и кормлении

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (при КК<20 мл/мин).

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек.

Состав

• 1 мл 1 амп. пирацетам 200 мг 1 г Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, калия фосфат двузамещенный, вода д/и. 1 мл 1 амп. пирацетам 200 мг 1 г Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, калия фосфат двузамещенный, вода д/и. 1 мл 1 амп. пирацетам 200 мг 1 г Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, калия фосфат двузамещенный, вода д/и. 1 капс пирацетам 400 мг 1 мл пирацетам 200 мг 1 мл пирацетам 200 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрия­ уксуснокислого ­тригидрат) - 1 мг, уксусная кислота разведенная 30% - до pH 5.8, вода д/и - до 1 мл. 1 мл 1 амп. пирацетам 200 мг 1 г Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, калия фосфат двузамещенный, вода д/и. 1 мл пирацетам 200 мг вспомогательные вещесва: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота разведеная, вода для иньекций. 1 мл препарата содержит: в качестве активного вещества 0,2 г пирацетама; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций. 1 таб. пирацетам 200 мг 1 таб. пирацетам 400 мг 1 таб. пирацетам 800 мг Активное вещество: пирацетам 200 г Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота разведенная - до рН 5,8, вода для инъекций до 1 л действующее вещество: - пирацетам – 1,0 г в 5 мл; вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций. пирацетам 0,4г; Вспомогательные в-ва: кальция стеарата, крахмала картофельног пирацетам 0,4г; Вспомогательные вещества: натрия гликолят крахмала, магния карбонат основной, натрия додецилсульфат. пирацетам 1200 мг, Вспомогательные вещества —крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид. пирацетам 200 мг; Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, повидон, магния карбонат основной, кальций стеариновокислый, сахароза, кремния диоксид коллоидный, титана двуокись пирацетам 800 мг Вспомогательные вещества:полиэтиленгликоль 6000, натрия кроскармеллоза (примеллоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, хинолиновый желтый. пирацетам 800 мг, Вспомогательные вещества —крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид. Состав на 1 мл Активное вещество Пирацетам 200,0 мг Вспомогательные вещества натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный) 1 мг уксусная кислота разведенная 30 % до pH 5,6-5,8 вода для инъекций до 1,0 мл

Дозировка

• 0,2 г 0,4г 1200 мг 200 мг 200 мг/мл 200, 400, 800мг 400 мг 400мг 800 мг

Побочные действия

• -Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения. Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях — головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение либидо. -Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение или повышение артериального давления, ухудшение течения стенокардии. -Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия). -Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела — чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. -Аллергические реакции: дерматит, зуд, высыпания, ангионевротический отек.

Лекарственное взаимодействие

Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственых средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама). При одновременном применении с лекарственными средстами стимулирующими центральную нервную систему (ЦНС) возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия. Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе. Меры предосторожности Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение.

Условия хранения

Синонимы

• Луцетам,Ноотобрил, Ноотропил, Нооцетам, Пирамем, Пирацетам-Дарница, Пирацетам-Н.С., Пирацетам-Ратиофарм, Церебрил.

Передозировка

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота. Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Форма выпуска

Фармокологическое действие

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.