ПИРАЦЕТАМ таблетки 400мг N60

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество:пирацетам- 400 мг;

вспомогательные вещества:повидон К-30, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол.

Таблетки, покрытые оболочкой по 400 мг, 10 таблеток в блистере, 1 или 6 блистера  в упаковке.

Пирацетам – ноотропное средство, является циклическим производным гамма-аминомасляной кислоты (GABA). Пирацетам непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.

Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Пирацетам воздействует на реологические характеристики крови: тормозит агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембран эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов.

В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.

Пирацетам оказывает защитное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Всасывание

После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приёма в дозе 2 г максимальная концентрация (С_max) достигается за 30 минут и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение и метаболизм

Объём распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Выведение

Период полувыведения (T ½) пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости.

80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде, путём почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе. При почечной недостаточности T ½ пирацетама удлиняется, следовательно необходима коррекция дозы при наличии почечной недостаточности.

Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2,4 г/сут, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.

Со стороны нервной системы: очень редко – гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения (общая слабость и утомляемость); в единичных случаях – головокружение, головная боль, нарушение равновесия, атаксия , тремор, спутанность сознания,  обострение течения эпилепсии, бессонница,, психическое возбуждение, беспокойство, тревога, галлюцинации, повышение либидо.

Со стороны кроветворной системы: кровоточивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах).

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны кожных покровов: редко – дерматит, зуд, крапивница,

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, ангионевротический отёк.

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжёлого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При эпилепсии и других спазмофилических состояниях пирацетам может снижать порог судорожной готовности. Для изменения установленной противосудорожной терапии больных эпилепсией необходима подробная консультация специалиста, даже если пирацетам улучшит состояние пациента.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери.

Назначение при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пирацетам выделяется с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

·      симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося нарушением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера;

·      лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;

·      лечение головокружения (вертиго) и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения сосудистого и психического происхождения;

·      в составе комплексной терапии при лечении хронического алкоголизма, для лечения психоорганического, абстинентного синдромов и когнитивных нарушений;

·      период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;

·      для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии;

·      в составе комплексной терапии серповидно-клеточной анемии (для профилактики серповидно-клеточного вазооклюзивного криза);

·      в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки, включая логопедическое лечение.

·      индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;

·       геморрагический инсульт;

·      психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

·      Хорея Гентингтона;

·      тяжёлая хроническая почечная недостаточность (при КК менее 20 мл/мин);

·      детский возраст до 1 года;

С осторожностью

·      нарушение гемостаза;

·      обширные хирургические вмешательства;

·      тяжелое кровотечение;

·      пациенты с риском кровотечений (при язве желудка);

·      одновременный прием антикоагулянтов и антиагрегантов, в том числе ацетилсалициловой кислоты (в антиагрегантных дозах);

·      после стоматологических вмешательств;

·      хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК)  20-80 мл/мин).

При одновременном применении с лекарственными препаратами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС, возможно усиление стимулирующего влияния на ЦНС.

При одновременном назначении с нейролептиками пирацетам уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы (T3+T4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

При одновременном применении с циннаризином усиливается эффект пирацетама.

Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Совместный приём с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450.  Метаболическое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Внутрь, во время приёма пищи или натощак, запивая жидкостью.  Последнюю дозу принимают не позднее 17:00, для предотвращения нарушения сна. Суточная доза 30-160 мг/кг (3-12 г/сутки), кратность приема – 2-4 раза/сутки.

Доза зависит от тяжести заболевания, состояния организма, данных лабораторных исследований, возраста, веса и функции почек у пациента.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2-2,4 г/сутки, а в течение первой недели – 4,8 г/сутки.

При лечении последствий ишемического инсульта назначают 4,8 г/сутки.

При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/сутки. Поддерживающая доза – 2,4 г/сутки.

При лечении головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2,4-4,8 г/сутки.

При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата., для  предотвращения приступа постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня (каждые 3-4 дня в случае синдромов Ланса и Адамса). Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

При лечении  трудностей восприятия у лиц с травмами начальная доза составляет 9-12 г/сутки, поддерживающая – 2.4 г/сутки. Лечение продолжают не менее 3 недель.

В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей  в возрасте от 8 лет максимальная рекомендуемая доза 3,2 г/сутки  в 2 приема. Лечение продолжается в течение всего учебного года.

Профилактика серповидно-клеточного вазооклюзионного криза у детей старше 3 лет – суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Способ применения и дозы в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина (КК).

У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

При приеме пирацетама 75 г в сутки были отмечены диспептические явления, такие как, боль в области живота, диарея с примесью крови.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, которая может включать гемодиализ (эффективность 50-60%). Специфического антидота нет.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер, концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери.

Назначение при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пирацетам выделяется с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.