PIRASETAM tabletkalari 400mg N60

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

1 таблетка қуидагиларни сақлайди:

фаол модда: пирацетам- 400 мг;

ёрдамчи модда: Повидон К30, магния стеарати.

қобиқ таркиби: гипромелоза, титан диоксиди, макрогол.

Пирацетам-ноотроп воситасидир, гамма-амино-ёғ ксилотасининг (GABA) циклик хосиласи ҳисобланади. Пирацетам седатив ва руҳий рағбатлантирувчи самарасини ривожланмасдан ўқиш қобилияти, хотира, диққат, ёдда сақлаш каби когнитив  (билиш) жараёнларини яхшилаб ва шунингдек ақлий иш қобилиятини оширади.

Турли йўллар орқали марказий нерв тизимига таъсир  кўрсатади: бош мияда қўзғалишларнинг тарқалиш тезлигини ўзгартиради, нерв хужайраларида нейронал пластикликни ва метаболик жараёнларни яхшилайди. Бош мия ярим шарлари орасидаги ўзаро боғлиқликни ва неокортикал тизимларда синаптик ўтказувчанликни яхшилайди, ақлий иш қобилиятини оширади, бош мияда қон оқимини яхшилайди.

Пирацетам қон томир кенгайтирувчи тқъсир кўрсатмасдан бош мияда микроциркуляцияни яхшилайди. Пирацетам қоннинг реологик тавсифларига таъсир қилади: фаоллаштирилган тромбоцитларни агрегациясини сусайтиради ва эритроцитларни мембраналарнинг эластиклигини тиклайди, эритроцитларни адгезиясинин камайтиради.

9,6 г дозада фибриноген ва Виллебранд факторининг даражасинин 30-40 % га пасайтиради ва қон кетиш вақтини узайтиради.

Пирацетам гипоксия, интоксикация ёки жарохатлар оқибатида бош мия функциялари бузилганда химоя қилган ва тикловчи таъсир кўрсатади. Вестибуляр нистагманинг ифодаланиш даражасини ва давомийлигини камайтиради.

Сўрилиши

Ичга қабул қилингандан сўнг пирацетам меъда-ичка йўлидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги тахминан 100 % ни ташкил қилади. 2 г доза бир марта қабул қилингандан сўнг максимал концентрацияси (С_max) га 30 минутда эришилади ва у 40-60 мкг/мл ни ташкил қилади, 2-8 соатдан кейин орқа мия суюқлигида аниқланади.

Тақсимланиши ва метаболизми

Тақсимланиш ҳажми (V_d) тахминан 0,6 л/кг и ташкил қилади. Пирацетам бош мия қобиғи тўқималарида танлаб, асосан пешана, бошнинг тепа қисми ва энса соҳаларида, кичикмия ва базал ядроларида тўпланади.

Пирацетам қон плазмаси оксидлари билан боғланмайди, организмда метаболизмга учрамайди. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқ орқали ўтади.

Чиқарилиши

Қон плазмасидан пирацетамнинг ярим чиқариш даври (T ½) 4-5 соатни ва орқа мия суюқлигида-8,5 соатни ташкил қиладии.

Пирацетамнинг 80-100 % буйраклар орқали ўзгармаган кўринишида буйрак фильтрацияси йўли билан чиқарилади. Соғлом кўнгиллиларда пирацетамнинг буйрак клиренси минутига 86 млн на ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Пирацетам гемодиализда фойдаланиладиган мембраналар орқали ўтади. Жигар етишмовчилигида пирацетамнинг T ½ узаяди, шунинг учун бурак етишмовчилигида  дозага тузатиш киритиш зарур.

Қобиқ билан қопланган 400 мг дан таблеткалар, 1 блистерда 10 та таблетка, ўрамда 1 ёки 6 блистер.

Ножўя самаралар препаратни суткада 2,4 г кўпроқ дозада қабул қилаётган кекса ёшдаги пациентларда кўпроқ кузатилади ва кўпинча доза камайтирилганда йўқолади.

Нерв тизими томонидан: жуда кам холларда- гиперкинезалар, асабийлашиш, уйқучанлик, депрессия, астения (умумий мадорсизлик ва толиқувчанлик); айрим ҳолатларда- бош айланиши, бош оғриғи, мувозанат бузилиши, атаксия, тремор, онгни чалкашиши, тутқаноқнинг кечишини зўрайиши, уйқусизлик, руҳий қўзғалиш, ҳавотирлик, галлюцинация, либидо кучайиши.

Қон яратиш тизими томонидан:қон қуюлмаслиги.

Юрак-қон томир тизими томонидан:  артериал босим пасайиши ёки кўтарилиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жуда кам холларда- кўнгил айниши, қусиш, диарея, абдоминал оғриқ (шу жумладан қорин юқори қисмларда).

Моддалар алмашинуви тизими томонидан: тана вазни ошиши.

Тери қопламари томонидан: кам холларда- дерматит, қичишиш, эшакеми.

Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда- анафилактик реакциялар, ангиноневротик шиш. 

Пирацетамнинг тромбоцитлар агрегациясига таъсири туфайли препаратни гемостаз бузилиши бўлган беморларга, катта жарроҳлик операциялари вақтида ёки оғир қон кетиш симптомлари бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Кортикал миоклонияни даволанганда даволанишнинг кескин тўхтатилишига йўл қўйилмаслиги керак, бу хуружлар тикланишии чақириши мумкин.

Тутқаноқ ва бошқа спазмофилик ҳолатларда пирацетам тиришиш шайлиги бўсағасинин пасайтириши мумкин. Тутқаноқ бўлган беморларда тиришишга қарши белгиланган даволашни ўзгартириш мақсадида, пирацетам пациентнинг аҳволини яхшилаган тақдирда хам мутахассиснинг батафсил консультациясинин олиш керак.

Кекса ёшдаги пациентларга узоқ вақт даволанганда буйрак функциялари кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиб бориш тавсия этилади, зарур холларда, клиренс креатинин текшируви натижаларига қараб, дозага тузатиш киритилади.

Гемодиализ учун мембранани фильтровчи аппаратлар орқали сингиб киради.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўлланиш хавфсизлиги бўйича адекват ва қатъий назорат қилинадиган клиник тадқиқотлари ўтказилмаган.

Пирацетам плацентар тўсиқорқали сингиб киради, она сути билан ажралиб чиқади.

Чақалоқлар қонида пирацетам концентрацияси она қонидаги пирацетам концентрациясининг 70-90 % ни ташкил этади.

Она учун тахмин қилинган фойдп ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлганида ҳомиладорлик даврида препаратни буюриш мумкин.

Пирацетам кўкрак сути билан чиқарилади, лактация даврида қўллаш зарур ҳолларда эмизишни тўхтатиш керак.

Автотранспорт хайдаш ва механизм бошқариши қобилиятига таъсири

 Даволаш даврида автотранспортни хайдаш ва юқори диққатни жамлаш ва психомотор реакциялар талаб қилувчи бошқа потенциал ҳавфли фаолият турлари билан ишлашда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

·      психоорганик синдромни симптоматик даволаш, шу жумладан хотира бузилиши, бош айланиши, диққатни жамлаш ва умумий фаоллик даражаларини пасайиши, кайфиятни ўзгариши, ҳулқни бузилиши, юришни бузилиши билан кечган кекса ёшдаги беморларда, шунингдек Альцгеймер касаллигига ва Альцгеймер туридаги сенил деменцияси бўлган пациентлар;

·      нутқни бузилиши, эмоционал, харакатланиш ва руҳи соҳаларни бузилиши каби ишемик инсультнинг оқибатларини даволаш;

·      бош айланиши (вертиго) ва у билан боғлиқ мувозанатни бузилиши, келиб чиқиши қон томир ва рухиятдан бўлган бош айланишдан истисно;

·      мажмуавий даволаш таркибиа сурункали алкоголизмни даволаш, психоорганик, абсистент синдромларни ва когнитив бузилишларни  даволаш учун;

·      бош мия шиастланиши ёки интоксикациясида кеингни тикланиш даври;

·      сурункали алкоголизмни даволашда мажмуи терапия таркибида психоорганик, абстинент синдромлар ва когнитив бузилишларни даволаш учун;

·      бош мия жарохатлари ва интоксикацияларидан сўнг тикланиш даврида;

·      моно-ёки мажмуавий даволаш сифатида кортикал миоклонияни даволаш;

·      ўроқсимон-ҳужайрали анемияни мажмуавий даволаш таркибида (ўроқсимонхужайрали вазооклюзион кризни олдини олиш) қилиш учун;

·      психоорганик синдроми бўлган болаларда ўқишни паст ўзлаштирувчанликни мажмуавий даволаш таркибида, айниқса, ақли заифлик, мос бўлмаган таълим ёки оилавий вазиятларни ўзига хос хусусиятлари билан изоҳланмайдиган ўқиш, ёзиш, ҳисоблашнинг ўзига хос малакаларини ўзлаштириш ҳолатларида, шу жумладан логопедикни даволашда қўлланади.

·      пирацентамга ёки пирролидон ҳосилаларига, шунингдек дори воситасининг бошқа таркибий моддаларига индивидуал ўзлаштираолмаслик;

·      геморрагик инсульт;

·      препаратни буюриш вафтида психомотор қўзғалишлар

·      Гентингтон хореяси;

·      оғир сурункали буйрак етишмовчилиги (КК минутига 20 мл дан камроқ ҳолатида)

·      1 ёшгача болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак:

·      Гемостаз бузилиши;

·      Катта жарроҳлик аралашувлари;

·      Оғир қон кетиши;

·      Қон кетииши хавфи бўлган  пациентлар (меъда ярасида);

·      Антикоагулянтлар ва атиагрегаларни, шу жумладан ацетилсалицил кислотасини (антиагрегантлар дозасида) билан бир вақтда қабул қилиши;

·      Стоматологик аралашувлардан кейин;

·      Сурункали буйрак етишмовчилиги (КК минутига 20-80 мл).

Марказий нерв тизимини рағбатлантирувчи дори препаратлари билан бир вақтда қўлланилганда уларнинг рағбатлантирувчи таъсирини ошириши мумкин.

Нейролептик билан бир вақтда қабул қилинганда пирацетам экстрапирамидалар бузилишларини пайдо бўлишини хавфини камайтиради.

Қалқонсимон, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроати билан ўзаро таъсир аниқланмаган.

Циннаризин билан бир вақтда қўлланилганда пирацетамни самараси кучаяди.

Веноз тромбоз бўлган пациентларда (тромбоцитлар агрегациясини, фибриноген, Виллебранд факторлари даражасини янада ифодаланган пасайиши қайд этилган, фақат билвости аниткоагулянтлар қўлланган ҳолатга нисбатан қон ва плазма ёпишқоқлиги) пирацетамнинг юқори дозалари (суткада 9,6 г) билвосита антикоагулятлар самарадорлгини оширади.

Эталон билан бирга қабул қилинганда зардобда пирацетамнинг концентрациясига таъсир қилмаган, қон зардобида 1,6 г пирацетам қабул қилинганда этанолни концентрацияси ўзгармаган.

Бошқа дори препаратлар таъсирида пирацетамнинг фармакодинамикаси ўзгариш эҳтимоли кам, чунки 90 % препарат ўзгармаган кўринишида сийдик билан чиқарилади.

Пирацетам цитохром Р450 изоферментларини сусайтирмайди.

Овқатланиш вақтида ёки оч қоринга ичга қабул қилинади, устидан суюқлик ичилади.

Озирги доза уйқуинг бузилишини олдини олиш учун соат 17:00 дан кечиктирилмай қабул қилинади. Суткалик доза 30-160 мг/кг (суткада 3-12 г) , суткада қабул қилиш сони- 2-4 марта.

Доза касаллик оғирлигига, организм ҳолатига, лаборатория текширувларини маълумотларига, пациентни ёшига, вазнига ва буйрак функцияларига боғлиқ.

Сурункали психоорганик синдромни симптоматик даволашда симптомларини яққоллигига қараб суткада 1.2-2.4 г, биринчи ҳафта давомида суткада 4,8 г буюрилади.

Ишемик инсульт оқибатларини даволашда суткада 4,8 г буюрилади.

Алкогол абстинент синдромда-суткаа 12 г. самарани бир маромда тутиб турувчи доза-суткада 2,4 г.

Бош айланиши ва у билан боғлиқ мувозанат  бузилишларини даволашда суткада 2,4-4,8 г буюрилади.

Кортикал миоклонияда даволаш учун суткада 7,2 г буюрилади, суткада 24 г максимал дозага етгунгача ҳар 3-4 кунда доза суткада 4.8 г га оширилади. Даволаш бутун касаллик даври мобайнида давом эттирилади. Беморни ҳолатининг оғирлаштиришини олдини олиш учун препаратни қўллаш кескин тўҳтатиш мумкин эмас. Касалликни ўткир кечиши бўлган пациентларда вақт ўтгачн сайин спонтан яхшиланиш кузатилиши мумкин, шунинг учун хуружнинг олдини олиш мақсадида ҳар 6 ойда дозани камайтиришга уриниш ёки ҳар 2 кунда (Ланс-Адамс синдромида ҳар 3-4 кунда) дозани 1,2 г га аста-секин камайтириш ҳолда препаратни қабул қилишни бекор қилиш керак. Бу ўртача самарали дозани аниқлаш учун имкон беради. Самара бермаган ёки ахамиятсиз терапевтик самара бўлганида даволаш тўхтатилади.

Жароҳатлар бўлган шахсларда идрок қилиш қийинчиликларини даволашда бошланғич доза суткада 9-12 г, самарани бир маромда тутиб турувчи суткада 2,4 г ни ташкил қилади. Даволаш энг камида 3 ҳафта давом эттирилади.

8 ёш ва ундан катта ёшдаги болаларда билимларни паст ўзлаштирувчанликни мажмуавий даволаш таркибида максимал тавсия қилинган доза суткада 2 марта қабулга бўлинган 3,2 г ни ташкил қилади. Даволаш бутун ўқув йили мобанида давом эттирилади. 3 ёшдан катта болалрда ўроқсимон-ҳужайрали вазооклюзион кризни олдини олиш-суткалик тавсия қилинган доза 4 марта қабулга бўлинган тана вазнига  300 мг/кг ни ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатларда қўллаш усули ва дозалари

Буйрак функциясии бузилишлари бўлган пациентларда креатинин клиренси (КК) га қараб, дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.

Кекса ёшдаги пациентларда буйрак етишмовчилиги бўлганида дозага тузатиш киритилади ва узоқ вақт даволанганда буйракларнинг функционал холатини назорат қилиш зарур.

Жигар функциясинин бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Суткада 75 г пирацетам қабул қилганда қорин соҳасидаги оғриқ, қон аралашмали диарея каби диспептик ҳолатлар қайд қилинган.

Даволаш: қусишни чақириш, меъдани ювиш, симптоматик даволаш, у гемодиализни ўз ичига олиши мумкин (самаадорлиги 50-60 %). Специфик антидот йўқ.