Atropina sulfat

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ATROPINA SULFAT

ATROPIN SULFAT

Preparatning savdo nomi: Atropina sulfat.

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): atropin.

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: atropin sulfati – 1 mg;

yordamchi moddalar: xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruxi: M-xolinoblokator.

ATX kodi: A03VA01.

Farmakologik xususiyatlari

Ituzumdoshlar oilasi o‘simliklarida saqlanuvchi alkaloid, M-xolinoreseptorlarning blokatori, bir xil darajada muskarin reseptorlarining m1-, m2-, va m3-kichik turlari bilan bog‘lanadi. Ham markaziy, ham periferik M-xolinoreseptorlarga ta‘sir qiladi. Shuningdek n-xolinoreseptorlarga ham (garchi axamiyatli kuchsizroq bo‘lsa xam) ta‘sir qiladi. Asetilxolinning rag‘batlantiruvchi ta‘siriga to‘sqinlik qiladi; so‘lak, me‘da, bronxial, ko‘zyoshi, ter bezlarining, me‘da osti bezining sekresiyasini kamaytiradi. Ichki a‘zolarning (bronxlar, MIY a‘zolari, o‘t chiqarish yo‘llari va o‘t qopi, siydik chiqarish kanali, qovuq) silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi; taxikardiya chaqiradi, AV o‘tkazuvchanlikni yaxshilaydi. MIY motorikasini kamaytiradi, safro sekresiyasiga deyarli ta‘sir qilmaydi. Qorachiqlarni kengaytiradi, ko‘z ichki suyuqligin oqib chiqishini qiyinlashtiradi, ko‘z ichki bosimini oshiradi, akkomodasiya falajini chaqiradi. O‘rtacha terapevtik dozalarda MNT ga rag‘batlantiruvchi ta‘sir va kechiktirilgan, lekin davomli sedativ ta‘sir ko‘rsatadi; nafasni qo‘zg‘atadi (yuqori dozalari – nafas falajligi). Bosh miya po‘stlog‘ini qo‘zg‘atadi (yuqori dozalarda), toksik dozalarda qo‘zg‘alash, ajitasiya, gallyusinasiyalar, komatoz holatni chaqiradi. Adashgan nervning tonusini kamaytiradi, bu YUQTT ni (AB ni ahamiyatsiz o‘zgarishida) oshishiga va Gis tutamida o‘tkazuvchanlikni biroz oshishiga olib keladi. Adashgan nervining dastlabki yuqori tonusida ta‘siri kuchliroq ifodalangan.

Vena ichiga yuborilganidan keyin maksimal samarasi 2-4 minut o‘tgach, peroral qabul qilinganidan keyin (tomchilar ko‘rinishida) – 30 minut o‘tgach namoyon bo‘ladi.

Farmakokinetikasi

Organizmda keng taqsimlanadi. Jigarda fermentativ gidroliz yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Plazma oqsillri bilan bog‘lanishi – 18%. Gematoensefalik to‘siq, yo‘ldosh orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi. 0,5-1 soatdan keyin MNT ahamiyatli konsentrasiyalarda aniqlanadi. Yarim chiqarilish davri – 2 soat.

Buyraklar orqali – 50% o‘zgarmagan xolda, qolgan qismi – gidroliz va kon‘yugasiya mahsulotlari ko‘rinishida chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Me‘da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayishi; o‘tkir pankreatit; pilorospazm; ichak, o‘t qopi, o‘t chiqarish yo‘llari, siydik chiqarish yo‘llarining spazmlari; laringospazm (oldini olish); gipersalivasiya (parkinsonizm, og‘ir metall tuzlari bilan zaharlanish); bradikardiya; AV blokada; xolinomimetik va antixolinesteraz vositalar bilan zaharlanish; jarrohlik operasiyalar oldidan premedikasiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Me‘da va 12-barmoq ichak yarasi va pankreatitdagi o‘tkir og‘riqlarni, buyrak, jigar sanchiqlari va boshqalarni bartaraf qilish uchun preparat teri ostiga yoki mushak ichiga 0,25–1 mg dan (0,25–1 ml eritma) yuboriladi.

Bradikardiyani yo‘qotish uchun – vena ichiga 0,5–1 mg dan, zarurati bo‘lganida 5 minut o‘tgach yuborishni takrorlash mumkin.

Premedikasiya maqsadidi – mushak ichiga 0,4–0,6 mg anesteziyadan 45-60 minut oldin yuboriladi.

Bolalarga preparat 0,01 mg/kg dozada yuboriladi.

M-xolinoblokatorlar va antixolinesteraz vositalar bilan zaharlanishda 1,4 ml 0,1% li eritma vena ichiga (shpris-tyubik) yuboriladi, afzalrog‘i xolinesteraza reaktivatorlari bilan majmuada.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Og‘izni qurishi, taxikardiya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ichak va qovuqning atoniyasi, qabziyat, siyishni qiyinlashishi, fotofobiya, midriaz, akkomodasiya falaji, ko‘z ichki bosimini oshishi, kserostomiya, taktil sezuvchanlikni buzilishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan xolatlar

O‘ta yuqori sezuvchanlik, yopiq burchakli glaukoma yoki unga moyillik, taxiaritmiyalar, og‘ir dimlangan yurak yetishmovchiligi, yurak ishemik kasalligi, mitral stenoz, reflyuks-ezofagit, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, ichak atoniyasi, miasteniya, prostata bezining giperplaziyasi, ichakning obstruktiv kasalliklari, falajli ileus, toksik megakolon, nospesifik yarali kolit, diafragmaning qizilo‘ngach teshigining churrasi, laktasiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Extiyotkorlik bilan

Gipertermiya, arterial gipertenziya. Gipertireoz, 40 yoshdan oshganlar (tashxis qilinmagan glaukoma ko‘rinishlarining xavfi).

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

M-xolinomimetiklar va antixolinesteraz vositalarning ta‘sirini susaytiradi.

Difengidramin yoki prometazin – atropinning ta‘sirini kuchayishi.

Nitratlar ko‘z ichki bosimini oshish ehtimolini oshiradi.

Prokainamid – antixolinergik ta‘sirini kuchayishi.

Guanetidinning ta‘siri ostida atropinning giposekretor ta‘siri kamayishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Atropin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Homiladorlik vaqtida atropinni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha nazoratli klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Homiladorlik vaqtda yoki bevosita tug‘ruqdan oldin preparat vena ichiga yuborilganda homilada taxikardiya rivojlanishi mumkin.

Gestoz bilan asoratlangan homiladorlik vaqtda buyurilmaydi, chunki arterial bosimni oshishiga olib kelishi mumkin.

Preparatni emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Dori preparatini transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Davolanish vaqtida transport vositalaritni boshqarish, shuningdek psixomotor reaksiyalar tezligini va aniq xarakatlarni talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya qilinmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari. Og‘iz bo‘shlig‘i va burun-halqum shilliq qavatining quruqligi, yutish va nutqni buzilishi, teri qoplamalarining quruqligi, gipertermiya, midriaz va hokazo («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang); harakat va nutq qo‘zg‘alishi, xotirani buzilishi, gallyusinasiyalar, psixoz.

Davolash. Antixolinesteraz va sedativ vositalar.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun 0,1% li eritma

1 ml dan neytral shisha ampulalarda.

10 ampuladan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi va ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatori bilan karton qutiga joylanadi.

O‘yiqchasi, sindirish halqasi va nuqtasi bo‘lgan ampulalar ishlatilganda ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatorini joylamaslikka yo‘l qo‘yiladi.

5 ampuladan polivinilxlorid plyonka va laklangan alyumin folgali yoki folgasiz kontur uyali o‘ramda. 1 yoki 2 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 2°S dan 30°S gacha haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

• Simptomatik vosita sifatida, oshqozon va 12 barmoqli ichak yarasi kasalligida, pilorospazmda, o'tkir pankreatitda, o't tosh kasalligida, xoletsistitda, ichak, siydik yo'llari spazmlarida, bronxial astmada, adashgan nerv tonusi oshishi oqibatidagi bradikardiyada, so'lak, oshqozon, bronxial, ba'zan - ter bezlari sekretsiyasini kamaytirish uchun, ovqat hazm qilish traktini rentgenologik tekshirishni o'tkazish uchun (a'zolar tonusi va harakat faolligini kamaytirish). Preparat shuningdek narkoz va operatsiyadan oldin va jarrohlik operatsiyasi vaqtida bronxo- va laringospazmlarni oldini oluvchi, bezlar sekretsiyasini, reflektor reaktsiyalarni va adashgan nerv qo'zg'alishi bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarni kamaytiruvchi vosita sifatida qo'llaniladi. Bundan tashqari, Atropin sulfat - xolinomimetik birikmalar va antixolinesteraz (shu jumladan fosfororganik) moddalar bilan zaharlanishda spetsifik antidot.

• Preparatga yuqori sezuvchanlik. Glaukoma, yurak va qon tomirlarining organik shikastlanishlari, prostata gipertrofiyasi, buyrak kasalliklari, organizmning holdan toyishi. Homiladorlik va laktatsiya. Keksa yoshdagi odamlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.

• atropin sulfati 1 mg; yordamchi moddalar: 0,1 M xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv 1 ml eritmada 1 mg yoki 0,5 mg atropin sulfati saqlanadi. Yordamchi moddalar: xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv.

Атропин сульфати М-холинорецепторлар блокатори ҳисобланади, мидриаз (кўз қорачиғини кенгайтиради), кўз ички суюқлигининг оқиб кетишини қийинлаштиради, кўз ички босимини оширади, аккомодация фалажини чақиради, ёш суюқлигини секрециясини камайтиради.

Таъсир механизми м-холинрецепторларни атропинни танлов блокадаси билан боғлиқ (камроқ даражада н-холинорецепторларга таъсир қилади), натижада постганглионар парасимпатик нервларни охирларни соҳасида хосил бўладиган н-холинорецепторлар ацетилхолинга сезувчан бўлма қолади). Максимал мидриаз 30-40 минутдан кейин эришилади ва 7-10 кун давомида сақланиб қолади, аккомодация фалажлигига, мувофиқ 1-3 соатдан кейин эришилади ва 8-12 кун давомида сақланиб қолади. Атропин билан кенгайтирилган қорачиқ холиномиметик воситалар инстилляциясида торамайди.

Атропинни тизимли самараси унинг антихолинергик (холинолитик) таъсири билан боғлиқ ва сўлак, меъда, бронх безлари, меъда ости безларини сусайиши, силлиқ мушакли аъзолар тонусини (бронх дараҳти, қорин бўшлиғини аъзолари) камайишини ўз ичига олади. Даволаш дозаларда периферик қон томирларга аҳамиятли таъсир кўрсатмайди., аммо дозани ошириб юборилишида вазодилятация кузатилади. Атропин сульфати сайёр нервнинг тонусини камайтиради, бу юрак уриш сонини кўпайишига (АБ аҳамиятсиз ўзгаришида), Гис тутамида ўтқазувчанлигини ошишига олиб келади. Ўртача даволаш дозаларда атропин марказий нерв тизимига ўртача рағбатлантирувчи таъсир ва кейинга қолдирилган, аммо узоқ муддатли седатив самара кўрсатади. Токсик дозаларда атропин қўзғалиш, ажитация, галлюцинация, коматоз ҳолатни чақиради.

• Preparatning nojo'ya ta'siri asosan atropinning m-xolinolitik ta'siri bilan bog'liq. Katta dozalarda preparat nafas falajiga olib kelishi, kuchli bezovtalik, ruhiy va harakat qo'zg'alishi, bosh aylanishi, tirishishlar, gallyutsinatsiyalar, akkomodatsiyaning falajgacha buzilishi, ko'z ichki bosimining yaqqol oshishi; og'iz qurishi, tezlashgan yurak urishi (taxikardiya), siyishning qiyinlashishi, ichak atoniyasi; issiqlik chiqarishning buzilishi, terlashning kamayishi, bu gipertermiyani bartaraf etish uchun alohida ahamiyatga ega.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Агар шифокор томонидан она учун фойда ҳомила/бола учун потенциал хавфдан устун бўлса, ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида дори воситани фақат мутлоқ кўрсатмалар бўйича буюриш мумкин.

• 0,1 % 1 mg/ml

• Rangsiz tiniq suyuqlik. Inyeksiya uchun eritma

Атропин сульфатга бўлиши мумкин бўлган юқори индивидуал сезувчанликни ҳисобга олиб препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. томчилар кўринишида препарат конъюнктивал қопчага юборилганда ёш каналига тушмаслигини ва унинг сўрилишини олдини олиш учун ёш каналнинг қисмини босиш керак. Офтальмологик амалиётида атропин сульфатни аввало даволаш мақсадида қўллаш, ва диагностик мақсадда таъсири қисқароқ муддатли мидриатикларни қўллаш яҳшироқ мақсадга мувофиқ.

Атропин сульфат қўллаш вақтида контакт линзалар ишлатиш тўғрисида маълумотлар йўқ.

Глаукомаси бўлган пациентларда, 60 ёшдан катта шахсларда ва гиперметропияси ва глаукомага мойиллиги бўлган одамларда олди камераси чуқур бўлмаган сабабли уларда қорачиқни кенгайиши глаукоманинг ўткир хуружини чақириши мумкин.

Даволаш даврида транспорт воситаларни бошқаришдан ва диққатни юқори жамлаш, психомотор реакциялар тезлиги ва яҳши кўришни талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препаратни фенилэфрин билан бир вақтда буюрилиши артериал босимни ошириши, нитратлар таъсири остида кўз ички босими ошиши мумкин.

Препаратдан фойдаланиш даврида қуёш нуридан сақлайдиган кўзойнак тақиб юриш тавсия этилади.

Препарат буйрак ва жигар етишмовчилиги, аритмиялар, юрак ишемик касаллигида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Агар шифокор томонидан она учун фойда ҳомила/бола учун потенциал хавфдан устун бўлса, ҳомиладорлик ва эмизиш вақтида дори воситани фақат мутлоқ кўрсатмалар бўйича буюриш мумкин.

Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир  қобилияти

Препарат фақат шифокор тавсияси бўйича ва қатъий назорат остида қўлланилади. Даволаш мақсадида катталарга ва 7 ёшдан катта болаларга атропин кунига 2-3 марта 1-2 томчидан буюрилади, томизиш орасидаги интервал 5-6 соатни ташкил қилиш керак.

Атропин конъюнктивал бўшлиқка томизилгандан кейин бурун бўшлиғига препаратни тушмаслик учун дарҳол ёш нуқтасини бурун тўсиғига босиш лозим.

Даволаш курсини давомийлиги шифокор томонидан белгиланади.

7 ёшдан кичик болаларга 0,5% ёки ундан пастроқ концентрацияли эритма қўлланилади.