ATROPINA SULFAT inyeksiya uchun eritma 1ml 0,1% N5

faol modda: atropin sul'fati – 1,0 mg;

yordamchi moddalar: xlorid kislotasi – rN 3,0-4,5 gacha; in'ektsiya uchun suv – 1 ml.

Сhiqarilish shakli

1 ml dan ampulalar.

M-xolinoretseptor blokatori, tabiiy uchlamchi amin hisoblanadi. Atropin muskarin retseptorlarining m1-, m2- va m3-kichik turlari bilan bir xil darajada bog'lanishi taxmin qilinadi. Ham markaziy, ham periferik m-xolinoretseptorlarga ta'sir ko'rsatadi.

Shuningdek (sezilarli darajada kuchsiz) N-xolinretseptorlarga ta'sir ko'rsatadi.

Atsetilxolinni rag'batlantiruvchi ta'siriga to'qsinlik qiladi; so'lak, me'da, bronxial, ter bezlari, bronxial sekretini qovushqoqligini oshiradi, bronxial epiteliyasini lipillovchi kiprikchalarini faolligini susaytiradi, shu tariqa mukotsiliar tashilishini kamaytiradi. 

Ichki a'zolar (shu jumladan, bronxlar, ovqat-hazm qilish tizimi a'zolari, siydik qopi, qovuq) silliq mushaklarni tonusini pasaytiradi, me'da-ichak yo'llari motorikasini kamaytiradi, safroga va me'da  osti bezlari sekretsiyasiga deyarli ta'sir etmaydi. 

Ko'z qorachig'ini kengaytiradi, ko'z ichidagi suyuqlikning chiqishini qiyinlashtiradi, ko'z ichki bosimini oshiradi, akkomadatsiya falajini chaqiradi. 

O'rtacha terapevtik dozalarda atropin markaziy nerv tizimiga o'rtacha rag'batlantiruvchi va kechikkan ta'sir ko'rsatadi, ammo uzoq vaqt ta'sir etuvchi samaraga ega.

Gematoentsefalik to'siq orqali o'tadi (GEB), atropin terapevtik dozada nafas olishni qo'zg'atadi (yuqori dozalarda qo'llanilganda, biroq nafas falajini chaqirishi mumkin).

Bosh miya qobig'ini (yuqori dozalarda) qo'zg'atadi, toksik dozalarda atropin qo'zg'alish, ajitatsiya, gallyutsinatsiya, koma xolatlarini chaqirishi  mumkin.

Markaziy antixolinergik  ta'siri orqali atropin Parkinson kasalligida tremorni bartaraf etish qobilyatiniga ega. 

Atropin adashgan nerv tonusini kamaytiradi, bu yurak urish tez-tezligini oshishiga olib keladi (arterial bosimni axamiyatsiz o'zgarishida) Gis to'plamini o'tkazuvchanligini oshishiga olib keladi.  Adashgan nerv tonusi oldida yuqori bo'lganda ta'siri kuchliroq ifodalangan.

Terapevtik dozada atropin qon tomirlarga deyarli periferik ta'sir ko'rsatmaydi, lekin dozani oshirib yuborilganda vazodilatatsiya kuzatiladi. 

Preparat yuborilgan joyidan qon oqimiga tez so'riladi.  Organizmga tez taqsimlanadi, gematoentsefalik, yo'ldosh to'sig'i orqali va ko'krak sutiga o'tadi. 

Vena ichiga yuborilandan keyin maksimal samara 2-4 minutda namoyon bo'ladi. Markaziy nerv tizimidan ahamiyatli kontsentratsiyalarda 0,5-1 soatda  aniqlanadi. Jigarda fermentativ gidroliz yo'li orqali metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida oqsillar bilan bog'lanishi 18% ni tashkil etadi. 

Yarim chiqarilish davri 2 soatni tashkil etadi. Buyrak orqali 50% o'zgarmagan ko'rinishida, qolgan qismi – gidroliz va kon'yugat maxsulotlar ko'rinishida. 

M-xolinolitik vosita. Belladonna alkaloidi, uchlamchi amin.

Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun eritma

Preparatni nojo'ya ta'sirlari asosan atropinni M-xolinolitik ta'siri bilan bog'liq. 

Ovqat xazm qilish yo'llari tomonidan: og'izni qurishi, chanqash, ta'm bilishni buzilishi,  disfagiya, ichak motorikasini atoniyagacha susayishi, safro yo'llari va o't qopi tonusini kamayishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik chiqarishni qiyinligi va tutilishi.

Yurak qon tomirlari tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, jumladan ekstrasistoliya, miokard ishemiyasi, yuzni qizarishi, qizib ketish xissi.

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, asabiylik, uyqusizlik. 

Ko'rish a'zolari tomonidan: ko'z qorachig'ini kengayishi, fotofobiya, akkomodatsiya falaji, ko'z ichiki bosimini oshishi, ko'rishni buzilishi.

Nafas yo'llari tomonidan: sekretor faolligini va bronxlar tonusini kamayishi, u balg'amni qovushqoqligini xosil bo'lishiga va uni ko'chishini qiyinlashishiga olib keladi. 

Teri tomonidan: toshma, eshakemi, eksfoliativ dermatit.

Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaktsiyalar, anafilaktik shok.

Boshqalar: terlashni kamayishi, terini quruqligi, dizartriya, yuborilgan joyini o'zgarishi, o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari.

Extiyotkorlik bilan qo'llash lozim:

- Yurak-qon tomirlar tizimini kasalliklari bo'lgan patsientlarda, YuQСh oshishida noxush bo'lishi mumkin: lipillovchi artmiya, taxikardiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, IYuK, mitral stenozi, arterial gipertenziya, o'tkir qon ketishlari; tireotoksikozda (taxikardiyani kuchayishi mumkin);

- tana harorati oshganda (ter bezlari faolligi bosilishi oqibatida harorat yanada oshishi mumkin); 

- reflyuks-ezofagitda, reflyuks-ezofagit bilan birga kechadigan diafragmaning qizilo'ngach tirqishi churrasida (qizilo'ngach va me'da motorikasi pasayishi va quyi qizilo'ngach sfinkteri bo'shashishi me'daning sekin bo'shatilishiga va buzilgan funktsiyali sfinkter orqali gastroezofageal reflyuks kuchayishiga sharoit yaratishi mumkin);

- me'da-ichak yo'llari kasalliklarining ichak tutilishi bilan kechuvchi   -  qizilo'ngachning axalaziyasi, qorin bo'yni (me'dani o'n ikki barmoqga o'tkadigan qismi stenozi pasayishi mumkin), keksa yoshdagi bemorlarda yoki zaiflashgan bemorlarda ichaklar atoniyasi (paralitik ichak tutilishi  rivojlanishi mumkin), paralitik ichaklarni o'tkazmasligi;

- o'ziga xos bo'lmagan yarali kolitda (yuqori dozalar paralitik ichaklarni o'tkazmasligi ehtimolini oshirgan holda ichaklar peristal'tikasini bartaraf etishi mumkin, bundan tashqari toksinli megakolon kabi og'ir asorat paydo bo'lishi yoki zo'rayishi mumkin);

- ko'z ichki bosimi oshganda – yopiq burchakli (ko'z ichki bosimi oshishiga olib keladigan midriatik ta'sir, o'tkir xurujni qo'zg'atishi mumkin) va ochiq burchakli glaukoma (midriatik ta'sir ko'z ichki bosimi muayyan oshishini qo'zg'atishi mumkin; terapiyaga tuzatish kiritish talab qilinishi mumkin);

- og'iz qurishida (uzoq vaqt qo'llanishi kserostomiyaning ifodalanganlik darajasi yanada kuchayishini qo'zg'atishi mumkin);

- surunkali o'pka kasalliklarida, ayniqsa, kichik yoshdagi bolalar va zaif bemorlarda (bronxial sekretsiya kamayishi sekret quyuqlashishiga va bronxlarda tiqinlar hosil bo'lishiga olib kelishi mumkin);

- miasteniyada (atsetilxolin ta'siri susaytirilishi tufayli bemor ahvoli yomonlashishi mumkin);

- siydik chiqarish yo'llari obstruktsiyasisiz prostata bezi gipertrofiyasi, siydik tutilib qolishi yoki unga moyillikda yoxud siydik chiqarish yo'llari obstruktsiyasi bilan birga kechadigan kasalliklarda (shu jumladan, prostata bezi gipertrofiyasi oqibatida qovuq bo'yinlari kasalliklari);

- gestozda (arterial gipertenziya kuchayishi mumkin);

- bolalarda miya shikastlanishi, bolalarda tserebral falaji, Daun kasalligida (antixolinergik dori vositalariga reaktsiya kuchayadi);

- jigar yetishmovchiligida (metabolizmni pasayishida) va buyrak yetishmovchimligida (chiqarilishi pasayishi natijasida nojo'ya samaralarini rivojlanish xavfi);

Atropin va tarkibida alyuminiy yoki karbonat kal'tsiy mavjud antatsid dori vositalarini qabul qilish o'rtasidagi oraliq vaqt eng kamida 1 soatni tashkil etishi kerak.

Atropinni subkon'yunktival yoki parabul'bar tarzda yuborishda bemorga taxikardiyani kamaytirish maqsadida til ostiga validol tabletkasini berish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi

Atropin yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Homiladorlik davrida atropinning xavfsiz qo'llanishi bo'yicha mos va qat'iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Preparatni homiladorlik davrida yoki tug'ishdan oldin vena ichidan yuborilganda homilada taxikardiya rivojlanishi mumkin.

Gestoz bilan asoratlangan xomiladorlik vaqtida buyurilmaydi, chunki yuqori arterial qon bosimiga olib kelishi mumkin. Emizish paytida preparatni qo'llash mumkin emas. 

Avtotransportni boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va boshqa yuqori diqqati jamlashni, psixomotor reaktsiyalar tezligini va ko'rish o'tkirligi talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

• Simptomatik davolash vositasi sifatida:

- me'da va o'n ikki barmoq ichak yara kasalligida, pilorospazmda, o'tkir pankreatitda, safro tosh kasaligida, xoletsistitda, yo'g'on ichakni ta'sirlanish sindromida, ichak spazmida, siydik chiqarish yo'llarida, buyrak sanchiqlarida;

- bradikardiyada, adashgan nerv tonusini oshishi natijasida Av-blokadasida qo'llaniladi; 

• Bronxo va laringospazmlarni bartaraf etish vositasi sifatida, so'lak bezlari, me'da, bronxial sekretsiyasini kamaytirish uchun, ba'zida – ter bezlari, adashgan nervni qo'zg'alishi bilan bog'liq reflektor reaktsiyalari va nojo'ya samaralarini davolovchi vosita sifatida qo'llaniladi. 

- narkozdan oldin va operatsiya va xirurgik operatsiya vaqtida jarroxlik operatsiyalaridan oldin premedikatsiya sifatida qo'llaniladi;

- gipersekretsiyali bronxitda, bronxospazm, laringospazm (oldini olishda); bronxial astmada qo'llaniladi;

- gipersalivatsiyada (parkinsonizm, og'ir metall tuzlari bilan zaxarlanishda, stomatologik aralashuvlarida);

- ovqat-hazm qilish yo'llarini rengenologik tekshirularini olib borish uchun (tonusni va me'da va ichak xarakat faolligini  kamaytirish) qo'llaniladi;

- maxsus antidoti sifatida: m-xolinomimetik v antixolinesteraza moddalari bilan zaxarlanishda (shu jumladan fosfororganik) qo'llaniladi. 

• atropinga yuqori sezuvchanlik;

• yopiq burchakli glaukoma yoki unga moyilligi bo'lgan (ko'z ichiki bosimini oshishiga olib keluvchi miadriatik samara, o'tkir xurujlarni chaqirishi mumkin);

• taxiaritmiya, og'ir darajadagi dimlangan yurak yetishmovchiligida, ishemik yurak kasalligida, mitral stenozida;

• reflyuks-ezofagit, diafragmaning qizilo'ngach tirqishi churrasida, me'dani o'n ikki barmoqga o'tkadigan qismi stenozi (ichak tutilishiga va me'dani ichidagi luqmani qolib ketishiga olib keluvchi ichak motorikasini va tonusini pasaytirish mumkin);

• jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida;

• ichak atoniyasi, obstruktiv ichak kasalligi, ileus falaji, toksik megakolon, nospetsifik yarali kolit;

• kserostomiya (uzoq muddat qo'llanilganda so'lak ajralishini pasayishini chaqirishi mumkin);

• miasteniya (atsetilxolinni ta'siri tufayli ingibitsiyani yomonlashishi mumkin);

• siydik chiqarish yo'lari obstruktsiyasi bilan bog'liq kasalliklarda yoki unga moyilligi bo'lgan yoki siydikni tutilishi (shu jumladan prostata bezini giperplaziyasi natijasida siydik qopi bo'yni);

• xomiladorlar toksikozi (arterial gipertenziyani kuchaytirish mumkin);

• Daun kasalligi, bolalar tserebral falaji (antixolinergik vositalari reaktsiyalarni kuchayadi);

• Laktatsiya davrida qo'llash mumkin emas.

Extiyotkorlik bilan: 

Gipertermiya, homiladorlik, arterial gipertenziya, gipertireoz, 40 yoshdan oshganlarga (diagnostika qilinmagan glaukomalarni xavfli paydo bo'lishi) extiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Nomutanosibligi

Boshqa dori vositalari bilan aralashtirish tavsiya etilmaydi. Faqat tavsiya etilgan eritmalarda qo'llang.

Atropin sul'fatni MAO ingibitorlari bilan qo'llanilganda aritmiya paydo bo'ladi, xinidin, novokainamid bilan – xolinolitik samara yig'indisi kuzatiladi.

Atropin sul'fati davomiylikni va narkotik vositalarni chuqur ta'sir etishini kamaytiradi, anal'getik opiatlar ta'sirini kuchsizlantiradi. 

Antixolinergik vositalar va antixolinergik faollika ega (M-xolinoblokatorlar, spazmolitiklar, amantadin, ayrim antigistamin vositalar, fenotiazin, tritsiklik antidepressantlar) vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda antixolinergik ta'sirini kuchaytiradi. 

Atropin m-xolinomimetiklar va antixolinesteraza vositalarni ta'sirini susaytiradi. 

Fenilefrin bilan bir vaqtda qo'llanilganda AB ni oshishirish mumkin.

Atropin qon plazmasida levodopa kontsentratsiyasini pasaytirishi mumkin.

Atropin sul'fati narkotik vositalarining ta'sir qilish davomiyligi va chuqurligini pasaytiradi, opiatlarning analgezik ta'sirini susaytiradi. 

Difengidromin yoki prometazin – atropinni ta'sirini kuchaytiradi.

Guanetidin – guanetidin ta'siri ostida atropin ta'sirini giposekretorligini kamaytirishi mumkin.

Tizitmli qo'llash uchun nitratlar, galoperidol, GKS bilan, ko'z ichki bosimini oshishi extimoli ortadi. 

Sertalin bilan – ikkala preparatni depressiv samarasini kuchaytiradi.

Spironolakton, minoksidil bilan – spironolakton va minoksidilni samarsi pasayadi. 

Penitsillin bilan – ikkala preparatlarni samarasini kuchaytiradi. 

Nizatidin bilan – nizatidin ta'sirini kuchayadi.

Ketokonazol bilan – ketokonazolni so'rilishi kamayadi. 

Askorbin kislotasi -  atropinni ta'siri pasayadi.

Pilokarpin bilan – glaukomani davolashda pilokarpinni samarasi pasayadi. 

Oksprenolon bilan – preparatni antigipertenziv samarasi pasayadi. 

Oktadin ta'siri ostida atropinni giposekretor ta'siri kamayishi mumkin, u M-xolinomimetiklar va antixolinesterazalar vositasini ta'sirini kuchsizlantiradi. 

Sul'fanilamid preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda buyrak shikastlanishini xavfi oshadi.

Kaliy saqlovchi preparatlar bilan  - ichak yarasini xosil bo'lishi mumkin.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalari bilan – me'da yarasini hosil bo'lishi va qon ketishi xavfi bor. 

Prokainamid – atropinni antixolinergik ta'sirini kuchaytiradi. 

Nitrofurantoinni nojo'ya ta'sirini va terapevtik ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Atropin ta'siri ostida perstaltikani susaytirisha boshqa dori vositalarni so'rilishini o'zgarishiga olib keladi. 

Tiniq, rangsiz suyuqlik.

Atropin sul'fatini mushak ichiga, vena ichiga, teri ostiga yuboriladi. 

Kattalarga yuqori dozada teri ostiga: bir marta – 1 mg, sutkada – 3 mg.

O'tkir og'riqlarni to'xtatish uchun me'da va 12-barmoq ichak yara kasalligida va pankeratitda, buyrak, jigar sanchiqlarida va boshqalarda preparatni teri ostiga yoki mushak ichiga 0,25-1 mg  dan (0,25-1 ml eritma) yuboriladi. 

Bradikardiyani bartaraf etish uchun  -  vena ichiga 0,5-1 mg, zarurat bo'lganda 5 minutdan keyin yuborishni takrorlash mumkin.

Premedikatsiya maqsadida – mushk ichiga 0,4-0,6 mg dan anesteziyagacha 45-60 minut oldin, bolalarga – 10 mkg/kg dan anesteziyagacha 45-60 minut oldin. 

M-xolinostimulyatorlar va antixolinesteraza vositalarini zaharlanishda 0,1% eritmani 1,4 ml dan vena ichiga (shprits-tyubik), imkon bo'lsa xolinesterazalar reaktivatorlari majmuasida yuboriladi.

Bolalar

Atropinga ayniqsa birinchi 3-oyligidagi bolalar sezgir. Bolalarga preparatni 0,01 mg/kg dozada yuboriladi.

Bolalar uchun yuqori bir martali doza yoshiga qarab tanlanadi:

- 6 oylikkacha – 0,02 mg

- 6 oylikdan 1 yoshgacha – 0,05 mg

- 1 yoshdan 2 yoshgcha – 0,2 mg

- 3 yoshdan 4 yoshgcha – 0,25 mg

- 5 yoshdan 6 yoshgcha – 0,3 mg

- 7 yoshdan 9 yoshgcha – 0,4 mg

- 10 yoshdan 14 yoshgacha – 0,5 mg.

Atropin sul'fatni keksa yoshli patsientlarga extiyotkorlik bilan buyuriladi. 

Simptomlari: axamiyatsiz doza oshirib yuborilganda – og'izni qurishi, ko'z qorachig'larni kengayishi, akkomodatsiyani buzilishi, taxikardiya, siydik chiqarishni qiyinlashishi, ichak atoniyasi, bosh aylanishi, issiqlik chiqarilishini buzilishi, terlashni kamayishi.

Zaxarlanishda – ko'z qorachiqlarni kegngayishi, ko'z ichki bosimini oshishi, shilliq qavatini va terini quruqligi, tana xaroratini oshishi, siydikni tutilishi, taxikardiya, bosh aylanishi, gallyutsinatsiyalar, orientatsiyani to'liq yo'qolishi, to'tasdan psixomotor qo'zg'alishlar; xushdan ketish bilan bog'liq tirishishlar, arterial bosimni pasayishi, koma.

Davolash: antidotni yuborish – prozerin (1 ml 0,05% eritmani teri ostiga) yoki fizostigmin (0,5-1 ml 0,1% eritmani teri ostiga). Psixomotor qo'zg'alishlarda aminozinni mushak ichiga (2 ml 2,5% eritma) tirishishlarda – barbituratlarni (5-10 ml 2,5% tiopental natriy eritmasini vena ichiga yoki 10-15 ml 2,% geksenal eritmasigacha vena ichiga 30 soat tanaffus bilan 3-4 ml dan);  to'satdan yaqqol gipertermiyada – boshga muz, qovuq soxasiga, namlangan matoga qo'yiladi;  taxikardiyada – inderal; siydik tutilishida – kateterizatsiya; yaqqol intoksikatsiyada – forsirlangan diurez, qonni ishqorlanishi. Askorbin kislotasini glyukoza bilan vena ichiga yuborish ko'rsatib o'tilgan. 

36